Salaza - baza leków

Wskazania

Wrzodziejące zapalenie dystalnego odcinka jelita grubego (zapalenie odbytnicy oraz zapalenie odbytnicy i esicy): leczenie w fazie zaostrzenia o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu; utrzymanie remisji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną (mesalazynę), salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek i ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Skaza krwotoczna.

Dawkowanie

Doodbytniczo. Dawkę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta zgodnie z kryteriami lekarza, w zależności od charakterystyki pacjenta i choroby. Dorośli. Leczenie w fazie zaostrzenia o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu: 1 czopek 500 mg 2-3 razy na dobę (1000–1500 mg) lub 1 czopek 1000 mg raz na dobę (1000 mg). Utrzymanie remisji: 1 czopek 500 mg 1-2 razy na dobę (500-1000 mg) lub 1 czopek 1000 mg raz na dobę (1000 mg). W celu uzyskania zamierzonego skutku preparat należy stosować regularnie i konsekwentnie podczas fazy zaostrzenia lub podczas długotrwałego leczenia w fazie podtrzymującej. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci młodszych niż 6 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Informacje dotyczące stosowania leku u dzieci w wieku od 6 do 18 lat są ograniczone - brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Przed podaniem czopka zaleca się wypróżnienie. Czopki należy wprowadzać, gdy pacjent leży na lewym boku, i zaleca się, by pacjent pozostał w tej pozycji przez około 1 h. Czopki należy wprowadzać głęboko do odbytu i powinny one pozostać w odbytnicy przez 1 do 3 h w celu zwiększenia skuteczności.

Skład

1 czopek zawiera 500 mg lub 1000 mg mesalazyny.

Działanie

Mesalazyna, znana również pod nazwą kwas 5-aminosalicylowy, wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez mechanizm, który nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Wykazano, że mesalazyna hamuje stymulowaną przez LTB4 migrację makrofagów w jelitach, zatem może ona zmniejszać stan zapalny jelit poprzez ograniczenie migracji makrofagów do obszarów objętych stanem zapalnym. Hamowana jest produkcja leukotrienów prozapalnych (LTB4 i 5-HETE) w makrofagach ściany jelita. Wykazano, że mesalazyna aktywuje receptory PPAR-γ, które neutralizują aktywację jądrową odpowiedzi zapalnej w jelicie. Lecznicze działanie mesalazyny zależy od miejscowego kontaktu leku z chorobowo zmienionym obszarem błony śluzowej jelita. Działanie czopków obejmuje odbytnicę. Po podaniu doodbytniczym wchłanianie jest niewielkie, ale zależne od dawki, postaci i stopnia dyspersji. Na podstawie danych ilościowych uzyskanych z badań moczu od zdrowych ochotników, w stanie nasycenia, którym podawano dawkę dobową 2 g (1 g x 2), wykazano, że po podaniu czopków wchłania się około 10% dawki. Mesalazyna i acetylomesalazyna wiąże się z białkami osocza odpowiednio w około 50% i 80%. Mesalazyna jest metabolizowana przedukładowo w błonie śluzowej jelita oraz układowo w wątrobie do N–acetylomesalazyny (acetylomesalazyny). Okres półtrwania mesalazyny w osoczu wynosi około 40 min, a acetylomesalazyny około 70 min. Obydwie substancje są wydalane z moczem i kałem. Wydalanie z moczem dotyczy głównie acetylomesalazyny.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie leków o działaniu nefrotoksycznym, takich jak NLPZ i azatiopryny, może zwiększać ryzyko wystąpienia działania nefrotoksycznego. Mesalazyna może nasilać działanie mielosupresyjne azatiopryny, 6–merkaptopuryny i tioguaniny. Mesalazyna może osłabiać działanie warfaryny.

