Kidofen - baza leków

Wskazania

Bóle o nasileniu małym do umiarkowanego, np.: bóle w trakcie ząbkowania i bóle zębów, bóle głowy, bóle uszu, bóle gardła, bóle pooperacyjne, bóle na skutek uszkodzenia tkanek miękkich, stawów i kości, bóle i gorączka występujące w przeziębieniu i grypie. Lek w czopkach stosuje się gdy podanie w formie doustnej jest niemożliwe lub gdy występują wymioty.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ibuprofen, inne NLPZ lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Występujące w przeszłości reakcje nadwrażliwości, takie jak napad astmy oskrzelowej, zapalenie błony śluzowej nosa lub pokrzywka wywołane podaniem salicylanów (w tym kwasu acetylosalicylowego) lub innych NLPZ. Krwawienia z przewodu pokarmowego lub perforacja w wywiadzie, związana ze stosowaniem NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub krwawienie (dwa lub więcej osobne przypadki potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca. Dzieci o mc. <6 kg (czopki 60 mg)/ <12,5 kg (czopki 125 mg). III trymestr ciąży.

Dawkowanie

Doodbytniczo. Maksymalna dawka dobowa: 20-30 mg/kg mc., w 3-4 dawkach podzielonych. Nie należy stosować leku dłużej niż 3 dni. Czopki 60 mg. Nie stosować u dzieci w wieku <3 mż. oraz o mc. <6 kg. Dzieci o mc. 6-8 kg: początkowo 1 czopek, następnie w razie potrzeby 1 czopek po 6-8 h, nie stosować więcej niż 3 czopki w ciągu doby; dzieci o mc. 8-12,5 kg: początkowo 1 czopek, następnie w razie potrzeby 1 czopek po 6 h, nie stosować więcej niż 4 czopki w ciągu doby. Czopki 125 mg. Nie stosować u dzieci o mc. <12,5 kg. Dzieci o mc. 12,5-17 kg: początkowo 1 czopek, następnie w razie potrzeby 1 czopek po 6-8 h, nie stosować więcej niż 3 czopki w ciągu doby; dzieci o mc. 17-20,5 kg: początkowo 1 czopek, następnie w razie potrzeby 1 czopek po 6 h, nie stosować więcej niż 4 czopki w ciągu doby. Stosowanie preparatu nie powinno trwać dłużej niż 3 dni. Leku nie należy stosować u dzieci o mc. <12,5 kg, gdyż dla tych dzieci zalecane są preparaty zawierające mniejszą ilość ibuprofenu. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby przed zastosowaniem preparatu powinni skonsultować się z lekarzem.

Skład

1 czopek zawiera 60 mg lub 125 mg ibuprofenu.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny, przeciwbólowy i przeciwgorączkowy. Mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Ibuprofen zmniejsza ból wywołany stanem zapalnym, obrzęk i gorączkę. Dodatkowo odwracalnie hamuje agregację płytek krwi. Po podaniu doodbytniczym wchłania się szybko i prawie całkowicie. C_max w osoczu osiąga już po 0,75 h od podania czopków w dawce 60 mg. Ibuprofen silnie wiąże się z białkami osocza i przenika do płynu synowialnego. Jest metabolizowany w wątrobie do dwóch głównych nieaktywnych metabolitów, które w tej postaci lub w postaci sprzężonej wydalane są przez nerki razem z nieznaczną ilością ibuprofenu w postaci nie zmienionej. Wydalanie przebiega głównie przez nerki - szybko i całkowicie. T_0,5 wynosi ok. 2 h. Nie obserwowano zmian farmakokinetycznych u osób w wieku podeszłym.

