Metronidazol Polpharma - baza leków

Wskazania

Miejscowe leczenie: rzęsistkowicy wywołanej przez Trichomonas vaginalis; bakteryjnego zapalenia pochwy wywołanego przez Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne 5-nitroimidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pierwszy trymestr ciąży.

Dawkowanie

Dopochwowo. Dorośli i młodzież: 1 tabl (500 mg) wieczorem przez 10 dni. Uwaga: leczenie rzęsistkowicy przeprowadza się równocześnie u obojga partnerów seksualnych, gdyż bezobjawowa rzęsistkowica u mężczyzny jest częstym źródłem ponownego zakażenia u kobiet. W przypadku bakteryjnego zapalenia pochwy jednoczesne leczenie u mężczyzn zasadniczo nie jest konieczne. Sposób podania. W rzadkich przypadkach znacznej suchości pochwy istnieje możliwość, że tabletka nie ulegnie rozpuszczeniu i zostanie wydalona z pochwy w postaci nienaruszonej. W konsekwencji leczenie nie jest optymalne. W celu uniknięcia takiej sytuacji zaleca się delikatnie zwilżyć tabletkę przegotowaną i ostudzoną wodą przed wprowadzeniem jej do bardzo suchej pochwy. Nie należy przerywać leczenia w czasie menstruacji.

Skład

1 tabl. dopochwowa zawiera 500 mg metronidazolu.

Działanie

Metronidazol jest pochodną 5-nitroimidazolu o działaniu przeciwpierwotniakowym i przeciwbakteryjnym. Metronidazol łatwo przechodzi do organizmów jednokomórkowych, pierwotniaków i bakterii, nie przenika do komórek ssaków. Potencjał oksydo-redukcyjny metronidazolu jest niższy niż ferredoksyny, białka transportującego elektrony. Białko to występuje w organizmach beztlenowych i ubogich w tlen. Różnica potencjałów powoduje redukcję grupy nitrowej metronidazolu. Zredukowana postać metronidazolu powoduje z kolei rozerwanie łańcucha DNA w tych organizmach. Działa na pierwotniaki: Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica, Balantidium coli. Działa silnie bakteriobójczo na bakterie beztlenowe: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Eubacterium, Clostridium, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Metronidazol wykazuje aktywność in vivo w stosunku do bakterii pochwowych: Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp., Mycoplasma hominis. Ok. 20% dawki podanej dopochwowo wchłania się układowo. T_max wynosi 20 h. Mniej niż 20% metronidazolu wiąże się z białkami. T_0,5 wynosi 8 h. Metronidazol i jego metabolity są wydalane w 60-80% przez nerki. Z kałem wydalane jest 6-15%.

