Clatra Allergy - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie uczuleniowego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek (sezonowego i całorocznego) oraz pokrzywki u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i powyżej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież (w wieku 12 lat i powyżej): 20 mg (1 tabl.) raz na dobę, 1 h przed lub 2 h po posiłku lub spożyciu soku owocowego. Czas leczenia alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i spojówek powinien być ograniczony do okresu ekspozycji na alergeny. W przypadku sezonowego zapalenia błony śluzowej nosa leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić po ich ponownym wystąpieniu. W całorocznym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa leczenie ciągłe można zaproponować pacjentom podczas okresów ekspozycji na alergeny. Czas leczenia pokrzywki zależy od typu, czasu trwania i przebiegu dolegliwości. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania: u pacjentów w podeszłym wieku, dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Dzieci w wieku od 6 do 11 lat o masie ciała co najmniej 20 kg: w tej populacji odpowiednie do stosowania są bilastyna w postaci tabl. 10 mg ulegających rozpadowi w jamie ustnej i bilastyna w postaci roztworu doustnego 2,5 mg/ml. Dzieci w wieku poniżej 6 lat i o masie ciała poniżej 20 kg: nie należy stosować bilastyny w tej grupie wiekowej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności bilastyny u dzieci z zaburzeniami czynności nerek i z zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki należy połykać popijając wodą. Zaleca się przyjmować dobową dawkę jednorazowo. Linia podziału służy do dzielenia tabl. w celu łatwiejszego połknięcia - nie w celu podzielenia tabl. na dwie równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 20 mg bilastyny.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy. Bilastyna jest długo działającym selektywnym antagonistą obwodowych receptorów H₁, który nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bilastyna hamuje zależne od histaminy powstawanie bąbli oraz zaczerwienienia skóry przez 24 h po przyjęciu pojedynczej dawki. Nie posiada właściwości uspokajających. Szybko się wchłania, osiąga C_max po ok. 1,3 h. Pokarm zmniejsza jej biodostępność. Wiąże się z białkami osocza w 84-90%. 95% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem (28,3%) i kałem (66,5%). T_0,5 wynosi 14,5 h.

Interakcje

Pokarm znacząco zmniejsza dostępność biologiczną bilastyny po podaniu doustnym o 30%. Jednoczesne podanie 20 mg bilastyny i soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o 30%, efekt ten może również dotyczyć innych soków owocowych. Rytonawir i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie bilastyny we krwi. Bilastyna jest substratem dla P-gp i nie jest metabolizowana - jednoczesne spożycie 20 mg bilastyny raz na dobę i 400 mg ketokonazolu raz na dobę lub 500 mg erytromycyny 3 razy na dobę zwiększa dwukrotnie ekspozycję ogólnoustrojową (AUC), zaś dwu-trzykrotnie maksymalne stężenie we krwi (C_max). Inne preparaty, będące substratami lub inhibitorami glikoproteiny P, takie jak cyklosporyna mogą zwiększać stężenie bilastyny w osoczu. Jednoczesne przyjęcie 20 mg bilastyny raz na dobę i 60 mg diltiazemu raz na dobę zwiększa maksymalne stężenie bilastyny we krwi (C_max) o 50%. Sprawność psychomotoryczna po jednoczesnym spożyciu alkoholu i 20 mg bilastyny była podobna do obserwowanej po przyjęciu alkoholu i placebo. Jednoczesne przyjmowanie 20 mg bilastyny i 3 mg lorazepamu przez 8 dni nie nasiliło depresyjnego wpływu lorazepamu na OUN. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych. Ponieważ brak jest doświadczenia klinicznego u dzieci dotyczącego interakcji bilastyny z innymi preparatami, pokarmem i sokami owocowymi, przy przepisywaniu bilastyny dzieciom należy wziąć pod uwagę wyniki uzyskane w badaniach dotyczących interakcji u dorosłych. Brak danych klinicznych u dzieci, aby stwierdzić, czy zmiany AUC lub C_max z powodu interakcji wpływają na profil bezpieczeństwa bilastyny.

