Orgametril - baza leków

Wskazania

Częste miesiączkowanie. Obfite krwawienie miesiączkowe i krwotok maciczny. Wybrane przypadki pierwotnego i wtórnego braku i skąpego krwawienia miesiączkowego. Endometrioza. Wybrane przypadki nowotworu błony śluzowej trzonu macicy. Łagodne choroby piersi. Zahamowanie krwawienia miesiączkowego, owulacji, bolesne owulacje, bolesne miesiączkowanie. Opóźnienie terminu krwawienia miesiączkowego. Leczenie uzupełniające do estrogenoterapii w okresie około i pomenopauzalnym aby zapobiec rozrostowi błony śluzowej macicy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciąża lub jej podejrzenie. Ciężkie choroby wątroby jak żółtaczka cholestatyczna lub zapalenie wątroby (lub w przeszłości choroby wątroby, jeżeli parametry czynności wątroby nie powróciły do normy), nowotwory wątroby, zespoły Rotora i Dubin-Johnsona. Krwawienia z pochwy o nieznanym pochodzeniu. Obecnie lub w przeszłości rzadkie choroby, które związane są ze stosowaniem hormonów płciowych np. świąd, żółtaczka cholestatyczna, opryszczka ciężarnych, porfiria i otoskleroza. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe żył.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Częste miesiączkowanie: 1 tabl. na dobę od 14. do 25. dnia cyklu. Obfite krwawienie miesiączkowe i krwotok maciczny: 2 tabl. na dobę przez 10 dni. Zwykle krwawienie ustępuje w ciągu kilku dni od rozpoczęcia leczenia. Leczenie powtarza się przez następne 3 cykle miesiączkowe stosując 1 tabl. na dobę od 14. do 25. dnia każdego cyklu. Jeżeli dolegliwości nie ustąpią w czasie lub po leczeniu, konieczne jest wykonanie dodatkowych badań diagnostycznych. Wybrane przypadki pierwotnego i wtórnego braku i skąpego krwawienia miesiączkowego: leczenie należy rozpocząć od podawania estrogenów np. 0,02 do 0,05 mg etynyloestradiolu na dobę przez 25 dni. Jednocześnie od 14. do 25. dnia cyklu podaje się 1 tabl. na dobę preparatu. Zwykle w ciągu 3 dni od zakończenia leczenia pojawia się krwawienie. Leczenie powtarza się (drugi cykl) rozpoczynając podawanie estrogenów w 5. dniu krwawienia i kontynuuje do 25. dnia cyklu, a ponadto od 14. do 25. dnia cyklu podaje się 1 tabl. na dobę preparatu. Leczenie to należy jeszcze kontynuować, przez co najmniej 1 cykl. Endometrioza: 1-2 tabl. na dobę, przez co najmniej 6 miesięcy. Wybrane przypadki nowotworu błony śluzowej trzonu macicy: 6-10 tabl. na dobę przez dłuższy okres czasu. Łagodne choroby piersi: 1 tabl. na dobę od 14. do 25. dnia cyklu, przez co najmniej 3 do 4 miesięcy. Zahamowanie krwawienia miesiączkowego, owulacji, bolesne owulacje, bolesne miesiączkowanie: leczenie należy rozpocząć pierwszego dnia cyklu jednak nie później niż 5 dnia cyklu podając 1 tabl. na dobę. Kurację można kontynuować przez wiele miesięcy (bez robienia przerwy). Jeżeli pomimo podawania leku krwawienie wystąpi, należy zwiększyć dawkę preparatu podając 2-3 tabl. na dobę przez 3-5 dni. Opóźnienie terminu krwawienia miesiączkowego: leczenie należy rozpocząć najlepiej 2 tyg. przed przewidywanym terminem wystąpienia miesiączki podając 1 tabl. na dobę. W przypadku rozpoczęcia podawania leku w czasie krótszym niż 1 tydzień przed przewidywanym terminem wystąpienia miesiączki dawkę preparatu należy zwiększyć od 2 do 3 tabl. na dobę. W tym przypadku niewskazane jest opóźnianie terminu wystąpienia miesiączki o więcej niż 1 tydzień. Im później rozpoczyna się podawanie leku tym większe jest ryzyko wystąpienia krwawienia międzymiesiączkowego. Dlatego leczenie powinno się rozpocząć nie później niż 3 dni przed spodziewanym terminem wystąpienia miesiączki. Leczenie uzupełniające do estrogenoterapii w okresie około i pomenopauzalnym aby zapobiec rozrostowi błony śluzowej macicy: 1 tabl. na dobę przez 12 do 15 dni w miesiącu np. przez pierwsze 2 tygodnie kalendarzowe miesiąca. Estrogeny można podawać codziennie bez przerwy w najmniejszej skutecznej dawce. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentek z ciężkimi chorobami wątroby, stosowanie preparatu nie jest wskazane, dopóki parametry czynności wątroby nie powrócą do normy. Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem pacjentek z niewydolnością wątroby. Sposób podania. Lek należy przyjmować doustnie, popijając małą ilością wody lub innego płynu. W razie zapomnienia przyjęcia preparatu należy jak najszybciej przyjąć zapomnianą dawkę o ile przerwa wynosi mniej niż 24 h.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg linestrenolu.

