Mydocalm - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na podobny pod względem budowy chemicznej eperyzon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Miastenia. Karmienie piersią. Ciąża, szczególnie I trymestr (przeciwwskazanie względne).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 150-450 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych, zgodnie z indywidualnym zapotrzebowaniem i tolerancją pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek zaleca się indywidualne stopniowe zwiększanie dawki połączone ze ścisłym monitorowaniem stanu pacjenta i czynności wątroby lub nerek. Stosowanie tolperyzonu nie jest zalecane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować po posiłkach, popijając szklanką wody. Niedostateczna ilość spożytego pokarmu może zmniejszyć dostępność biologiczną tolperyzonu.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 150 mg chlorowodorku tolperyzonu; tabletki zawierają laktozę.

Działanie

Lek o ośrodkowym działaniu zmniejszającym napięcie mięśniowe. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki nerwowej, osiągając największe stężenia w pniu mózgu, rdzeniu kręgowym i tkance nerwów obwodowych. Tolperyzon działa hamująco na czynność odruchową rdzenia kręgowego i drogi zstępujące rdzenia kręgowego. Stabilizuje błonę komórkową oraz zmniejsza pobudliwość elektryczną neuronów ruchowych i włókien czuciowych. Działa hamująco, w sposób zależny od dawki, na kanały wapniowe napięciowo-zależne, w wyniku czego obniża amplitudę i częstotliwość potencjałów czynnościowych. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max po 0,5-1,5 h. W związku ze znacznym efektem pierwszego przejścia biodostępność wynosi ok. 20%. Spożycie posiłku o dużej zawartości tłuszczu zwiększa dostępność biologiczną doustnie podanego tolperyzonu (o 100%), C_max (o 45%), wydłuża T_max (o 30 min). Jest metabolizowany w wątrobie i nerkach. Wydalany jest z moczem (ponad 99 %) w postaci metabolitów. T_0,5 po podaniu doustnym wynosi 2,5 h.

Interakcje

Badania farmakokinetyczne wskazują, że stosowanie tolperyzonu może zwiększać stężenie we krwi substratów CYP2D6, takich jak tiorydazyna, tolterodyna, wenlafaksyna, atomoksetyna, dezypramina, dekstrometorfan, metoprolol, nebiwolol, perfenazyna. Doświadczenia in vitro nie sugerują znaczącego zahamowania ani indukcji innych izoenzymów CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4). Nie oczekuje się wzrostu ekspozycji na tolperyzon po jednoczesnym zastosowaniu z substratami CYP2D6 i (lub) innymi lekami ze względu na różnorodność szlaków metabolicznych tolperyzonu. Pomimo, iż tolperyzon jest substancją działającą na OUN, jego potencjał do wywoływania sedacji jest niski. W przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami zwiotczającymi mięśnie działającymi ośrodkowo, należy rozważyć zmniejszenie dawki tolperyzonu. Tolperyzon nasila działanie kwasu niflumowego, dlatego podczas jednoczesnego stosowania należy rozważyć zmniejszenie dawki kwasu lub innych leków z grupy NLPZ, jeżeli są stosowane.

Środki ostrożności

Stosowanie leków zawierajacych tolperyzon ograniczono wyłącznie do wskazania w leczeniu objawowej spastyczności poudarowej u pacjentów dorosłych, ponieważ w innych zastosowaniach nie wykazano, aby korzyści przewyższały ryzyko potencjalnych ciężkich reakcji nadwrażliwości. Po wprowadzeniu tolperyzonu do obrotu najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były reakcje nadwrażliwości, o nasileniu od łagodnych reakcji skórnych do ciężkich reakcji ogólnoustrojowych (w tym wstrząsu anafilaktycznego). Objawy mogą obejmować zaczerwienienie skóry, wysypkę, pokrzywkę, świąd, obrzęk naczynioruchowy, tachykardię, niedociśnienie tętnicze lub duszność. Pacjentom należy doradzić, aby zachowali czujność w celu ewentualnego wykrycia objawów nadwrażliwości; w przypadku ich wystąpienia należy natychmiast przerwać stosowanie tolperyzonu. Po wystąpieniu epizodu nadwrażliwości na tolperyzon, nie wolno go ponownie stosować. Kobiety, pacjenci z nadwrażliwością na inne leki lub z alergią w wywiadzie mogą być w grupie podwyższonego ryzyka wystąpienia reakcji nadwrażliwości. W przypadku znanej nadwrażliwości na lidokainę, należy zachować zwiększoną ostrożność podczas stosowania tolperyzonu z powodu możliwych reakcji krzyżowych. Doświadczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby jest ograniczone; obserwowano większą częstość występowania działań niepożądanych - zachować ostrożność, monitorować stan pacjenta i czynność nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności tolperyzonu u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży (zwłaszcza w I trymestrze), chyba że przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Lek jest przeciwwskazany okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: brak łaknienia, zaburzenia snu, bezsenność, senność, ból i zawroty głowy, hipotensja, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, biegunka, uczucie suchości w jamie ustnej, dyspepsja, nudności, osłabienie mięśniowe, ból mięśniowy, bóle kończyn, osłabienie, uczucie dyskomfortu, zmęczenie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym reakcja anafilaktyczna, zmniejszona aktywność, depresja, zaburzenia uwagi, drżenie, padaczka, zmniejszenie reakcji na bodźce, parestezje, letarg, nieostre widzenie, szumy uszne, zawroty głowy, dławica piersiowa, tachykardia, palpitacje serca, wypieki, duszność, krwawienie z nosa, przyspieszony oddech, ból brzucha, zaparcia, wzdęcia, wymioty, łagodne uszkodzenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry, nadmierna potliwość, świąd, pokrzywka, wysypka, mimowolne oddawanie moczu, białkomocz, uczucie dyskomfortu w kończynach, uczucie bycia nietrzeźwym, uczucie gorąca, pobudliwość, pragnienie, zmniejszone ciśnienie krwi, zwiększone stężenie bilirubiny we krwi, zmiany aktywności enzymów wątrobowych, zmniejszona liczba trombocytów, zwiększona liczba leukocytów. Bardzo rzadko: anemia, powiększenie węzłów chłonnych, wstrząs anafilaktyczny, zwiększone pragnienie, splątanie, bradykardia, osteopenia, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy (w tymobrzęk twarzy, warg).

Pozostałe informacje

Preparat nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu; pacjenta należy poinformować, że w przypadku obecności padaczki, wystąpienia zawrotów głowy, senności, zaburzeń koncentracji, zaburzeń widzenia lub osłabienia mięśniowego podczas stosowania leku powinien skonsultować się z lekarzem.