Ketotifen WZF - baza leków

Wskazania

Zapobieganie astmie oskrzelowej. Leczenie objawowe chorób alergicznych: alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa i alergicznego zapalenia spojówek. Uwaga: Preparat nie jest skuteczny w leczeniu ostrej reakcji alergicznej oraz w przerywaniu napadów duszności w przebiegu astmy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ketotifen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Padaczka. Stosowanie doustnych leków przeciwcukrzycowych. Karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 mg 2 razy na dobę. U pacjentów wrażliwych na działanie sedatywne ketotifenu, zaleca się powolne zwiększanie dawki przez pierwszy tydzień leczenia rozpoczynając od 0,5 mg 2 razy na dobę, a następnie zwiększanie dawki aż do osiągnięcia dawki leczniczej. W razie konieczności można zwiększyć dawkę do 4 mg na dobę (2 mg 2 razy na dobę). Dzieci w wieku >3 lat: 1 mg 2 razy na dobę; zaleca się stosowanie ketotifenu w postaci syropu. Zarówno obserwacje kliniczne, jak i wyniki badań farmakokinetycznych wskazują, że w leczeniu dzieci w celu uzyskania optymalnego działania może okazać się konieczne zastosowanie większych dawek w mg/kg mc. niż u dorosłych; większa dawka jest równie dobrze tolerowana, jak mniejsza dawka. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. Nie prowadzono badań u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby; brak zaleceń dotyczących dawkowania w tych grupach pacjentów. Sposób podania. Preparat przyjmuje się co 12 h, rano i wieczorem, podczas posiłku. W celu osiągnięcia pełnego działania terapeutycznego w zapobieganiu astmie oskrzelowej może być konieczne leczenie trwające kilka tygodni. Lek należy odstawiać stopniowo, przez okres 2 do 4 tyg. ze względu na możliwość nawrotu objawów astmy.

Skład

1 tabl. zawiera 1 mg ketotifenu w postaci wodorofumaranu ketotifenu.

Działanie

Lek przeciwastmatyczny nie rozszerzającym oskrzeli, który hamuje działanie pewnych substancji endogennych, będących mediatorami reakcji zapalnej i przez to wywiera działanie przeciwalergiczne. W badaniach laboratoryjnych ustalono wiele właściwości ketotifenu, które mogą przyczyniać się do jego działania przeciwastmatycznego: hamowanie uwalniania mediatorów alergicznych, takich jak histamina i leukotrieny; zahamowanie aktywacji granulocytów kwasochłonnych przez ludzkie rekombinowane cytokiny i w konsekwencji hamowanie ich napływu do miejsca zapalenia; hamowanie rozwoju nadreaktywności dróg oddechowych, związanej z aktywacją płytek krwi przez PAF (czynnik pobudzający płytki krwi) lub wywołanej pobudzeniem układu nerwowego w następstwie stosowania leków sympatykomimetycznych albo narażenia na alergen. Ketotifen jest substancją o silnym działaniu przeciwalergicznym, posiadającą właściwości niekompetycyjnego blokowania receptorów histaminowych H₁, dlatego może być stosowany zamiast klasycznych antagonistów receptorów histaminowych H₁. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. 50% dawki podlega procesowi pierwszego przejścia, co powoduje, że biodostępność wynosi 50%. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu 2-4 h. Pokarm nie wpływa na biodostępność. Z białkami wiąże się w 75%. Głównym metabolitem jest praktycznie nieczynny N-glukuronian ketotifenu. Metabolizm leku u dzieci jest taki sam jak u dorosłych, ale klirens nerkowy jest większy u dzieci, dlatego u dzieci > 3 lat może być konieczne zastosowanie dawek dobowych takich samych jak u dorosłych. Proces eliminacji leku jest dwufazowy, z krótkim T_0,5 w I fazie wynoszącym 3-5 h i dłuższym II fazie - 21 h. Około 1% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 48 h od podania leku, 60%-70% dawki jest wydalane w postaci metabolitów.

Interakcje

Ketotifen może nasilać działanie leków hamujących czynność OUN, leków przeciwhistaminowych, przeciwzakrzepowych i alkoholu. Nie należy stosować doustnych leków przeciwcukrzycowych jednocześnie z ketotifenem. Ketotifen nasila działanie leków rozszerzających oskrzela, dlatego należy zmniejszyć częstość stosowania tych leków podczas przyjmowania ketotifenu.

Środki ostrożności

Ketotifen nie jest skuteczny w zapobieganiu lub przerywaniu ostrego napadu astmy. W zapobieganiu astmie oskrzelowej osiągnięcie pełnego działania terapeutycznego może wymagać leczenia trwającego kilka tygodni. Dlatego, jeżeli pożądana reakcja na lek nie występuje po kilku tygodniach, zaleca się kontynuowanie leczenia przez minimum 2-3 miesięcy. W przypadku jednoczesnego stosowania leków rozszerzających oskrzela i ketotyfenu, częstość przyjmowania leków rozszerzających oskrzela może być zmniejszona. W razie konieczności odstawienia ketotifenu, należy robić to stopniowo, przez okres 2-4 tyg.; należy liczyć się z nawrotem objawów astmy. W początkowym okresie leczenia ketotifenem nie należy nagle przerywać podawania dotychczas stosowanych leków przeciwastmatycznych, szczególnie kortykosteroidów, ze względu na możliwość występowania niewydolności nadnerczy. Powrót do normy czynności osi przysadka-nadnercza może trwać do roku, dlatego zaleca się, aby w pierwszych tygodniach stosowania leku utrzymywać poprzednie leczenie farmakologiczne i odstawiać je stopniowo przez dłuższy czas. U pacjentów przyjmujących jednocześnie ketotifen i doustne leki przeciwcukrzycowe (pochodne biguanidu), moze wystąpić trombocytopenia; należy unikać skojarzonego leczenia. Ostrożnie stosować u pacjentów z padaczką w wywiadzie, ponieważ ketotifen może obniżać próg drgawkowy. Długotrwałe stosowanie ketotifenu może hamować odczyny skórne na alergeny, dlatego należy go odstawić na 10-14 dni przed zamierzonym wykonaniem tych testów. W przypadku spowolnienia reakcji u pacjenta, prawdopodobnie z powodu uspokajającego działania leku, należy zmniejszyć dawkowanie.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży tylko w razie bezwzględnej konieczności. Ketotifen podawany w dawkach tolerowanych przez samice zwierząt nie wywierał wpływu na ciążę oraz około- i pourodzeniowy rozwój potomstwa. Ketotifen przenika do mleka samic szczura. Zakłada się, że ketotifen przenika także do mleka kobiecego, dlatego kobiety przyjmujące ketotifen nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Często: pobudzenie psychoruchowe, drażliwość, bezsenność, nerwowość (objawy te obserwowano zwłaszcza u dzieci). Niezbyt często: zapalenie pęcherza moczowego, zawroty głowy (przemijające, zwykle na początku leczenia), suchość błony śluzowej jamy ustnej (przemijające, zwykle na początku leczenia). Rzadko: uspokojenie (zwykle na początku leczenia), zwiększenie masy ciała. Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, ciężkie reakcje skórne, drgawki, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Częstość nieznana: senność, ból głowy, wymioty, nudności, biegunka, wysypka, pokrzywka.

Pozostałe informacje

Preparat należy odstawić 10-14 dni przed wykonaniem skórnych testów alergicznych. Podczas pierwszych dni stosowania leku zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn może być zaburzona; nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.