Nicergolin - baza leków

Wskazania

Łagodne oraz umiarkowane otępienie. Lek jest wskazany do stosowania u osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nicergolinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre krwotoki. Zapaść. Ostra faza zawału i świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężka bradykardia (zwolnienie czynności serca <50 uderzeń/min). Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego podczas zmiany pozycji ciała z leżącej na stojącą (niedociśnienie ortostatyczne). Występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnej lub zaotrzewnowe. Jednoczesne stosowanie leków α- lub β-adrenolitycznych. Ciąża, poród i okres karmienia piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: początkowo 30-60 mg na dobę, w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Leczenie kontynuuje się stosując dawkę początkową lub zmniejszając dawkę w zależności od stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >2 mg %) należy zmniejszyć dawkę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek przyjmować przed posiłkiem, a w razie dolegliwości żołądkowo-jelitowych - w trakcie posiłków. Tabletkę połknąć w całości popijając wodą.

Skład

1 tabl. zawiera 10 mg nicergoliny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną ergotaminy. . Nicergolina wykazuje działanie na naczynia i metabolizm mózgu oraz działanie antyagregacyjne. Działa antagonistycznie w stosunku do receptorów α₁-adrenergicznych, powodując rozszerzenie naczyń krwionośnych i zwiększenie przepływu krwi w tętnicach, zmniejsza opór naczyniowy. Wywiera także słabe działanie dopaminergiczne i serotoninergiczne. Wzmaga aktywność neuroprzekaźników w układzie cholinergicznym i katecholaminergicznym. Nicergolina pobudza procesy metaboliczne w tkance mózgowej, w wyniku czego zwiększa się wykorzystanie tlenu i glukozy i dzięki tym właściwościom poprawia zaburzoną na skutek niedotlenienia czynność mózgu. Wykazuje właściwości neurotroficzne i antyoksydacyjne. Nicergolina hamuje agregację płytek krwi wyzwalaną kolagenem, kwasem arachidonowym i PAF-em. Działanie nicergoliny prawdopodobnie jest uwarunkowane także hamowaniem aktywności fosfolipazy A₂. Nicergolina po podaniu doustnym jest wchłaniana w 90-100% i osiąga C_max w czasie 60-90 min. W 80% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal w całości metabolizowana w wątrobie, głównie w procesie hydrolizy, metylacji i wiązania z kwasem glukuronowym. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2,5 h. Nicergolina i jej metabolity w 70-80% są wydalane przez nerki

Interakcje

Nicergolina nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych. Nie należy stosować nicergoliny jednocześnie z innymi lekami α i β-adrenolitycznymi, ponieważ może wystąpić bradykardia, nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego. Ponieważ nicergolina jest metabolizowana przez CYP2D6, nie można wykluczyć interakcji z lekami ulegającymi temu samemu procesowi. Nicergolina może zmieniać metabolizm i eliminację kwasu moczowego, dlatego należy zachować ostrożność stosując ją jednocześnie z lekami wpływającymi na metabolizm kwasu moczowego. Nasila działanie leków przeciwzakrzepowych i przeciwagregacyjnych, w tym kwasu acetylosalicylowego na hemostazę; okres krwawienia może być wydłużony. Alkohol może nasilać działania niepożądane nicergoliny dotyczące układu nerwowego.

Środki ostrożności

Stosować ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności nerek; z zaburzeniami rytmu serca (np. bradykardią niewielkiego stopnia); ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, dną moczanową w wywiadzie i (lub) przyjmujących leki wpływające na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub hipotensyjne (nasilenie działania tych leków). Zaleca się obserwowanie i badanie pacjentów w celu wykrycia zwłóknienia (które pojawia się głównie w okolicy płuc, otrzewnej ale także zaotrzewnowo i w okolicy serca); w przypadku rozpoznania lub podejrzenia występowania zmian zwłóknieniowych, należy odstawić nicergolinę. Wskazaniem do odstawienia nicergoliny jest obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. W związku ze stosowaniem alkaloidów sporyszu i ich pochodnych zgłaszano występowanie objawów zatrucia alkaloidami sporyszu (nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha i zwężenie naczyń obwodowych, splątanie). Lekarze przepisujący produkty lecznicze z tej grupy, powinni być świadomi objawów przedmiotowych i podmiotowych wynikających z przedawkowania ergotaminy i jej pochodnych. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: dyskomfort w obrębie jamy brzusznej. Niezbyt często: pobudzenie, stan splątania, bezsenność, senność, zawroty głowy, ból głowy, niedociśnienie tętnicze, zaczerwienienie skóry twarzy, zaparcia, biegunka, nudności, świąd, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi. Częstość nieznana: uczucie gorąca, wysypka. Przy długotrwałym stosowaniu nicergoliny mogą wystąpić reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) mięśnia sercowego, płuc, otrzewnowe i pozaotrzewnowe.

Pozostałe informacje

Nicergolina może powodować senność, znużenie, zawroty głowy i zmniejszać szybkość reagowania - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do momentu upewnienia, że lek nie wywołuje tych objawów.