Metoclopramidum 0,5% Polpharma - baza leków

Wskazania

Dorośli: zapobieganie nudnościom i wymiotom po zabiegach chirurgicznych (PONV); objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny; zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV). Dzieci i młodzież (w wieku 1-18 lat): zapobieganie opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV), jako lek drugiego rzutu; leczenie nudności i wymiotów występujących po zabiegach chirurgicznych (PONV), jako lek drugiego rzutu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie, niedrożność lub perforacja przewodu pokarmowego, w przypadku których pobudzenie perystaltyki może stanowić ryzyko. Stwierdzony lub podejrzewany guz chromochłonny, ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich epizodów nadciśnienia tętniczego. Dyskineza późna wywołana lekami neuroleptycznymi lub metoklopramidem w wywiadzie. Padaczka (zwiększona częstość i intensywność napadów drgawek). Choroba Parkinsona. Jednoczesne stosowanie lewodopy lub agonistów receptorów dopaminergicznych. Methemoglobinemia indukowana metoklopramidem w wywiadach lub niedobór reduktazy NADH cytochromu b5. Stosowanie u dzieci poniżej 1 roku, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń pozapiramidowych.

Dawkowanie

Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli (wszystkie wskazania). W celu zapobiegania PONV zalecana pojedyncza dawka wynosi 10 mg. Objawowe leczenie nudności i wymiotów, w tym nudności i wymiotów związanych z ostrym napadem migreny oraz zapobieganie nudnościom i wymiotom związanym z radioterapią (RINV): zalecana dawka pojedyncza wynosi 10 mg do 3 razy na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 30 mg lub 0,5 mg/kg mc. Lek należy stosować dożylnie możliwie jak najkrócej, a następnie należy możliwie jak najszybciej zastosować leczenie doustne lub doodbytnicze. Dzieci i młodzież w wieku 1-18 lat (wszystkie wskazania): zalecana dawka wynosi 0,1-0,15 mg/kg mc. do 3 razy na dobę drogą dożylną. Maksymalna dawka dobowa wynosi 0,5 mg/kg mc. Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 48 h w przypadku leczenia nudności i wymiotów po zabiegach chirurgicznych (PONV). Maksymalny czas trwania leczenia wynosi 5 dni w przypadku zapobiegania opóźnionym nudnościom i wymiotom po chemioterapii (CINV). Należy przestrzegać co najmniej 6 h odstępu pomiędzy podaniem kolejnych dawek, nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki. U pacjentów w podeszłym wieku należy rozważyć zmniejszenie dawki w zależności od czynności nerek i wątroby oraz ogólnego stanu zdrowia. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (CCr ≤15 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 75%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek (CCr 15-60 ml/min), należy zmniejszyć dawkę dobową o 50%. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, należy zmniejszyć dawkę o 50%.

Skład

1 ml roztworu do wstrzykiwań zawiera 5 mg chlorowodorku metoklopramidu. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu oraz sód.

Działanie

Lek przeciwwymiotny, pobudzający perystaltykę. Metoklopramid jest antagonistą receptorów dopaminowych, antagonistą receptorów 5-HT₃ i słabo pobudza zwoje. Blokuje presynaptyczne receptory dopaminowe i ułatwia uwalnianie acetylocholiny z cholinergicznych motoneuronów w ścianie jelit. Dzięki temu metoklopramid ułatwia uwalnianie acetylocholiny z neuronów, która działa na receptory muskarynowe M₂ w komórkach mięśni gładkich przewodu pokarmowego, indukując skurcz. Ułatwiając fizjologiczne przewodnictwo w neuronach cholinergicznych, metoklopramid, w sposób skoordynowany nasila aktywność propulsywną. Zwiększa napięcie mięśni gładkich, siłę ruchów propulsywnych oraz przyspiesza opróżnianie żołądka. Ponadto poprawia się koordynacja czynności odźwiernika z rozluźnieniem proksymalnego odcinka dwunastnicy oraz motoryka górnego odcinka przewodu pokarmowego. Lek nie wpływa na wydzielanie soków trawiennych w żołądku, żółci i enzymów trzustkowych. Zwiększa napięcie spoczynkowe dolnego zwieracza przełyku. Prawie nie działa na motorykę okrężnicy i pęcherzyka żółciowego. Przenika przez barierę krew-mózg. Działa uspokajająco i przeciwwymiotnie, hamuje nudności. Po dożylnym podaniu metoklopramidu, działanie rozpoczyna się po 1-3 min, a po podaniu domięśniowym po 10-15 min. Działanie farmakologiczne utrzymuje się przez 1-2 h po podaniu. Metoklopramid wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza (13-30%), głównie z albuminami. Metoklopramid przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego. Stężenie leku w mleku po 2 h po zastosowaniu jest większe niż w osoczu. Metoklopramid metabolizowany jest tylko w nieznacznym stopniu. T_0,5 wynosi 5-6 h i wydłuża się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: wynosi ok. 10 h u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-50 ml/min i 15 h u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano kumulację leku związaną z 50% redukcją jego klirensu osoczowego. Lek jest wydalany z moczem, głównie w postaci niezmienionej.

