Maxalt^® RPD - baza leków

Wskazania

Leczenie ostrej fazy napadu migrenowego bólu głowy z towarzyszącą aurą lub bez niej u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO (oraz przed upływem 2 tyg. od zakończenia leczenia inhibitorem MAO), ciężka niewydolność wątroby lub nerek, stan po przebytym udarze mózgu lub przemijającym napadzie niedokrwiennym mózgu, umiarkowanie ciężkie, ciężkie lub nieleczone łagodne nadciśnienie tętnicze, choroba naczyń wieńcowych, w tym choroba niedokrwienna serca (dławica piersiowa, przebyty zawał mięśnia sercowego, udokumentowane bezobjawowe niedokrwienie mięśnia sercowego), objawy przedmiotowe lub podmiotowe choroby niedokrwiennej serca lub dławica Prinzmetala, choroba naczyń obwodowych; jednoczesne stosowanie ryzatryptanu i ergotaminy, pochodnych sporyszu (w tym metysergidu) lub innych agonistów receptora 5-HT_1B/1D.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli w wieku od 18 lat: zalecana dawka wynosi 10 mg. Jeśli lek działał skutecznie, a ból powrócił - dawkę można powtórzyć, nie wcześniej niż po 2 h. Nie przyjmować więcej niż 2 dawki w ciągu 24 h. Jeśli w ciągu 24 h pojawił się nowy napad bólu migrenowego, a lek był skuteczny podczas pierwszego napadu - można przyjąć kolejną dawkę leku, tak aby nie przekroczyć 2 dawek/dobę. Nie przyjmować drugiej dawki leku w tym samym napadzie bólu, jeśli pierwsza była nieskuteczna. Chorzy leczeni propranololem (należy zachować co najmniej 2 godz. przerwę przed lub po zastosowaniu propranololu), z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek, łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby - powinni stosować dawki 5 mg. Nie przeprowadzono systematycznej oceny bezpieczeństwa stosowania i skuteczności ryzatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Sposób podania. Lek nie musi być przyjmowany z płynem. Liofilizat doustny pakowany jest w blister i ochronną saszetkę aluminiową. Należy wyjaśnić pacjentom, aby nie wyjmowali blistra z saszetki wcześniej niż bezpośrednio przed zastosowaniem leku. Blister należy rozerwać suchymi rękami, a liofilizat doustny umieścić na języku, gdzie ulega rozpuszczeniu i może być połknięty ze śliną.

Skład

1 liofilizat doustny RPD zawiera 14,53 mg benzoesanu ryzatryptanu (co odpowiada 10 mg ryzatryptanu). Preparat zawiera aspartam (E951).

Działanie

Lek przerywający napad migreny. Selektywny agonista o wysokim powinowactwie do receptorów serotoninergicznych 5-HT_1B i 5-HT_1D, bez istotnej aktywności w stosunku do 5-HT₂, 5-HT₃ oraz receptorów α-, α-, β- adrenergicznych, D₁ i D₂ dopaminergicznych, H1 histaminowych, muskarynowych, benzodiazepinowych. Powoduje selektywny skurcz naczyń wewnątrzczaszkowych przez agonistyczny wpływ na receptory 5HT₁ i 5-HT₂ i jednoczesne zahamowanie wydzielania peptydu związanego z genem dla kalcytoniny (CGRP), neurokiny A i substancji P. Skurcz rozszerzających się podczas napadu migrenowego naczyń zewnątrzmózgowych oraz wpływ na część czuciową nerwu trójdzielnego zmniejszają tkankowy odczyn zapalny i przewodzenie bodźców bólowych przez nerw trójdzielny do o.u.n. Powoduje to zmniejszenie bólu i objawów towarzyszących: nudności, wymiotów, nadwrażliwości na światło i dźwięki. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (średnia biodostępność dla formy liofilizatu wynosi około 40%), w ciągu 1,6-2,5 h osiąga maksymalne stężenie we krwi. Przyjęcie wraz z posiłkiem opóźnia wchłanianie o około 1 h. W niewielkim stopniu (14%) wiąże się z białkami osocza, T_0,5 wynosi około 2-3 h. Metabolizowany jest głównie w wątrobie na drodze oksydacyjnej dezaminacji z udziałem oksydazy monoaminowej typu A (MAO-A) do nieczynnego farmakologicznie metabolitu, będącego pochodną indolową kwasu octowego; N-monodemetylorizatriptanu wykazującego aktywność wobec receptorów 5-HT_1B/1D w stopniu nie wpływającym znacząco na aktywność farmakologiczną rizatriptanu i powstających w małych ilościach innych nieaktywnych metabolitów (N-tlenek, 6-hydroksy-pochodna, 6-hydroksy-pochodna sprzężona z siarczanami). Wydalany jest głównie z moczem: w około 14% w postaci nie zmienionej, w 51% jako pochodna indolowa kwasu octowego, w około 1% w postaci aktywnego metabolitu N-monodemetylowego.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie selektywnych lub nieselektywnych inhibitorów MAO może powodować wzrost stężenia we krwi rizatriptanu i jego aktywnego metabolitu - nie stosować łącznie. U chorych przyjmujących propranolol, prawdopodobnie ze względu na ważną rolę MAO-A w metabolizmie obu leków, obserwowano podwyższenie stężenia ryzatryptanu w surowicy. Jednoczesne stosowanie selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) może powodować wystąpienie zespołu serotoninowego (w tym zmienionego stanu umysłowego, niestabilności wegetatywnej i nieprawidłowości nerwowo-mięśniowych). Ryzatryptan hamuje cytochrom P-450 2D6 (CYP2D6) - możliwość interakcji z lekami będącymi substratami tego enzymu. Nie stosować ryzatryptanu z innymi agonistami receptorów serotoninergicznych 5-HT_1B/1D (np. sumatryptan). Zaleca się, aby między zastosowaniem ryzatryptanu i leków z grupy ergotaminy (ergotamina, dihydroergotamina, metysergit) upłynęło co najmniej 6 h, natomiast 24 godzinną przerwę stosując najpierw pochodne ergotaminy, a następnie ryzatryptan. Preparaty ziołowe zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum) mogą nasilać działanie niepożądane tryptanów.