Środki ostrożności

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania bilastyny u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a u dzieci w wieku od 2 do 5 lat dane kliniczne są ograniczone, dlatego nie należy stosować bilastyny w tych grupach wiekowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek podawanie bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny (takimi jak np. ketokonazol, erytromycyna, cyklosporyna, rytonawir lub diltiazem) może zwiększać stężenie bilastyny w osoczu, a tym samym zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Dlatego u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek należy unikać podawania bilastyny jednocześnie z inhibitorami P-glikoproteiny. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Brak lub nieliczne dane dotyczące stosowania bilastyny u kobiet w ciąży. W celu zachowania środków ostrożności zaleca się unikać stosowania leku podczas ciąży. Nie badano wydzielania bilastyny do mleka w badaniach u ludzi. Dostępne dane farmakokinetyczne u zwierząt wykazały wydzielanie bilastyny w mleku. Należy podjąć decyzję, czy kontynuować/przerwać karmienie piersią czy przerwać leczenie biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści dla matki wynikające z leczenia bilastyną. Brak lub dostępne są nieliczne dane kliniczne dotyczące wpływu bilastyny na płodność. Badania na szczurach nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność.

Działania niepożądane

Częstość działań niepożądanych u pacjentów dorosłych i młodzieży chorych na uczuleniowe zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek lub chroniczną samoistną pokrzywkę, przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w badaniach klinicznych była porównywalna z liczbą działań niepożądanych odczuwanych przez pacjentów przyjmujących placebo (12,7% w stosunku do 12,8%). Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych przez pacjentów przyjmujących bilastynę w dawce 20 mg w trakcie badań klinicznych II i III fazy należały ból głowy, senność, zawroty głowy i zmęczenie. Te same działania niepożądane występowały z podobną częstotliwością u pacjentów przyjmujących placebo. Działania niepożądane co najmniej prawdopodobnie związane z przyjmowaniem bilastyny i zgłaszane przez ponad 0,1% pacjentów przyjmujących lek w dawce 20 mg wymieniono poniżej. Często: senność, ból głowy. Niezbyt często: opryszczka twarzy; zwiększenie łaknienia; lęk, bezsenność; zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego; szumy uszne, zawroty głowy pochodzenia obwodowego; blok prawej odnogi, arytmia zatokowa, wydłużenie odstępu QT w EKG, inne nieprawidłowości w zapisie EKG; duszność, uczucie dyskomfortu w nosie, uczucie suchości w nosie; ból w nadbrzuszu, ból brzucha, nudności, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, zapalenie błony śluzowej żołądka; świąd; zmęczenie, wzmożone pragnienie, nasilenie dotychczasowych objawów, gorączka, osłabienie; zwiększona aktywność GGT, AlAT, AspAT, kreatyniny, trójglicerydów we krwi, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: kołatanie serca, częstoskurcz, reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy, duszność, wysypka, miejscowy obrzęk i rumień) oraz wymioty obserwowano w okresie po wprowadzeniu do obrotu. Działania niepożądane, których związek z zastosowaniem bilastyny był co najmniej prawdopodobny, zgłoszone u więcej niż 0,1% dzieci (w wieku 2-11 lat) otrzymujących bilastynę w trakcie rozwoju klinicznego - często: zapalenie błony śluzowej nosa, ból głowy, alergiczne zapalenie spojówek, ból brzucha, ból w nadbrzuszu; niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, utrata świadomości, podrażnienie oka, biegunka, nudności, obrzęk warg, wyprysk, pokrzywka, zmęczenie. Nie uwzględniono działań występujących rzadko, bardzo rzadko i o nieznanej częstości występowania.

Pozostałe informacje

Przyjmowanie bilastyny w dawce 20 mg nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów. Niemniej jednak indywidualna reakcja na leczenie może być różna, dlatego należy poradzić pacjentom, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn do momentu sprawdzenia swojej reakcji na bilastynę.