Hitaxa - baza leków

Wskazania

Łagodzenie objawów związanych z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa i pokrzywką. Roztwór doustny przeznaczony jest do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci powyżej 1. rż.; tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 2,5 mg - dla dorosłych, młodzieży w wieku od 12 lat i starszych oraz dzieci w wieku od 6 do 11 lat; tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 5 mg - dla dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku 12 lat i więcej: zalecana dawka to 5 mg (1 tabl. 5 mg lub 2 tabl. 2,5 mg lub 10 ml roztworu) raz na dobę. Dzieci w wieku 6 do 11 lat: 2,5 mg (1 tabl. 2,5 mg lub 5 ml roztworu) raz na dobę. Dzieci w wieku od 1 do 5 lat: 1,25 mg (2,5 ml roztworu) raz na dobę. Nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności desloratadyny u dzieci w wieku od 1. roku życia do 11 lat i u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku w postaci tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 5 mg u dzieci w wieku poniżej 12 lat; leku w postaci tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej 5 mg - u dzieci w wieku poniżej 6 lat; leku w postaci roztworu doustnego 0,5 mg/ml - u dzieci w 1. rż. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występują krócej niż 4 dni w tygodniu lub krócej niż przez 4 tyg.) należy leczyć, biorąc pod uwagę ocenę historii choroby pacjenta. Leczenie można przerwać po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy występują przez 4 lub więcej dni w tygodniu i przez dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie narażenia na alergen. Sposób podania. Dawkę można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku. Blister z tabletkami należy ostrożnie rozerwać bezpośrednio przed użyciem i wyjąć bez kruszenia dawkę tabletki ulegającej rozpadowi w jamie ustnej. Dawkę tabletki umieszcza się w jamie ustnej, gdzie ulega ona natychmiastowemu rozpadowi. Woda lub inny płyn nie są potrzebne, aby połknąć dawkę. Dawkę należy przyjąć natychmiast po otwarciu blistra.

Skład

1 tabl. uleg. rozpad. w j. ustnej zawiera 2,5 mg lub 5 mg desloratadyny; tabletki zawierają mannitol i aspartam, glikol propylenowy. 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg desloratadyny; roztwór zawiera sorbitol, glikol propylenowy.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - antagonista receptora H₁. Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H₁. Po podaniu doustnym lek nie przenika do OUN. Przeciwalergiczne właściwości desloratadyny obejmują hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych, jak również hamowanie ekspresji białka adhezyjnego selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka. Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie zostało jeszcze potwierdzone. Stężenia desloratadyny w osoczu można oznaczyć u dorosłych i młodzieży w ciągu 30 min po podaniu. Desloratadyna wchłania się dobrze, a C_max osiągane jest po ok 3 h. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi ok. 27 h. U 6% badanych pacjentów wykryto zwiększone stężenie desloratadyny. Częstość występowania fenotypu o spowolnionym metabolizmie była porównywalna u dorosłych (6%) i dzieci w wieku od 2 do 11 lat (6%), i w obu populacjach większa wśród pacjentów rasy czarnej (18% dorośli, 16% dzieci) niż rasy kaukaskiej (2% dorośli, 3% dzieci). U dorosłych pacjentów ze spowolnionym metabolizmem stężenie C_max było ok. 3 razy większe po ok. 7 h, a T_0,5 w fazie eliminacji wynosił ok. 89 h. Podobne parametry farmakokinetyczne stwierdzono w badaniu farmakokinetycznym po wielokrotnym podaniu syropu dzieciom w wieku 2-11 lat ze spowolnionym metabolizmem i z alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa - AUC 6 razy większe, C_max występowało po 3-6 h i było ok. 3-4 razy większe, a T_0,5 w fazie eliminacji wynosił ok. 120 h. Ekspozycja u dorosłych i dzieci ze spowolnionym metabolizmem była jednakowa, gdy podawano odpowiednie dla wieku dawki. Ogólny profil bezpieczeństwa nie różnił się u takich pacjentów od profilu w populacji ogólnej. Nie badano działania desloratadyny u dzieci ze spowolnionym metabolizmem w wieku <2 lat. Desloratadyna wiąże się z białkami osocza w umiarkowanym stopniu (83-87%). Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny, dlatego nie można całkowicie wykluczyć interakcji z innymi lekami. Desloratadyna nie hamuje CYP3A4 in vivo, a badania in vitro wykazały, że lek nie hamuje CYP2D6 i nie jest ani substratem, ani inhibitorem glikoproteiny P.

