Dihydroergotaminum Filofarm - baza leków

Wskazania

Napady migreny. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 16 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na  mezylan dihydroergotaminy lub inne alkaloidy sporyszu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroby wątroby i nerek. Choroba niedokrwienna serca (przebyty zawał mięśnia sercowego, angina pectoris, angina Prinzmetala). Choroby naczyń obwodowych, takie jak: choroba Raynauda, zarostowe zapalenie naczyń krwionośnych, zakrzepowe zapalenie żył, po zabiegach chirurgicznych na naczyniach krwionośnych. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciąża i okres karmienia piersią. Posocznica. Występujące obecnie lub w przeszłości reakcje w postaci zwłóknienia (bliznowacenia) lub silnego zwężenia naczyń krwionośnych.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 16 lat: zwykle 0,5-1,5 ml 3 razy na dobę. Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat. Sposób podania. Po każdorazowym użyciu pipetę należy przepłukać wodą w celu usunięcia pozostałości leku. Nie stosować na czczo.

Skład

1 g roztworu (1 ml roztworu) zawiera 2 mg mezylanu dihydroergotaminy. Preparat zawiera od 80 mg do 240 mg glicerolu (E 422; gliceryna) oraz 42,5 % v/v alkoholu (etanolu), tzn. od 212,5 mg do 637,5 mg w jednostce dawkowania (od 0,5 ml do 1,5 ml leku).

Działanie

Mechanizm działania dihydroergotaminy polega na blokowaniu receptorów α-adrenergicznych i dopaminergicznych oraz na długotrwałym, bezpośrednim, kurczącym działaniu na mięśniówkę gładką naczyń obwodowych i mózgowych. Dihydroergotamina ma jednak silniejsze działanie blokujące receptory α-adrenergiczne i dopaminergiczne oraz znacznie słabsze działanie kurczące naczynia od ergotaminy. Dihydroergotamina działa także na ośrodkowe neurony serotoninergiczne, które odgrywają istotną rolę w mechanizmie działania przeciwmigrenowego. Korzystne działanie leku w migrenowych bólach głowy jest uwarunkowane działaniem kurczącym na rozszerzone łożysko tętnicy szyjnej zewnętrznej z jednoczesnym obniżeniem amplitudy pulsacji. Dihydroergotamina wywiera także selektywne działanie kurczące naczynia układu żylnego, obniżające pojemność tych naczyń ze znacznie słabszym działaniem na opór naczyniowy tętnic i tętniczek. Opisane działanie dihydroergotaminy przeciwdziała zastojowi żylnemu i przyspiesza powrót żylny oraz pozostaje bez istotnego wpływu na obwodowy opór naczyniowy. Biodostępność dihydroergotaminy po podaniu doustnym jest stosunkowo mała i nie przekracza 5%, C_max w surowicy osiąga po ok. 30 min do 3 h. Stężenie w stanie stacjonarnym po stosowaniu 1-2,5 mg 3 razy na dobę jest osiągane po ok. 5 dniach. Dihydroergotamina jest głównie metabolizowana w wątrobie, po podaniu doustnym metabolizm wątrobowy wynosi 96-99 %, ze szczególnie zaznaczoną fazą pierwszego przejścia. Wydalanie dihydroergotaminy i jej metabolitów przez nerki ma niewielkie znaczenie, zaledwie 0,01% niezmienionej dihydroergotaminy jest wydalane przez nerki w ciągu 24 h. Głównym metabolitem dihydroergotaminy jest 8-hydroxydihydroergotamina (aktywna farmakologicznie). Innymi metabolitami są kwas dihydrolizergowy i jego amidy.