Środki ostrożności

Nie stosować u pacjentów z migreną podstawną lub z migreną porażenną; w nietypowych bólach głowy, bez potwierdzonego rozpoznania migreny. Nie stosować bez uprzedniej diagnostyki u pacjentów z prawdopodobieństwem lub zwiększonym ryzykiem choroby serca lub tętnic wieńcowych (pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, palacze tytoniu lub osoby stosujące terapię substytutami nikotyny, mężczyźni > 40 rż., kobiety po menopauzie, blokiem odnogi pęczka Hissa, obciążającym wywiadem w kierunku choroby niedokrwiennej serca). Jeśli po przyjęciu leku u pacjenta wystąpił ból lub ucisk w klatce piersiowej lub szyi - nie należy przyjmować kolejnych dawek rizatriptanu przed zakończeniem diagnostyki wykluczającej chorobę niedokrwienną serca. U pacjentów przyjmujących tryptany, w tym ryzatryptan, może wystąpić obrzęk naczynioruchowy (np. obrzęk twarzy, języka i gardła). Jeśli wystąpi obrzęk języka lub gardła, pacjenta należy otoczyć opieką medyczną aż do ustąpienia objawów. Leczenie ryzatryptanem należy niezwłocznie przerwać i zastąpić lekiem z innej grupy terapeutycznej. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on przerwać leczenie i zasięgnąć porady lekarza. Lek zawiera aspartam, który jest źródłem fenyloalaniny. Każda porcja liofilizatu doustnego o mocy 10 mg zawiera 3,75 mg aspartamu, co odpowiada 2,1 mg fenyloalaniny. Aspartam może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Ciąża i laktacja

Lek powinien być stosowany w okresie ciąży tylko wówczas, gdy zaistnieje wyraźna potrzeba. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ryzatryptanu przez kobiety karmiące piersią. W celu zmniejszenia stopnia narażenia niemowlęcia na działanie leku, należy unikać karmienia piersią przez 24 h po zastosowaniu leku.

Działania niepożądane

Często: bezsenność, zawroty głowy, senność, parestezje, ból głowy, niedoczulica, osłabienie sprawności umysłowej, kołatanie serca, nieprzyjemne uczucie w gardle, nudności, suchość jamy ustnej, wymioty, biegunka, niestrawność, zaczerwienienie twarzy, miejsowe uczucie ciężkości, bóle szyi, sztywność, osłabienie, zmęczenie, ból brzucha lub klatki piersiowej. Niezbyt często: dezorientacja, nerwowość, ataksja, zawroty głowy, zaburzenia smaku lub nieprzyjemny smak, drżenie, omdlenia, niewyraźne widzenie, arytmia, nieprawidłowości w EKG, tachykardia, nadciśnienie, uderzenia gorąca, zaczerwienienie twarzy, duszność, uczucie pragnienia, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy (np. obrzęk twarzy, języka, gardła), wysypka, potliwość, uczucie miejscowego ucisku, osłabienie siły mięśni, ból twarzy, ból mięśni. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, incydenty naczyniowo-mózgowe (większość z tych działań niepożądanych dotyczyła pacjentów, u których istniały czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca), bradykardia, świszczący oddech. Częstość nieznana: napad drgawek, zespół serotoninowy, niedokrwienie lub zawał mięśnia sercowego (głównie u pacjentów, u których istniały czynniki ryzyka choroby niedokrwiennej serca), niedokrwienie kończyn, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Pozostałe informacje

Migrena lub leczenie preparatem mogą u niektórych pacjentów wywoływać senność. Ponadto u niektórych pacjentów przyjmujących lek zgłaszano występowanie zawrotów głowy. Z tego względu pacjenci powinni dokonać samooceny możliwości wykonywania skomplikowanych czynności podczas napadów migreny i po podaniu preparatu.