Cloranxen - baza leków

Wskazania

Krótkotrwałe leczenie stanów lęku i niepokoju, doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy. Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na klorazepan, inne benzodiazepiny lub pozostałe składniki preparatu. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Dzieci poniżej 12 lat.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg na dobę; dawkę należy zwiększać stopniowo, dawka terapeutyczna wynosi 5-30 mg na dobę, dawka maksymalna - 30 mg na dobę. Dawkę dobową należy przyjmować raz na dobę, wieczorem. Dzieci powyżej 12 lat (tylko w wyjątkowych przypadkach): 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy zmniejszyć o 50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić encefalopatia, należy zachować ostrożność. Czas leczenia. Czas leczenia preparatem powinien być możliwie najkrótszy, nie powinien przekraczać 4 tyg. włączając okres zmniejszania dawki. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg klorazepanu dwupotasowego. Tabletki zawierają laktozę.

Działanie

Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym. W większych dawkach działa także uspokajająco, nasennie i przeciwdrgawkowo oraz miorelaksacyjnie. Mechanizm działania polega na zwiększaniu powinowactwa GABA do receptorów GABA_A, co prowadzi do nasilenia pre- i postsynaptycznych procesów hamowania w ośrodkowym układzie nerwowym. Po podaniu doustnym klorazepan ulega szybkiej przemianie do nordiazepamu i w tej postaci jest wchłaniany niemal całkowicie, osiągając C_max 0,5-2 h po podaniu. Nordiazepam w 97-99% wiąże się z białkami osocza. Ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany głównie z moczem. T_0,5 wynosi 50-75 h; jest dłuższy u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia. Alkohol nasila działanie uspokajające klorazepanu. Klorazepan działa synergiczne z lekami zwiotczającymi mięśnie (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych). Nasilenie działania hamującego na OUN może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania klorazepanu i leków nasennych, uspokajających, przeciwlękowych, przeciwpsychotycznych, zwiotczających mięśnie, niektórych przeciwdepresyjnych, przeciwdrgawkowych, znieczulających, przeciwhistaminowych o działaniu uspokajającym oraz opioidowych leków przeciwbólowych. Opioidowe leki przeciwbólowe w skojarzeniu z klorazepanem mogą wywoływać nasilenie euforii, co prawdopodobnie zwiększa ryzyko uzależnienia psychicznego. Cyzapryd zwiększa wchłanianie benzodiazepin - powoduje przemijające zwiększenie działania uspokajającego. Leki zobojętniające (związki glinu i magnezu) opóźniają wchłanianie klorazepanu, niekiedy znacznie, bezwzględna biodostępność nie ulega jednak na ogół zmianie. Cymetydyna nasila nasenne działanie klorazepanu. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia - może wystąpić zwiększenie jej stężenia we krwi i nasilenie objawów niepożądanych, ale także zmniejszenie stężenia fenytoiny lub brak interakcji. Klorazepan osłabia działanie lewodopy. Jednoczesne stosowanie klozapiny zwiększa ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca. Metabolizm klorazepanu przebiega szybciej u osób przyjmujących leki przeciwdrgawkowe oraz u palaczy.

Środki ostrożności

Dane dotyczące stosowania u dzieci młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone - nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej; tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę, preparat można zastosować u dzieci powyżej 12 lat. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z psychozą, ani w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją (zwiększone ryzyko samobójstwa w tej grupie pacjentów). Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością oddechową, niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Stosowanie preparatu może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek, przy jednoczesnym stosowaniu leków psychotropowych, przeciwlękowych, nasennych, przy jednoczesnym spożywaniu alkoholu - należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu lub leków w wywiadzie. Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek, a po nagłym przerwaniu stosowania - reakcje "z odbicia" i zespół abstynencyjny. Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewniony nieprzerwany 7-8-godzinny sen po przyjęciu leku. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w ciąży (zwłaszcza w I i III trymestrze). Lek stosowany w III trymestrze ciąży lub podczas porodu może powodować hipotermię, hipotonię i niewydolność oddechową u noworodka. U noworodków, których matki przyjmowały klorazepan podczas ostatniego okresu ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne i mogą pojawić się objawy odstawienne w okresie pourodzeniowym. Lek i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego - nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: senność, ból i zawroty głowy, znużenie, drażliwość, niezborność ruchowa, podwójne widzenie, niewyraźna mowa, zaburzenia świadomości, zwiększenie masy ciała, utrata libido, zmniejszenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia miesiączkowania i zahamowanie owulacji, suchość błony śluzowej jamy ustnej, uczucie pełności w nadbrzuszu, zaparcie. Rzadko: wysypka skórna. Może wystąpić niepamięć następcza oraz może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja. Szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku i dzieci mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój, drażliwość, agresywność, euforia, pobudzenie, omamy, bezsenność, koszmary nocne, psychozy, niewłaściwe zachowanie. Stosowanie leku (nawet w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego i psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia w takim przypadku może prowadzić do wystąpienia objawów odstawiennych (drżenie mięśniowe, pobudzenie, bezsenność, omamy, dezorientacja, derealizacja, depersonalizacja, ból głowy, ból mięśni, niepokój, drażliwość, napady padaczkowe, nadwrażliwość na światło, dźwięk i dotyk) lub do reakcji "z odbicia".

Pozostałe informacje

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Podczas przyjmowania leku nie należy pić alkoholu. Preparat może upośledzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.