Interakcje

Metronidazol stosowany z lekami przeciwzakrzepowymi (pochodnymi kumaryny), wydłuża czas protrombinowy. Preparaty aktywujące enzymy mikrosomalne wątroby (np. fenytoina, fenobarbital) przyspieszają wydalanie metronidazolu, co prowadzi do obniżenia jego stężenia w surowicy. Preparaty obniżające aktywność enzymów wątrobowych (np. cymetydyna) mogą wydłużać okres półtrwania metronidazolu. Metronidazol podwyższa stężenie litu w surowicy i nasila jego toksyczne działanie; jeżeli jednoczesne podawanie tych preparatów jest konieczne, w czasie leczenia należy kontrolować poziom litu oraz stężenie kreatyniny w surowicy. Metronidazol nasila toksyczne działanie alkoholu. Spożycie alkoholu w czasie leczenia preparatem może wywołać uczucie gorąca, poty, bóle głowy, nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu. Jednoczesne podawanie metronidazolu i disulfiramu może wywołać ostre psychozy i dezorientację. Leczenie metronidazolem można rozpocząć dopiero po upływie 2 tyg. po zakończeniu terapii disulfiramem. Metronidazol może wchodzić w interakcje z busulfanem. Metronidazol jest inhibitorem cytochromu P450 3A4 (CYP 3A4) i może zmniejszać metabolizm preparatów, które są metabolizowane przez ten enzym.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z: ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (u tych pacjentów metronidazol jest metabolizowany powoli, czego efektem może być kumulowanie się leku i jego metabolitów w organizmie), z padaczką lub innymi chorobami neurologicznymi (po ogólnoustrojowym podaniu metronidazolu występowały neuropatia obwodowa i drgawki), z leukopenią lub jej występowaniem w wywiadzie (podczas stosowania tabletek dopochwowych istnieje możliwość nasilenia leukopenii lub jej wywołania, szczególnie podczas dłuższego lub powtórnego stosowania). W czasie leczenia metronidazolem może niekiedy wystąpić zapalenie szyjki macicy lub pochwy wywołane drożdżakami, które może wymagać zastosowania odpowiedniego preparatu przeciwgrzybiczego. W czasie leczenia metronidazolem i przynajmniej jeden dzień po zakończeniu leczenia nie należy spożywać napojów alkoholowych, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji niepożądanych. Po rozpoczęciu leczenia metronidazolem w postaci do podawania ogólnoustrojowego u pacjentów z zespołem Cockayne'a, odnotowano przypadki ciężkiej hepatotoksyczności lub ostrej niewydolności wątroby, w tym o bardzo szybkim przebiegu, zakończone zgonem - metronidazol można stosować jedynie po dokładnej analizie stosunku korzyści do ryzyka oraz jeśli alternatywne sposoby leczenia nie są dostępne. Przed rozpoczęciem terapii, a także w trakcie jej trwania oraz po jej zakończeniu należy wykonać testy wątrobowe, aby upewnić się, że czynność wątroby mieści się w granicach normy lub że został osiągnięty poziom wartości początkowych. Jeśli parametry czynności wątroby będą znacznie podwyższone, należy zaprzestać stosowania leku. Pacjentom z zespołem Cockayne'a należy doradzić, aby natychmiast przerwali przyjmowanie metronidazolu oraz zgłosili swojemu lekarzowi wszelkie objawy, mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży lek należy stosować tylko wtedy, jeśli potencjalne korzyści ze stosowania leku u matki przewyższają ryzyko szkodliwego wpływu na płód. Metronidazol wydziela się do mleka ludzkiego, osiągając w nim stężenia bliskie stężeniom leku w osoczu. W okresie karmienia piersią nie należy przyjmować preparatu. Jeśli jest to konieczne, należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia.

Działania niepożądane

Często: zapalenie szyjki macicy lub pochwy wywołane drożdżakami (świąd w pochwie, ból podczas stosunku płciowego; gęste, białe upławy bezwonne lub o łagodnym zapachu). Niezbyt często: ból głowy, neuropatia, zawroty głowy, zaburzenia koordynacji ruchowej, senność, zaburzenia smaku, biegunka, nudności lub wymioty, zmiany smaku, w tym metaliczny smak, suchość w jamie ustnej, obłożony język, kurcze brzucha, piekący ból podczas oddawania moczu lub częstsze oddawanie moczu, ciemne zabarwienie moczu, zapalenie sromu (świąd, palący ból lub zaczerwienienie w okolicy narządów płciowych), podrażnienie prącia partnera seksualnego, dyskomfort w miejscu podania, podrażnienie w miejscu podania, gorączka, uczucie osłabienia. Rzadko: anafilaksja, wysypka, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: agranulocytoza, neutropenia, trombocytopenia, pancytopenia, wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia psychiczne, w tym dezorientacja i omamy, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz i bilirubiny w surowicy). Częstość nieznana: leukopenia, utrata apetytu, nastrój depresyjny, nerwowość. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwinąć się infekcja grzybicza. Po rozpoczęciu ogólnoustrojowego podawania metronidazolu u pacjentów z zespołem Cockayne'a, odnotowano przypadki ciężkiej nieodwracalnej hepatotoksyczności i (lub) ostrej niewydolności wątroby, w tym przypadki o bardzo gwałtownym przebiegu, zakończone zgonem.

Pozostałe informacje

Metronidazol może wpływać na wskaźniki niektórych badań laboratoryjnych (AspAT, AlAT, LDH, trójglicerydy, heksokinaza glukozy, leukocyty).