Ibumax - baza leków

Wskazania

Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego (bóle głowy, m.in. ból napięciowy i migrena, bóle zębów, nerwobóle, bóle mięśniowe, stawowe i kostne, bóle towarzyszące grypie i przeziębieniu). Gorączka różnego pochodzenia (m.in. w przebiegu grypy, przeziębienia lub innych chorób zakaźnych). Bolesne miesiączkowanie.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen oraz inne NLPZ lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniej występujące objawy alergii w postaci kataru, pokrzywki lub astmy oskrzelowej po przyjęciu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy czynna lub w wywiadzie, perforacja lub krwawienia, również te występujące po zastosowaniu NLPZ. Aktywny lub nawracający w wywiadzie wrzód trawienny/krwawienie (dwa lub więcej epizodów udokumentowanego owrzodzenia lub krwotoku). Ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność nerek lub ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA). Jednoczesne przyjmowanie innych NLPZ, w tym inhibitorów COX-2, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. III trymestr ciąży. Skaza krwotoczna.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież >12 lat: 200-400 mg co 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 1200 mg. Jeżeli konieczne jest stosowanie leku dłużej niż 3 dni lub pogarsza się stan pacjenta, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku podeszłym nie jest wymagana zmiana dawkowania. Nie podawać dzieciom <12 lat.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 200 mg lub 400 mg ibuprofenu.

Działanie

Lek przeciwzapalny i przeciwreumatyczny, pochodna kwasu propionowego. Ibuprofen należy do grupy NLPZ. Lek ten hamuje syntezę prostaglandyn. W związku z powstałym stanem zapalnym ibuprofen zmniejsza ból, obrzęk, gorączkę. Ponadto odwracalnie hamuje agregację płytek. Ibuprofen jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza. Przenika do płynu maziowego. C_max ibuprofenu w osoczu krwi występuje po 1do 2 h od podania. Ibuprofen jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych metabolitów; są one wydalane głównie przez nerki, częściowo w postaci związków sprzężonych, ze znikomą ilością leku w postaci niezmienionej. Wydalanie przez nerki zachodzi szybko i jest całkowite. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 2 h.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego oraz innych NLPZ i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego, jednak uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi. Istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych. Z nielicznych danych klinicznych wynika, że NLPZ mogą zwiększać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi. NLPZ, szczególnie w dużych dawkach, mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (acenokumarol). Istnieją dowody na wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną. Jednoczesne stosowanie leków z grupy NLPZ oraz kortykosteroidów zwiększa ryzyko działań niepożądanych zwłaszcza w obrębie przewodu pokarmowego. Skojarzone stosowanie cyklosporyny i ibuprofenu może podwyższyć ryzyko toksycznego wpływu na nerki. Skojarzone podawanie ibuprofenu i wybiórczych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) zwiększa ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których występują: toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych; choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego i Crohna) - może wystąpić zaostrzenie choroby; nadciśnienie tętnicze i (lub) zaburzenie czynności serca w wywiadzie ze względu na możliwość zatrzymania płynów i obrzęki związane z przyjmowaniem NLPZ. U osób w podeszłym wieku, którzy przyjmują jednocześnie leki moczopędne istnieje ryzyko zwiększenia działań niepożądanych. Należy zachować szczególną ostrożność u osób z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek, ze względu na istniejące ryzyko dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u osób z zaburzeniami czynności wątroby. U osób z czynną lub w wywiadzie astmą oskrzelową oraz chorobami alergicznymi zażycie leku może spowodować skurcz oskrzeli. U osób w podeszłym wieku istnieje ryzyko zwiększenia działań niepożądanych. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może być śmiertelne i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, należy natychmiast odstawić lek. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów, stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń żołądka i jelit lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna (acenokumarol) lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy. Należy zachować szczególną ostrożność przed zastosowaniem leku u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca z zatrzymaniem płynów, nadciśnieniem tętniczym i obrzękiem związanych ze stosowaniem NLPZ w wywiadzie. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce, może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych. W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg/dobę). U pacjentów leczonych preparatem zgłaszano przypadki zespołu Kounisa, który definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), zwłaszcza jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg/dobę). Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna). SCAR. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu. Większość tych realizacji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). Lek może maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia i pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. Płodność. Istnieją dowody na to, ze leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają. Istnieje ryzyko niewydolności nerek u odwodnionej młodzieży. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać ibuprofenu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Od 20. tyg. ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić w krótkim odstępie czasu po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego u płodu w II trymestrze ciąży, większość z przypadków ustąpiła po zaprzestaniu stosowania leku przez matkę. Jeśli ibuprofen jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub kobiet w I lub II trymestrze ciąży, zastosowana dawka powinna być jak najmniejsza, a czas trwania leczenia możliwie jak najkrótszy. Należy rozważyć monitorowanie płodu w kierunku małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowym przyjmowaniu ibuprofenu od 20. tyg. ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania ibuprofenu. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą działać na płód w następujący sposób: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (w tym przedwczesne zwężenie/ zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenie czynności nerek (patrz powyżej); u matki i noworodka pod koniec ciąży może prowadzić do: wydłużenia czasu krwawienia w wyniku działania przeciwpłytkowego, które może wystąpić nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; hamowania czynności skurczowej macicy powodującego opóźnienie lub przedłużanie się porodu. Ibuprofen i jego metabolity przenikają w niewielkim stężeniu do mleka kobiet karmiących piersią. Przerwanie karmienia piersią nie jest konieczne w trakcie krótkotrwałego leczenia ibuprofenem w dawkach stosowanych w leczeniu bólu i gorączki. Istnieją dowody na to, ze leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Często: wysypka lub wyprysk. Niezbyt często: pokrzywka i świąd, bóle głowy, niestrawność, bóle brzucha, nudności. Rzadko: zawroty głowy, bezsenność, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia, biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, obrzęki. Bardzo rzadko: zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa), ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotensja, wstrząs, anafilaksja, zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli; u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja, smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Cohna, zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania, ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN)), zmniejszenie ilości wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu). Częstość nieznana: zespół Kounisa, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. Pojedyncze przypadki: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne, jałowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Mogą wystąpić: choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego, czasem ze skutkiem śmiertelnym, szczególnie u osób w podeszłym wieku. Długotrwałe stosowanie w dawkach wyższych niż zalecane lub przedawkowanie może prowadzić do nerkowej kwasicy kanalikowej i hipokaliemii.

Pozostałe informacje

NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu zarówno litu jak i metotreksatu, w związku z czym zaleca się kontrolę litu i metotreksatu w surowicy.