Interakcje

Należy zachować co najmniej 24 h odstęp pomiędzy przyjmowaniem dihydroergotaminy, a innymi alkaloidami sporyszu: ergotaminą, metyzergidem, a także sumatryptanem (agonistą receptora serotoninergicznego 5-HT₁). Dihydroergotamina nie powinna być stosowana w trakcie terapii bromokryptyną lub kabergoliną ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia i zawału mięśnia sercowego. W przebiegu terapii dihydroergotaminą i lekami hamującymi receptory α-adrenergiczne (tolazoliną, prazosyną) oraz receptory β-adrenergiczne (atenololem, nadololem, oksprenololem, propranololem, timololem) może wystąpić wzrost ciśnienia tętniczego i bóle wieńcowe. Jednoczesne podawanie antybiotyków z grupy makrolidów (klarytromycyny, roksytromycyny, erytromycyny) oraz leków przeciwgrzybicznych z grupy azoli, może zaburzyć metabolizm dihydroergotaminy, poprzez zahamowanie cytochromu P-450 i spowodować nasilenie toksyczności alkaloidu. Delawirdyna, indynawir, rytonawir, nelfinawir stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą zwiększają ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych. Fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna i sertralina w połączeniu z dihydroergotaminą mogą spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego (którego objawami są m.in. zaburzenia koordynacji ruchowej, osłabienie ogólne i osłabienie odruchów, sztywność, hipertermia). Dopamina i dobutamina stosowane jednocześnie z dihydroergotaminą mogą powodować obwodowe niedokrwienie i niedotlenienie prowadzące do martwicy dłoni i stóp, dlatego nie należy stosować tych leków jednocześnie z alkaloidami sporyszu. Alkohol zawarty w preparacie może zmieniać działanie innych leków.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca oraz z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty). W trakcie leczenia mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak dla większości alkaloidów sporyszu: zwolnienie (bradykardia) lub przyspieszenie (tachykardia) czynności serca, nudności, wymioty. Lek nie jest przeznaczony do terapii długotrwałej (ryzyko wystąpienia zwłóknienia pozaotrzewnowego obejmującego włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca). Dihydroergotamina może indukować proces włóknienia, w szczególności włóknienie zastawek serca. Przed rozpoczęciem leczenia zalecane jest wykonanie badania echokardiograficznego (USG – ultrasonografia serca). W trakcie leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na wszelkie oznaki potencjalnie związane z wystąpieniem reakcji w postaci włóknienia. W razie potrzeby należy wykonać badanie echokardiograficzne. W przypadku wystąpienia reakcji w postaci włóknienia leczenie dihydroergotaminą należy przerwać. Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje lub jest podejrzewana taka przyczyna bólu głowy, powinien on odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość glicerolu (E 422) lek może powodować ból głowy, zaburzenia żołądkowe i biegunkę. Preparat zawiera od 212,5 mg do 637,5 mg alkoholu (etanolu) w jednostce dawkowania (tj. dawce stosowanej jednorazowo wynoszącej od 0,5 do 1,5 ml leku) co jest równoważne 42,5 % v/v. Ilość etanolu zawarta w 1,5 ml leku odpowiada 13 ml piwa (5% v/v) lub 6 ml wina (12% v/v). Ilość etanolu zawarta w 1 ml leku odpowiada 9 ml piwa (5% v/v) lub 4 ml wina (12% v/v). Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: parestezje obwodowych części ciała, osłabienie kończyn, bóle głowy, stany dezorientacji, zawroty głowy, senność, zaburzenia rytmu serca, podwyższenie lub obniżenie ciśnienia tętniczego, bóle w nadbrzuszu, nudności, wymioty, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, biegunki, zaparcia, uczucie suchości w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany skórne (rzadko podczas terapii krótkotrwałej), takie jak: rumień, obrzęk, wybroczyny, martwica naskórka, trądzik. Przy długotrwałym stosowaniu leku może dojść do uszkodzenia wątroby lub nerek. W krańcowych przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek mogą wystąpić drgawki. Długotrwałe stosowanie dihydroergotaminy może doprowadzić do wystąpienia ergotyzmu, objawiającego się początkowo drętwieniem oraz oziębieniem rąk i stóp, w kolejnym etapie zaburzeniem krążenia w kończynach, długotrwałym skurczem naczyń kończyn i w konsekwencji martwicą kończyn. W przypadku długotrwałego stosowania dihydroergotaminy może wystąpić zwłóknienie pozaotrzewnowe obejmujące włóknienie opłucnej, osierdzia, zapalenie osierdzia i zwłóknienie zastawek serca.

Pozostałe informacje

Ze względu na zawartość etanolu preparat może zaburzać sprawność psychofizyczną.