Lincocin - baza leków

Wskazania

Ciężkie zakażenia wywołane przez wrażliwe bakterie beztlenowe, a także zakażenie wywołane przez wrażliwe paciorkowce lub gronkowce, gdy zastosowanie innych antybiotyków jest niewłaściwe lub przeciwwskazane lub gdy leczenie innymi antybiotykami jest nieskuteczne: zakażenia górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie migdałków podniebiennych, zapalenie ucha środkowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych, w tym zachłystowe zapalenie płuc, ropniak opłucnej i ropień płuca; zakażenia skóry i tkanek miękkich; zakażenia kości i stawów, w tym zapalenie szpiku kostnego; posocznica. Z uwagi na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (rzekomobłoniaste zapalenie jelit) należy zawsze rozważyć możliwość podania zamiast linkomycyny antybiotyku z innej grupy. Podczas podejmowania decyzji o leczeniu preparatem należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na linkomycynę, klindamycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniaki lub noworodki.

Dawkowanie

Domięśniowo. Dorośli: 600 mg co 24 h; w ciężkich zakażeniach 600 mg co 12 h lub częściej (w zależności od nasilenia objawów). Dzieci >1 mies.: 10 mg/kg mc./dobę w jednym wstrzyknięciu; w ciężkich zakażeniach 10 mg/kg mc. na dobę co 12 h lub częściej. Dożylnie. Dorośli: 600 mg do 1 g co 8-12 h; w ciężkich zakażeniach dawka może być większa; w zakażeniach zagrażających życiu można stosować dawki do 8 g na dobę (maksymalna dawka dobowa). Dzieci >1 mies.: 10-20 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych, w zależności od nasilenia objawów. Czas leczenia. W zakażeniach paciorkowcami β-hemolizującymi czas leczenia wynosi co najmniej 10 dni. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby częstotliwość dawkowania powinna być zmniejszona. Jeśli u pacjenta z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest leczenie linkomycyną podaje się 25-35% dawki zalecanej pacjentom z prawidłową czynnością nerek. Sposób podania. Nie należy podawać linkomycyny w postaci nierozcieńczonej w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Gdy szybkość dożylnego podawania bądź stężenie linkomycyny były większe niż zalecane, obserwowano ciężkie zaburzenia ze strony układu oddechowego i krążenia. Preparat należy stosować w infuzji trwającej co najmniej 60 min. Podstawę obliczania stopnia rozcieńczenia dawek dożylnych stanowi taki roztwór linkomycyny, który zawiera 1 g leku w co najmniej 100 ml odpowiedniego roztworu i jest przetaczany dożylnie co najmniej przez 1 h: dawka 600 mg: objętość roztworu 100 ml, czas 1 h; dawka 1 g: objętość roztworu 100 ml, czas 1 h; dawka 2 g: objętość roztworu 200 ml, czas 2 h; dawka 3 g: objętość roztworu 300 ml, czas 3 h; dawka 4 g: objętość roztworu 400 ml, czas 4 h.  Preparat można podawać dowolnie często, aż do uzyskania granicy maksymalnej dawki dobowej linkomycyny, wynoszącej 8 g na dobę. Uwaga. Gdy szybkość dożylnego podawania bądź stężenie linkomycyny były większe niż zalecane, obserwowano ciężkie zaburzenia ze strony układu oddechowego i krążenia.

Skład

1 ml roztworu zawiera 300 mg linkomycyny w postaci chlorowodorku. Roztwór zawiera alkohol benzylowy.

Działanie

Antybiotyk linkozamidowy. W zależności od stężenia leku i wrażliwości drobnoustroju linkomycyna działa bakteriostatycznie lub bakteriobójczo. Drobnoustroje wrażliwe na linkomycynę - bakterie Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (wyłącznie szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, paciorkowce zieleniące, Corynebacterium diphtheriae; bakterie beztlenowe i mikroaerofilne – Clostridium perfringens, Clostridium tetani i Propionibacterium acnes. Linkomycyna wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną. W przypadku metycylinoopornego Staphylococcus aureus oraz niektórych gatunków Clostridium obserwowano spadek wrażliwości na klindamycynę/linkomycynę wraz z upływem czasu. Przy większych stężeniach linkomycyny jej wiązanie z białkami jest słabsze. We krwi płodowej, płynie otrzewnowym i w płynie z jamy opłucnej można uzyskać stężenia leku sięgające 25-30% stężenia we krwi, w mleku kobiecym odpowiednio 50-100%, w tkance kostnej około 40%, a w otaczających tkankach miękkich 75%. Chociaż linkomycyna wydaje się przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, jej stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wydaje się niewystarczające do leczenia zapalenia opon mózgowych. Jest metabolizowana w wątrobie. T_0,5 wynosi ok. 5 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek T_0,5 może się wydłużać. Antybiotyk jest wydalany głównie z żółcią i w małych ilościach z moczem. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie usuwają linkomycyny z krwi.

Interakcje

Linkomycyna może nasilać działanie leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Wykazuje oporność krzyżową z klindamycyną. Niezgodności farmaceutyczne. Nowobiocyna, kanamycyna, fenytoina podawane we wspólnym wstrzyknięciu wykazują niezgodność fizyczną z linkomycyną.

