Brimogen - baza leków

Wskazania

Obniżenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym: w monoterapii u pacjentów, u których przeciwwskazane jest miejscowe zastosowanie leków blokujących receptory β-adrenergiczne; wspomagająco wraz z innymi leki obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe, kiedy docelowego ciśnienia śródgałkowego nie można osiągnąć podawaniem pojedynczego leku.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Noworodki, niemowlęta i dzieci <2 lat. Równoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO lub leków przeciwdepresyjnych, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Dawkowanie

Dorośli (także pacjenci w podeszłym wieku): 1 kropla do worka spojówkowego chorego oka (oczu) 2 razy na dobę, co 12 h. Zaleca się po zakropleniu każdej kropli punktowe uciśnięcie woreczka łzowego w wewnętrznym kąciku oka przez ok. 1 min, celem zmniejszenia potencjalnego wchłaniania systemowego. Przy stosowaniu kilku leków okulistycznych podawanych miejscowo, należy zachować co najmniej 5-15 min przerwy między zakraplaniem kolejnych leków.

Skład

1 ml roztworu zawiera 2 mg winianu brymonidyny (co odpowiada 1,3 mg brymonidyny); krople zawierają chlorek benzalkoniowy.

Działanie

Selektywny agonista receptora α₂-adrenergicznego do stosowania miejscowego. Obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Powinowactwo brymonidyny do receptorów α₁-adrenergicznych jest 1000 razy mniejsze w porównaniu z powinowactwem do receptorów α₂, dzięki czemu nie rozszerza źrenic i nie powoduje skurczu naczyń włosowatych związanego z ksenograftami siatkówki oka. Ponadto w minimalnym stopniu wpływa na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania, a maksymalne działanie hipotensyjne występuje 2 h po podaniu. Po miejscowym podawaniu 0,2% roztworu 2 razy na dobę przez 10 dni, stężenie leku we krwi jest niewielkie. Po podaniu miejscowym pozorny T_0,5 w krążeniu ogólnym wynosi ok. 3 h. Brymonidyna wiąże się odwracalnie z melaniną tkanek oka, bez działań niepożądanych. W nieobecności melaniny nie dochodzi do akumulacji.

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie brymonidyny jednocześnie z inhibitorami MAO lub lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przekaźnictwo noradrenergiczne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mianseryna). Stosowanie brymonidyny z: barbituranami, opioidami, lekami uspokajającymi, znieczulającymi, a także z alkoholem może nasilać działanie hamujące o.u.n. Zachować ostrożność w przypadku stosowania z lekami mogącymi wpływać na metabolizm lub wychwyt amin, np. z chlorpromazyną, metylnfenidatem, rezerpiną. Ze względu na ryzyko zmniejszenia ciśnienia tętniczego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi i (lub) glikozydami naparstnicy. Zaleca się ostrożność na początku leczenia lub w przypadku zmiany dawki leku działającego ogólnie (bez względu na postać farmaceutyczną), który może wchodzić w interakcję z agonistami receptorów α-adrenergicznych lub zmieniać ich aktywność (np. izoprenalina, prazosyna).

Środki ostrożności

Brymonidyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci w wieku 2-12 lat. Jeśli zastosowanie brymonidyny jest konieczne u dzieci w wieku ≥2 lat, a zwłaszcza w wieku od 2 do 7 lat i (lub) o masie ciała ≤20 kg, należy zachować szczególną ostrożność i ściśle monitorować pacjentów, ze względu na często występującą patologiczną senność w tej grupie wiekowej. Zachować ostrożność u pacjentów z ciężką lub niestabilną i niekontrolowaną chorobą układu krążenia, depresją, zaburzeniami krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną, zarostowym zapaleniem naczyń oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Należy przerwać stosowanie preparatu w przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości. Krople zawierają chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oka. Chlorek benzalkoniowy powoduje odbarwienie miękkich soczewek kontaktowych - przed zastosowaniem leku należy usunąć soczewki kontaktowe i założyć je ponownie dopiero po co najmniej 15 min.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie stosować w czasie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy, senność, podrażnienie oka (przekrwienie, pieczenie, kłucie, świąd, uczucie obecności ciała obcego, przerost grudek chłonnych spojówek), niewyraźne widzenie, alergiczne zapalenie powiek, alergiczne zapalenie powiek i spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, oczne reakcje alergiczne, grudkowe zapalenie spojówek, suchość w ustach, zmęczenie. Często: zawroty głowy, zaburzenia smaku, podrażnienie miejscowe (obrzęk i przekrwienie powiek, zapalenie powiek, obrzęk i patologiczna wydzielina ze spojówek, ból oka, łzawienie), światłowstręt, nadżerka i przebarwienie rogówki, suchość oka, zblednięcie spojówek, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, objawy ze strony górnych dróg oddechowych, objawy ze strony żołądka i jelit, astenia. Niezbyt często: kołatanie lub arytmie serca (w tym bradykardia i tachykardia), suchość w nosie, układowe reakcje alergiczne, depresja. Rzadko: zaburzenia oddychania. Bardzo rzadko: omdlenia, zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy, nadciśnienie, niedociśnienie, bezsenność. Częstość nieznana: zapalenie tęczówki i ciałka rzęskowego (zapalenie błony naczyniowej przedniego odcinka oka), świąd powiek, reakcje skórne (w tym rumień, obrzęk twarzy, świąd, wysypka i rozszerzenie naczyń). U dzieci w wieku 2-7 lat obserwowano dużą (55%) częstość występowania patologicznej senności podczas podawania brymonidyny jako leku uzupełniającego; częstość występowania senności malała wraz ze wzrostem wieku leczonych dzieci oraz ze wzrostem masy ciała dziecka. U noworodków i niemowląt obserwowano objawy przedawkowania brymonidyny(utrata przytomności, letarg, senność, niedociśnienie, hipotonia, bradykardia, spadek temperatury ciała, sinica, bladość, depresja oddechowa i bezdech), dlatego lek jest przeciwwskazany w tej grupie wiekowej.

Pozostałe informacje

Lek może powodować zamazane lub nieprawidłowe widzenie, a także wywoływać zmęczenie i (lub) senność, dlatego może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.