Środki ostrożności

Leczenie należy prowadzić pod nadzorem medycznym. Należy wykonywać badania krwi (morfologia krwi, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność aminotransferaz, stężenie kreatyniny) i badania moczu. Zaleca się przeprowadzanie tych badań po dwóch tygodniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie w odstępach co 4 tyg. przez 3 miesiące. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania kontrolne należy wykonywać co 3 miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast. Pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) zaburzeniami czynności wątroby należy uważnie monitorować. W przypadku pogorszenia się czynności nerek w okresie leczenia należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny. Podczas stosowania mesalazyny zgłaszano przypadki kamicy nerkowej, w tym tworzenie się kamieni zawierających w 100% mesalazynę. Zaleca się przyjmowanie odpowiedniej ilości płynów w trakcie leczenia. U pacjentów z chorobami układu oddechowego, w szczególności z astmą, zaleca się uważne monitorowanie medyczne podczas leczenia mesalazyną. U pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła nadwrażliwość na sulfasalazynę, leczenie preparatem należy prowadzić pod uważnym nadzorem medycznym. Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze, ostry ból brzucha, gorączka, ból głowy i ciężka wysypka skórna, należy natychmiast przerwać leczenie. Rzadko zgłaszano reakcje nadwrażliwości z zajęciem mięśnia sercowego (zapalenie mięśnia sercowego i zapalenie osierdzia) wywołane stosowaniem mesalazyny. Podczas stosowania mesalazyny bardzo rzadko zgłaszano ciężkie zaburzenia składu krwi. Jednoczesne leczenie mesalazyną może zwiększyć ryzyko zaburzeń składu krwi u pacjentów otrzymujących azatioprynę lub 6–merkaptopurynę. W przypadku podejrzenia lub pewności występowania tych działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas leczenia pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. W związku z leczeniem mesalazyną występowały ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Mesalazyna może powodować czerwonobrązowe przebarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem podchlorynem sodu (np. w toaletach czyszczonych podchlorynem sodu zawartym w niektórych wybielaczach).

Ciąża i laktacja

Mesalazyny nie należy stosować w okresie ciąży i laktacji, za wyjątkiem sytuacji, gdy w opinii lekarza potencjalne korzyści z leczenia przewyższają potencjalne zagrożenia. Sama choroba podstawowa (choroba zapalna jelit) może zwiększać ryzyko niepomyślnego przebiegu ciąży. Zgłaszano zaburzenia krwi (leukopenię, trombocytopenię, niedokrwistość) u noworodków matek leczonych preparatem. W pojedynczym przypadku po długotrwałym stosowaniu dużej dawki mesalazyny (2-4 g, doustnie) w okresie ciąży zgłoszono niewydolność nerek u noworodka. Mesalazyna przenika do mleka ludzkiego. Nie przeprowadzono badań kontrolowanych z zastosowaniem leku podczas karmienia piersią. Obecnie istnieje jedynie ograniczone doświadczenie podczas karmienia piersią u kobiet po podaniu doustnym. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości, takich jak biegunka. W razie wystąpienia biegunki u noworodka/niemowlęcia należy przerwać karmienie piersią. Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę, nie wykazują żadnego wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.

Działania niepożądane

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, dyskomfort i ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty, nadwrażliwość na światło. Bardzo rzadko: zmiana liczby krwinek (agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość aplastyczna), reakcje nadwrażliwości (takie jak wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty, zapalenie jelita grubego na całej długości pancolitis), neuropatia obwodowa, reakcje alergiczne w obrębie płuc (duszność, kaszel, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilowe zapalenie płuc, nacieki w płucach, zapalenie płuc), ostre zapalenie trzustki, nasilenie objawów zapalenia jelita grubego, zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów wskazujących na cholestazę), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby, łysienie, rumień wielopostaciowy, ból mięśni, ból stawów, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek, zespół nerczycowy, oligospermia (odwracalna). Częstość nieznana: reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), zespół Stevensa i Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), kamica nerkowa. Cięższe działania niepożądane zgłaszane są u pacjentów z istniejącymi już chorobami skóry, takimi jak atopowe zapalenie skóry i wyprysk atopowy.

Pozostałe informacje

Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.