Interakcje

Ibuprofenu (podobnie jak innych leków z grupy NLPZ) nie należy stosować jednocześnie z następującymi lekami: z kwasem acetylosalicylowym lub innymi NLPZ i glikokortykosteroidami (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego); z lekami zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi i lekami moczopędnymi (ryzyko zmniejszenia ich skuteczność); z litem (NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia litu w osoczu); z metotreksatem (NLPZ mogą powodować zwiększenie stężenia metotreksatu w osoczu); z takrolimusem (zwiększone ryzyko uszkodzenia nerek); z cyklosporyną (NLPZ mogą powodować zwiększone ryzyko uszkodzenia nerek); z kortykosteroidami (zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia z żołądka lub jelit i owrzodzenia); z lekami przedwzakrzepowymi (NLPZ mogą zwiększać działanie leków przeciwzakrzepowych takich jak warfaryna); z lekami antyagregacyjnymi i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego). Z danych klinicznych wynika, że ibuprofen podawany jednocześnie z małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego może hamować jego działanie zapobiegające agregacji płytek. Jednakże dane te są ograniczone i niejednoznaczne, po ekstrapolacji danych ex vivo na przypadki kliniczne, co uniemożliwia ocenę wpływu podczas regularnego stosowania ibuprofenu, a w przypadku sporadycznego stosowania ibuprofenu przyjmuje się, że działanie istotne klinicznie nie występuje.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów: z mieszaną chorobą tkanki łącznej (układowy toczeń rumieniowaty); z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi włączając przewlekłe zapalenie jelit (wrzodziejące zapalenie dwunastnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna), choroby odbytu i odbytnicy; z nadciśnieniem tętniczym i (lub) zaburzeniem czynności serca; z zaburzeniami czynności nerek; z zaburzeniami czynności wątroby; z zaburzeniami krzepnięcia krwi (ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko działań niepożądanych). Przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie w dużych dawkach (2400 mg na dobę) przez długi okres może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). U pacjentów leczonych ibuprofenem zgłaszano występowanie zespołu Kounisa, który definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia i perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki NLPZ oraz u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie powiązanego z krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów, jak również u pacjentów stosujących jednocześnie małe dawki aspiryny lub innych leków zwiększających ryzyko zaburzeń żołądkowo-jelitowych, należy rozważyć terapię skojarzoną ze środkami ochraniającymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie preparaty mogące zwiększyć ryzyko owrzodzenia lub krwawienia, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki antyagregacyjne jak kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów stosujących preparat, leczenie nim należy przerwać. Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu. Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca. Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku). Terapię należy przerwać w przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia oraz po wystąpieniu pierwszych objawów tj. wysypka, uszkodzenia błony śluzowej lub inne objawy nadwrażliwości. U pacjentów z czynną lub w wywiadzie astmą oskrzelową, przewlekłym zapaleniem błony śluzowej nosa, zapaleniem zatok, polipami nosa lub alergią może wystąpić skurcz oskrzeli. W przypadku odwodnienia należy podać odpowiednio dużą ilość płynów. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci z ciężkimi odwodnieniem, spowodowanym biegunką ponieważ odwodnienie to może się przyczynić do powstania ostrej niewydolności nerek. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych. U pacjentów z niewydolnością serca, nerek lub wątroby, otrzymujących leki moczopędne lub ze znaczną utratą płynów, spowodowaną dużym zabiegiem chirurgicznym, należy rozważyć ścisłe monitorowanie diurezy i czynności nerek. Należy zachować szczególną ostrożność przed zastosowaniem leku u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i (lub) niewydolnością serca w wyniku zatrzymywania płynów, nadciśnieniem tętniczym lub obrzękiem związanym ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w wywiadzie. Zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu u chorych na ospę wietrzną. Leki z grupy NLPZ mogą maskować objawy zakażenia i gorączki. Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie w połączeniu z innymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do powstania niewydolności nerek (nefropatia wywołana przez leki przeciwbólowe). Pacjenci długotrwale leczeni powinni mieć kontrolowaną czynność nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. Wpływ na płodność. Leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. W przypadku wystąpienia zaburzenia widzenia pacjent powinien skonsultować się z lekarzem okulistą.

Ciąża i laktacja

W I i II trymestrze ciąży nie należy podawać leku, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie leku w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz z dawką i czasem leczenia. Ryzyko bezwzględne wad układu krążenia wzrastało z wartości <1%-1,5%. U zwierząt, podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn wykazało zwiększony wpływ na poronienia przed i po implantacji oraz śmiertelność zarodka i płodu. Ponadto, u zwierząt którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy zgłaszano zwiększone występowanie różnych wad rozwojowych, w tym układu krążenia. Jeśli lek stosuje kobieta starająca się zajść w ciążę lub podczas I i II trymestru ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Od 20. tyg. ciąży stosowanie leku może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Kilka dni po 20. tyg. ciąży należy rozważyć przedporodową obserwację w celu wykrycia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego po narażeniu na ibuprofen. W razie stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy zaprzestać stosowania leku. Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w III trymestrze ciąży może narazić płód na: toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek; u matki i dziecka w końcowym okresie ciąży wystąpić może: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe nawet podczas stosowania bardzo małych dawek, zahamowanie skurczów macicy skutkujące opóźnionym lub wydłużonym porodem. Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka kobiet karmiących piersią w małej ilości. Dotychczas nie stwierdzono szkodliwego wpływu na niemowlę karmione piersią, dlatego podczas krótkotrwałego stosowania ibuprofenu w zalecanej dawce, w celu zmniejszenia bólu i gorączki, zwykle nie ma konieczności przerwania karmienia piersią. Ibuprofen może zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Działania niepożądane

Często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. dyspepsja, bóle brzucha i nudności). Niezbyt często: biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, perforacja lub krwawienie z przewodu pokarmowego (czasem ze skutkiem śmiertelnym, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku), smoliste stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia jelita grubego, choroba Crohna, zapalenie błony śluzowej żołądka, miejscowe podrażnienie odbytu, bóle głowy, zawroty głowy, bezsenność, szumy uszne, zmęczenie, reakcje nadwrażliwości z pokrzywką i świądem. Bardzo rzadko: obrzęk, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, zmniejszenie wydalania mocznika, obrzęk, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, ostra niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych (zwłaszcza podczas długotrwałego stosowania), zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zaburzenia czynności wątroby, uszkodzenie wątroby (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), ostre zapalenie wątroby, zaburzenia liczby krwinek (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza; z pierwszymi objawami jak: gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, znaczne wyczerpanie, krwawienia z nosa lub wylewy podskórne), ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej (u pacjentów ze współistniejącymi chorobami autoimmunologicznymi), ciężkie reakcje nadwrażliwości: obrzęk twarzy, obrzęk języka i krtani, duszność, tachykardia, hipotonia lub ciężki wstrząs, nasilenie objawów astmy. Częstość nieznana: zespół Kounisa, polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS), ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), reakcje nadwrażliwości na światło. W wyjątkowych przypadkach mogą wystąpić ciężkie zakażenia skóry i tkanek miękkich jako powikłania w przebiegu ospy wietrznej. Podczas stosowania NLPZ odnotowano występowanie obrzęków, nadciśnienia tętniczego, niewydolność serca. Z badań klinicznych i epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie ibuprofenu, szczególnie długotrwale w dużych dawkach (2400 mg na dobę) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar). Podczas długotrwałej terapii dużymi dawkami mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane. Podczas podawania ibuprofenu obserwowano objawy jałowego zapalenia opon mózgowych jak sztywność karku, bóle głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja.

Pozostałe informacje

Krótkotrwałe stosowanie lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.