Interakcje

Lewodopa lub agoniści dopaminy i metoklopramid działają antagonistycznie - jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane. Alkohol nasila działanie uspokajające metoklopramidu - nie zaleca się jednoczesnego podawania. Ze względu na działanie prokinetyczne metoklopramidu, może wystąpić zmiana stopnia wchłaniania innych leków. Leki przeciwcholinergiczne i pochodne morfiny w skojarzeniu z metoklopramidem mogą osłabiać wpływ na motorykę przewodu pokarmowego. Przy jednoczesnym stosowaniu leków hamujących czynność OUN (pochodne morfiny, leki przeciwlękowe, leki przeciwhistaminowe H₁ o działaniu sedacyjnym, leki przeciwdepresyjne o działaniu sedacyjnym, barbiturany, klonidyna i powiązane leki) może wystąpić nasilenie działania uspokajającego leków hamujących OUN i metoklopramidu. Metoklopramid może wzmacniać działanie innych neuroleptyków wywołujące objawy pozapiramidowe. Jednoczesne stosowanie metoklopramidu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, może zwiększyć ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Metoklopramid może zmniejszyć biodostępność digoksyny - wymagana jest ścisła kontrola stężenia digoksyny w osoczu. Metoklopramid zwiększa biodostępność cyklosporyny (C_max o 46% i ekspozycję o 22%) - wymagana jest ścisła kontrola stężenia cyklosporyny w osoczu (kliniczne znaczenie tego faktu nie jest znane). Miwakurium i suksametonium - metoklopramid we wstrzyknięciu może przedłużyć czas trwania blokady przewodnictwa mięśniowo-nerwowego (poprzez zahamowanie cholinesterazy osoczowej). Podczas jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6, takimi jak fluoksetyna lub paroksetyna, zwiększa się stężenie metoklopramidu. Chociaż znaczenie kliniczne jest niepewne, pacjentów należy obserwować pod kątem działań niepożądanych. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym leczonych inhibitorami MAO, metoklopramid nasila działanie inhibitorów MAO.

Środki ostrożności

Lek może powodować wystąpienie objawów pozapiramidowych, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, i (lub) po podaniu dużych dawek. Reakcje te występują zwykle na początku leczenia i mogą wystąpić po jednorazowym podaniu leku. W razie wystąpienia objawów pozapiramidowych należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu. Objawy te zwykle są całkowicie odwracalne po odstawieniu preparatu, ale mogą wymagać leczenia objawowego (stosowanie benzodiazepin u dzieci i (lub) leków stosowanych w chorobie Parkinsona o działaniu antycholinergicznym u dorosłych). Należy przestrzegać 6-godzinnego odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami metoklopramidu nawet w przypadku wystąpienia wymiotów i odrzucenia dawki, aby uniknąć przedawkowania. Długotrwale leczenie metoklopramidem może wywołać dyskinezy późne, potencjalnie nieodwracalne, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W razie wystąpienia klinicznych objawów dyskinezy późnej należy przerwać leczenie. Zgłaszano występowanie złośliwego zespołu neuroleptycznego podczas leczenia metoklopramidem w skojarzeniu z lekami neuroleptycznymi oraz samym metoklopramidem. W razie wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy natychmiast przerwać stosowanie metoklopramidu i rozpocząć odpowiednie leczenie. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami neurologicznymi i pacjentów przyjmujących inne leki działające na OUN. Metoklopramid może nasilić objawy choroby Parkinsona. Zgłaszano przypadki methemoglobinemii, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5. W takich przypadkach, należy natychmiast i na stałe odstawić metoklopramid i włączyć odpowiednie środki (np. leczenie błękitem metylenowym). Ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych dotyczących układu krążenia należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania metoklopramidu, zwłaszcza drogą dożylną, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia serca (w tym wydłużeniem odstępu QT), pacjentów z niewyrównanymi zaburzeniami równowagi elektrolitowej, bradykardią oraz pacjentów przyjmujących inne leki wydłużające odstęp QT. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może wystąpić hipokaliemia. U pacjentów z depresją w wywiadzie, szczególnie w stanach średnio ciężkich lub ciężkich, w których występują tendencje samobójcze, podczas leczenia metoklopramidem może wystąpić nawrót choroby - przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć czy potencjalne korzyści z leczenia przewyższają możliwe ryzyko. Metoklopramid powoduje przemijające zwiększenie stężenia aldosteronu w osoczu - może spowodować zatrzymanie płynów szczególnie u pacjentów z marskością wątroby lub zastoinową niewydolnością serca. Metoklopramid zwiększa stężenie prolaktyny, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z nowotworem piersi w wywiadzie. Preparat zawiera pirosiarczyn sodu, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml, to znaczy, że uznaje się go za "wolny od sodu".

