Cavinton - baza leków

Wskazania

Leczenie przewlekłej niewydolności krążenia mózgowego, w tym stanów po udarze niedokrwiennym i otępienia naczyniopochodnego. Łagodzenie psychicznych i neurologicznych objawów niewydolności krążenia mózgowego. Leczenie przewlekłych zaburzeń krążenia w naczyniówce i siatkówce oka. Leczenie zaburzeń słuchu o podłożu naczyniowym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na winpocetynę lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra faza udaru krwotocznego. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Ciężkie zaburzenia rytmu serca. Ciąża i okres karmienia piersią. Stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Dzieci (brak wystarczających danych w tej grupie wiekowej).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Tabl. 5 mg: 1-2 tabl. 3 razy na dobę; dawka podtrzymująca: 1 tabl. 3 razy na dobę. Tabl. forte 10 mg: 1 tabl. 3 razy na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek. Tabletki należy przyjmować po posiłku.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg winpocetyny. Preparat zawiera laktozę.

Działanie

Winpocetyna jest związkiem o złożonym mechanizmie działania, wpływającym korzystnie na metabolizm mózgowy i przepływ krwi w mózgu, jak również na właściwości reologiczne krwi. Działa osłonowo na tkankę nerwową: łagodzi szkodliwy wpływ reakcji cytotoksycznych wywoływanych przez aminokwasy, nasila neuroprotekcyjne działanie adenozyny. Winpocetyna pobudza metabolizm mózgowy: zwiększa zużycie glukozy i tlenu przez tkankę mózgową, zwiększa tolerancję komórek mózgu na niedotlenienie, zwiększa transport glukozy przez barierę krew-mózg, zmienia metabolizm glukozy na bardziej korzystny szlak przemian energetycznych, wybiórczo hamuje działanie izoenzymu fosfodiesterazy cGMP-PDE zależnego od kompleksu Ca²⁺-kalmodulina, w wyniku czego zwiększa się stężenie cAMP i cGMP w mózgu i następuje zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Winpocetyna zwiększa stężenie ATP i stosunek ATP/AMP w mózgu, zwiększa metabolizm noradrenaliny i serotoniny w mózgu, pobudza układ noradrenergiczny i wykazuje działanie przeciwutleniające. Winpocetyna poprawia mikrokrążenie mózgu: hamuje agregację płytek krwi, zmniejsza patologicznie zwiększoną lepkość krwi, zwiększa zdolność do odkształcania erytrocytów oraz hamuje wychwyt adenozyny przez erytrocyty, ułatwia transport tlenu do tkanki mózgowej poprzez zmniejszenie powinowactwa tlenu do erytrocytów. Selektywnie zwiększa przepływ krwi przez naczynia mózgowe: zwiększa frakcję mózgową pojemności minutowej serca, zmniejsza oporność naczyń mózgowych nie zmieniając parametrów krążenia układowego. Winpocetyna nie wywołuje efektu podkradania - zwiększa perfuzję obszarów o zaburzonym ukrwieniu, nie wywołując zmian w miejscach o prawidłowym przepływie krwi. Po podaniu doustnym lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu występuje po 1 h od podania. Wiązanie z białkami osocza wynosi 66%. Całkowita dostępność biologiczna wynosi 7%. Klirens winpocetyny jest większy od klirensu wątrobowego, co świadczy o pozawątrobowym metabolizmie leku. T_0,5 wynosi 4,83 ± 1,29 h. Lek wydalany jest z moczem (60%) i kałem (40%).

Interakcje

W badaniach klinicznych nie obserwowano interakcji, gdy winpocetynę podawano jednocześnie z: β-adrenolitykami (tj. kloranolol, pindolol), klopamidem, glibenklamidem, digoksyną, acenokumarolem, hydrochlorotiazydem. W pojedynczych przypadkach winpocetyna nasilała hipotensyjne działanie α-metylodopy, dlatego podczas stosowania terapii skojarzonej zaleca się regularną kontrolę ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność stosując winpocetynę w skojarzeniu z lekami działającymi na OUN, jak również z lekami przeciwarytmicznymi i przeciwzakrzepowymi.

Środki ostrożności

U pacjentów z zespołem wydłużonego odcinka QT oraz u pacjentów jednocześnie stosujących leki, które powodują wydłużenie odcinka QT zaleca się wykonywanie kontrolnych badań EKG. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane jest stosowanie leku w okresie ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcyjnych. Winpocetyna przenika przez barierę łożyska, przy czym jej stężenie w łożysku i we krwi płodu jest mniejsze niż we krwi matki. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność rozrodczą, w tym wady rozwojowe u szczurów). W badaniach na zwierzętach, które otrzymywały duże dawki winpocetyny, w niektórych przypadkach zaobserwowano krwawienie z łożyska, a także poronienie, prawdopodobnie na skutek zwiększonego przepływu krwi przez łożysko. Winpocetyna przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Badania ze znakowaną winpocetyną wykazały, że radioaktywność w mleku była dziesięciokrotnie wyższa niż we krwi. W ciągu 1 godziny 0,25% podanej dawki winpocetyny przenika do mleka. Brak jest wiarygodnych danych dotyczących wpływu leku na niemowlęta karmione piersią.

Działania niepożądane

Niezbyt często: zaburzenia snu (bezsenność, senność), ból i zawroty głowy, osłabienie, obniżenie odcinka ST, wydłużenie odcinka QT, częstoskurcz i dodatkowy skurcz serca, zmiany ciśnienia krwi (głównie obniżenie ciśnienia), uderzenia krwi do głowy, nudności, zgaga, suchość w jamie ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, skórne reakcje nadwrażliwości. Rzadko: ból brzucha, leukopenia.