Interakcje

Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z erytromycyną lub ketokonazolem. Desloratadyna w postaci tabletek przyjmowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychofizyczną. Jednak po wprowadzeniu leku do obrotu, zgłaszano przypadki nietolerancji i zatrucia alkoholem. Dlatego należy zachować ostrożność podczas przyjmowania jednocześnie z alkoholem. badania dotyczace interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki. Odróżnienie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa od innych postaci zapalenia błony śluzowej nosa jest szczególnie trudne u dzieci w wieku poniżej 2 lat. Pod uwagę należy wziąć brak objawów zakażenia górnych dróg oddechowych lub zmian organicznych, jak również wywiad, badanie przedmiotowe oraz odpowiednie badania laboratoryjne i testy skórne. Około 6% dorosłych i dzieci w wieku od 2 do 11 lat ma fenotypowo spowolniony metabolizm desloratadyny i jest narażonych na większą ekspozycję. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny u dzieci w wieku od 2 do 11 lat, które mają spowolniony metabolizm jest takie samo jak u dzieci z normalnym metabolizmem. Nie badano działania desloratadyny u dzieci w wieku <2 lat, które mają spowolniony metabolizm. Ze względu na zawartość aspartamu, tabl. ulegające rozpadowi w jamie ustnej mogą być szkodliwe dla osób z fenyloketonurią. Lek zawiera sorbitol 150 mg/ml roztworu doustnego, należy wziąć pod uwagę addytywne działanie podawanych jednocześnie preparatów zawierających sorbitol (E420) (lub fruktozę) oraz pokarmu zawierającego sorbitol (lub fruktozę). Sorbitol zawarty w leku może wpływać na biodostępność innych, podawanych równocześnie drogą doustną, preparatów. Sorbitol jest źródłem fruktozy; pacjenci z dziedziczną nietolerancją fruktozy (HFI) nie mogą przyjmować tego leku. Roztwór doustny zawiera glikol propylenowy (E1520) 150,75 mg/ml. Lek (tabl., roztw. doustny) zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej/ każdy ml roztworu doustnego, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Dane otrzymane z dużej liczby (ponad 1000 kobiet w ciąży) zastosowań leku w okresie ciąży wskazują, że desloratadyna nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/ noworodka. W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania leku w ciąży. Desloratadyna została wykryta w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Wpływ desloratadyny na organizm noworodków/dzieci jest nieznany. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie leku biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, bezsenność u dzieci poniżej 2 lat, biegunka u dzieci poniżej 2 lat, gorączka u dzieci poniżej 2 lat. Bardzo rzadko: omamy, zawroty  głowy, senność, bezsenność, pobudzenie psychoruchowe, drgawki, tachykardia, kołatanie serca, bóle brzucha, nudności, wymioty, niestrawność, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, ból mięśni, reakcje nadwrażliwości (takie jak: anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka i pokrzywka). Częstość nieznana: zwiększone łaknienie, nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne, wydłużenie odstępu QT, żółtaczka, nadwrażliwość na światło, astenia, zwiększenie masy ciała. Do innych działań niepożądanych zgłaszanych z nieznaną częstością u dzieci i młodzieży w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu należały: wydłużenie odstępu QT, arytmia, bradykardia, nietypowe zachowanie i zachowanie agresywne.

Pozostałe informacje

Na podstawie wyników badań klinicznych wykazano, że lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów należy poinformować, że u większości osób nie występuje senność. Jednak ze względu na indywidualne różnice w reakcji poszczególnych osób na wszystkie leki, zaleca się poinformowanie pacjentów, aby powstrzymali się od wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn do czasu ustalenia, w jaki sposób reagują na lek.