Ciąża i laktacja

Metoklopramid może być stosowany w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Nie można wykluczyć wystąpienia objawów pozapiramidowych u noworodka w przypadku stosowania metoklopramidu pod koniec ciąży - należy unikać stosowania leku pod koniec ciąży. W przypadku stosowania metoklopramidu należy prowadzić kontrolę stanu urodzeniowego noworodka. Metoklopramid przenika do mleka kobiecego w niewielkim stopniu. Nie można wykluczyć wystąpienia działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Stosowanie metoklopramidu w czasie karmienia piersią nie jest zalecane. Należy rozważyć przerwanie leczenia metoklopramidem u kobiet karmiących piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: senność. Często: depresja, zaburzenia pozapiramidowe (szczególnie u dzieci i młodych dorosłych i (lub) w razie przekroczenia zalecanej dawki), objawy choroby Parkinsona, akatyzja, niepokój, zmęczenia i znużenie, biegunka, astenia, spadek ciśnienia tętniczego (zwłaszcza po podaniu dożylnym). Niezbyt często: nadwrażliwość, brak miesiączki, hiperprolaktynemia, omamy, dystonia (w tym zaburzenia widzenia i napady przymusowego patrzenia w górę), dyskineza, obniżony poziom świadomości, bradykardia (zwłaszcza po podaniu dożylnym). Rzadko: mlekotok, dezorientacja, bezsenność, drgawki (szczególnie u pacjentów z padaczką), ból i zawroty głowy, zaburzenia widzenia, obrzęk języka lub krtani, toksyczny wpływ na wątrobę przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami o działaniu hepatotoksycznym. Bardzo rzadko: neutropenia, leukopenia i agranulocytoza (bez wyraźnego związku ze stosowaniem metoklopramidu), skurcz oskrzeli (zwłaszcza u pacjentów z astmą w wywiadzie), wysypka lub pokrzywka. Częstość nieznana: methemoglobinemia, która może być powiązana z niedoborem reduktazy NADH cytochromu b5 (szczególnie u noworodków), sulfhemoglobinemia (głównie po jednoczesnym stosowaniu dużych dawek preparatów uwalniających siarkę), reakcja anafilaktyczna (w tym wstrząs anafilaktyczny, zwłaszcza po podaniu dożylnym), ginekomastia, impotencja, porfiria, dyskineza późna (może być długotrwała, w trakcie lub po długotrwałym leczeniu, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), złośliwy zespół neuroleptyczny, zatrzymanie akcji serca, następujące krótko po podaniu leku we wstrzyknięciu i które może nastąpić w wyniku bradykardii, blok przedsionkowo-komorowy, zahamowanie zatokowe (zwłaszcza po podaniu dożylnym), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, torsade de pointes, tachykardia, wstrząs, omdlenie po podaniu dożylnym, ostre nadciśnienie tętnicze u pacjentów z guzem chromochłonnym, przemijające zwiększenie ciśnienia krwi, nietrzymanie moczu lub częste oddawanie moczu. Następujące reakcje czasami powiązane występują z większą częstością po stosowaniu dużych dawek: objawy pozapiramidowe: ostra dystonia i dyskineza, objawy choroby Parkinsona, akatyzja, nawet po podaniu pojedynczej dawki leku, szczególnie u dzieci i młodzieży; senność, obniżony poziom świadomości, splątanie, omamy.

Pozostałe informacje

Lek może powodować senność, zawroty głowy, dyskinezy i dystonie, które mogą zaburzać widzenie oraz zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.