Działanie

Linestrenol - syntetyczny progestagen o działaniu podobnym do naturalnego progesteronu. Wykazuje silne działanie progestagenne na błonę śluzową macicy. Stosowany w sposób ciągły hamuje owulację i krwawienie miesiączkowe. Preparat można stosować w przypadkach wymagających silnego działania progestagennego. Po podaniu doustnym linestrenol ulega szybkiemu wchłanianiu i przekształceniu do noretysteronu. Maksymalne stężenie noretysteronu w osoczu osiąga się po 2 h po przyjęciu linestrenolu. Noretysteron w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. W warunkach in vitro linestrenol ulega przekształceniu do noretysteronu głównie z udziałem CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9 oraz CYP3A4. T_0,5 eliminacji noretysteronu wynosi ok. 8 h, mieszcząc się w zakresie od 7-10 h. Linestrenol i jego metabolity wydalane są głównie z moczem.

Interakcje

Ryfampicyna, pochodne hydantoiny, barbiturany (włączając prymidon), karbamazepina i aminoglutemid mogą zmniejszać skuteczność linestrenolu. Linestrenol może zwiększać działanie cyklosporyn, teofiliny, troleandomycyny i niektórych leków blokujących receptory beta adrenergiczne. Preparat może zmniejszać skuteczność działania insuliny.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami układu krążenia, występującymi obecnie lub w przeszłości, ze względu na nieznaczne zwiększenie ryzyka wystąpienia zaburzeń i chorób serca i naczyń oraz u pacjentów z niektórymi postaciami ciężkiej depresji, której pogorszenie związane jest ze stosowaniem hormonów płciowych. W trakcie stosowania preparatu może wystąpić ostuda, szczególnie u kobiet, u których wystąpiła ona w czasie ciąży. Kobiety ze skłonnością do występowania ostudy powinny unikać promieniowania słonecznego lub ultrafioletowego. W czasie stosowania preparatu może nastąpić zwiększenie stężenia LDL-cholesterolu i zmniejszenie stężenia HDL-cholesterolu. Bardzo rzadko mogą występować zmiany parametrów czynności wątroby, metabolizmu węglowodanów, hemostazy. Leczenie należy przerwać, jeżeli parametry czynności wątroby odbiegają od normy. Ostrożnie stosować u kobiet z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie. Badania epidemiologiczne wykazały związek między stosowaniem progestagenu w połączeniu z estrogenami a zwiększoną częstotliwością występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej - w przypadku wystąpienia zakrzepicy należy odstawić preparat. Odstawienie należy rozważyć również przy długotrwałej immobilizacji z powodu zabiegu chirurgicznego lub choroby. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie stosować. Lek zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w czasie ciąży. Nie ma wystarczających danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: nerwowość, zmniejszone libido, nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka, zaparcia, łojotok, krwotok maciczny, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie tolerancji glukozy. Często: nadwrażliwość, zatrzymanie płynów w organizmie, nastrój depresyjny, zwiększone libido, ból i zawroty głowy, migrena, potliwość, świąd, trądzik, wysypka, pokrzywka, hirsutyzm, ostuda, tkliwość piersi, brak miesiączki, zmiany parametrów czynności wątroby, zmiany w profilu lipidowym. Niezbyt często: żółtaczka, upławy. Podczas stosowania preparatu w sposób ciągły często mogą występować krwotoki maciczne (krwawienia międzymiesiączkowe lub plamienia). W sposób cykliczny krwotoki maciczne występują rzadko. Zwykle najczęściej występują one w ciągu 2 pierwszych miesięcy terapii. W miarę upływu czasu częstotliwość ich maleje. W większości przypadków krótkotrwałe zwiększenie dawki umożliwia kontrolę krwawień.

Pozostałe informacje

Pierwszy dzień krwawienia miesiączkowego to pierwszy dzień cyklu. W trakcie przedłużonego stosowania leku należy wykonywać regularne badania kontrolne. Podczas stosowania mogą wystąpić zawroty głowy, dlatego należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.