Virtago - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie choroby Meniere'a.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie betahistyny jest przeciwwskazane u pacjentów z guzem chromochłonnym. Ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy, może indukować uwalnianie katecholamin z guza, prowadząc do ciężkiego nadciśnienia tętniczego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: początkowa dawka wynosi 8 do 16 mg 3 razy na dobę, najlepiej w trakcie posiłku. Dawki podtrzymujące wynoszą zwykle od 24 do 48 mg na dobę. Dawka dobowa nie powinna przekroczyć 48 mg. Dawkę należy dostosować do potrzeb pacjenta. Czasem poprawę można zauważyć dopiero po kilku tyg. leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Mimo iż dostępne są ograniczone dane z badań klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, duże doświadczenie z okresu po wprowadzeniu do obrotu wskazuje, że w tej populacji nie ma konieczności modyfikacji dawki. Nie są dostępne specyficzne badania kliniczne dotyczące stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, jednak zgodnie z doświadczeniami z okresu po wprowadzeniu do obrotu modyfikacja dawki nie wydaje się być konieczna. Betahistyna w postaci tabl. nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować, popijając szklanką wody, niezależnie od posiłków. Przyjmowanie tabletek w trakcie posiłku może pomóc złagodzić dolegliwości żołądkowe. Tabletki 16 mg i 24 mg można podzielić na równe dawki.

Skład

1 tabl. zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg dichlorowodorku betahistyny.

Działanie

Mechanizm działania betahistyny jest wyjaśniony tylko częściowo. Istnieje kilka prawdopodobnych hipotez potwierdzonych danymi z badań na zwierzętach i ludziach. Betahistyna działa zarówno, jako częściowy agonista receptora histaminowego H₁ jak i antagonista receptora histaminowego H₃ również w tkance nerwowej oraz wykazuje nieistotny wpływ na aktywność receptora H₂. Zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H₃ i ich regulację „w dół”. Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka, jak również w mózgu. Ułatwia kompensację przedsionkową oraz zmienia generowanie impulsów w jądrach przedsionkowych - ma zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Po podaniu doustnym betahistyna jest łatwo i prawie całkowicie wchłaniana z każdego odcinka przewodu pokarmowego. Po wchłonięciu lek jest szybko i prawie całkowicie metabolizowany do kwasu 2-pirydylooctowego (2-PAA), który nie ma działania farmakologicznego. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo małe. Odsetek betahistyny związanej z białkami osocza jest mniejszy niż 5%. Po podaniu doustnym betahistyny stężenie 2-PAA w osoczu (i moczu) osiąga wartość maksymalną po 1 h i zmniejsza się z T_0,5 wynoszącym ok. 3,5 h. 2-PAA jest szybko wydalany z moczem.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań in vivo dotyczących interakcji. Na podstawie danych zebranych w badaniach in vitro oczekuje się inhibicji enzymów cytochromu P450. Dane z badań in vitro wskazują inhibicję metabolizmu betahistyny przez leki hamujące monoaminooksydazę (MAO), w tym podtyp B MAO (np. selegilinę). Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku stosowania betahistyny jednocześnie z inhibitorami MAO (w tym MAO-B selektywnymi). Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, interakcje betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi mogą teoretycznie wpływać na skuteczność jednego z tych leków.

Środki ostrożności

Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku leczenia pacjentów z wrzodami żołądka obecnie lub w wywiadzie, ponieważ u pacjentów przyjmujących betahistynę obserwowano sporadycznie niestrawność. Pacjentów z astmą oskrzelową należy bardzo dokładnie obserwować w trakcie leczenia betahistyną. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przepisywania betahistyny pacjentom z pokrzywką, wysypkami lub alergicznym nieżytem nosa, z powodu możliwości nasilenia tych objawów. U pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym zaleca się zachowanie ostrożności.

Ciąża i laktacja

Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. W ramach środka ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w okresie ciąży. Preparatu nie należy stosować w trakcie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: bóle głowy, nudności, niestrawność. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości (np. anafilaksja), łagodne problemy żołądkowe (np. wymioty, ból w układzie pokarmowym, rozdęcie brzucha i wzdęcie - dolegliwościom tym można zwykle zaradzić, przyjmując lek w trakcie posiłków lub zmniejszając dawkę), skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości (zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd).

Pozostałe informacje

Betahistyna jest wskazana do stosowania w przypadku zawrotów głowy, szumów usznych i utraty słuchu związanych z chorobą Meniere'a, która może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W badaniach klinicznych, których celem było zbadanie zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn betahistyna nie miała żadnego wpływu lub jedynie niewielki wpływ.