Środki ostrożności

Reakcje z nadwrażliwości występowały u pacjentów nadwrażliwych na penicylinę. W razie wystąpienia ciężkiej reakcji anafilaktycznej konieczne jest natychmiastowe leczenie doraźne z zastosowaniem adrenaliny, tlenu i steroidów i.v. Jeśli to wskazane, należy udrożnić drogi oddechowe, ewentualnie wykonać intubację. Jeżeli w trakcie leczenia lub w ciągu kilku tygodni od jego zakończenia pojawi się biegunka, zwłaszcza ciężka i uporczywa, należy natychmiast odstawić lek. Biegunkę związaną z zakażeniem Clostridium difficile (CDAD), o przebiegu od łagodnego po zapalenie jelita grubego zakończonego zgonem, zgłaszano w przypadku stosowania prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym linkomycyny. Biegunka może być objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, które może mieć przebieg zagrażający życiu. Natychmiast po ustaleniu rozpoznania rzekomobłoniastego zapalenia jelit należy wdrożyć odpowiednie leczenie (podaje się doustnie metronidazol, a w ciężkich przypadkach − wankomycynę). Nie należy podawać środków hamujących perystaltykę jelit ani innych działających zapierająco. U osób w podeszłym wieku lub osłabionych rzekomobłoniaste zapalenie jelit może mieć ciężki przebieg. Możliwe są nawroty, pomimo zastosowania właściwego leczenia. Należy zachować ostrożność, przepisując linkomycynę pacjentom z chorobami układu pokarmowego w wywiadzie, zwłaszcza po przebytym zapaleniu jelita grubego. Obserwowano ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje anafilaktyczne oraz ciężkie działania niepożądane dotyczące skóry (SCAR), takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP) oraz rumień wielopostaciowy (EM). Jeśli wystąpi reakcja anafilaktyczna lub ciężkie reakcje skórne, należy przerwać stosowanie linkomycyny i wdrożyć odpowiednie leczenie. U wszystkich pacjentów, u których po zastosowaniu antybiotykoterapii pojawiła się biegunka, należy rozważyć obecność zakażenia Clostridium difficile. Konieczne jest staranne zebranie wywiadu, ponieważ CDAD zgłaszano nawet po upływie >2 mies. od podania produktów przeciwbakteryjnych. Ponieważ linkomycyna nie przenika dostatecznie do płynu mózgowo-rdzeniowego, nie należy jej stosować w leczeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Jeżeli leczenie linkomycyną trwa dłużej, należy kontrolować czynność wątroby i nerek. Stosowanie antybiotyków, w tym linkomycyny, może powodować nadmierny wzrost niewrażliwych drobnoustrojów, zwłaszcza drożdżaków. Nie należy podawać linkomycyny w postaci nierozcieńczonej w szybkim wstrzyknięciu dożylnym. Lek należy stosować w infuzji trwającej co najmniej 60 min. Linkomycyna ma właściwości blokujące płytkę nerwowo-mięśniową, co może nasilać działanie innych leków o podobnym mechanizmie działania. Linkomycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów, którym jednocześnie podaje się leki blokujące połączenia nerwowo-mięśniowe. Linkomycynę należy stosować ostrożnie u chorych z atopią. Należy zachować ostrożność, podając linkomycynę pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, z występującymi jednocześnie zaburzeniami metabolicznymi. Podczas stosowania dużych dawek leku u tych pacjentów, należy kontrolować stężenie linkomycyny w osoczu, gdyż T_0,5 leku w osoczu może być 2-3 razy dłuższy. Lek zawiera 18,9 mg alkoholu benzylowego (E1519) w każdej fiolce, co odpowiada 9,45 mg alkoholu benzylowego/ml. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne, dlatego preparatu nie podawać małym dzieciom (<3 lat) dłużej niż przez tydzień (chyba że jest to konieczne), ze względu na zwiększone ryzyko kumulacji alkoholu benzylowego w tej grupie wiekowej. Kobiety w ciąży lub karmiące piersią powinny skontaktować się z lekarzem przed zastosowaniem leku, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może gromadzić się w ich organizmie i powodować działania niepożądane (tzw. kwasicę metaboliczną). Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji i toksyczności (kwasica metaboliczna).

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w ciąży tylko wówczas, gdy jest to konieczne. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Linkomycyna przenika przez łożysko i do mleka matki. W badaniach przeprowadzonych u zwierząt nie wykazano wpływu linkomycyny na płodność.

Działania niepożądane

Często: biegunka, nudności, wymioty. Niezbyt często: zakażenia pochwy, wysypka, pokrzywka. Rzadko: świąd. Częstość nieznana: rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zakażenie Clostridium difficile, pancytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, leukopenia, plamica małopłytkowa, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, zespół choroby posurowiczej, zatrzymanie krążenia i oddechu (po zbyt szybkim podaniu i.v.), niedociśnienie (po podaniu pozajelitowym, zwłaszcza po zbyt szybkim), zakrzepowe zapalenie żył (po podaniu i.v.), dolegliwości w obrębie jamy brzusznej, żółtaczka, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, ostra uogólniona osutka krostkowa, pęcherzowe zapalenie skóry, złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, jałowy ropień w miejscu podania infuzji oraz stwardnienie, podrażnienie lub ból w miejscu podania (po podaniu i.m.).

Pozostałe informacje

Linkomycyna może wpływać na wyniki badania aktywności fosfatazy zasadowej w osoczu krwi, powodując ich zawyżenie.