Lavistina - baza leków

Wskazania

Choroba Meniere'a, charakteryzująca się następującymi objawami: zawrotami głowy, szumami usznymi, utratą słuchu, nudnościami oraz objawowe leczenie zawrotów głowy pochodzenia przedsionkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na betahistynę lub pozostałe składniki preparatu. Guz chromochłonny nadnerczy, ponieważ betahistyna jest syntetycznym analogiem histaminy i może indukować uwalnianie amin katecholowych z guza, powodując ciężkie nadciśnienie tętnicze.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 24-48 mg na dobę w 2-3 dawkach podzielonych. Dawkę dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta. Poprawa może nastąpić dopiero po upływie kilku tygodni leczenia. Lek przyjmować podczas posiłku. Tabletki 16 mg i 24 mg są podzielne.

Skład

1 tabl. zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg dichlorowodorku betahistyny. Lek zawiera laktozę.

Działanie

Wykazano działanie agonistyczne betahistyny na receptory H₁ w obwodowych naczyniach krwionośnych. Mechanizm działania betahistyny nie jest do końca wyjaśniony. Jej skuteczność może być związana z jej zdolnością do modyfikacji krążenia krwi w uchu wewnętrznym lub bezpośrednim działaniem na neurony w jądrach przedsionkowych. Betahistyna wpływa na układ histaminowy: zwiększa obrót i uwalnianie histaminy poprzez blokowanie presynaptycznych receptorów H3 i ich regulację „w dół”. Może zwiększać przepływ krwi w okolicy ślimaka (badania u zwierząt), wykazywała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi. Betahistyna ułatwia kompensację przedsionkową; czas powrotu do zdrowia po przecięciu nerwu przedsionkowego u ludzi był również krótszy w trakcie leczenia betahistyną. Stwierdzono, że betahistyna ma również zależne od dawki działanie hamujące na generowanie impulsów iglicowych przez neurony jąder przedsionkowych bocznego i przyśrodkowego. Jak wykazano na zwierzętach, właściwości farmakodynamiczne betahistyny mogą mieć korzystny wpływ terapeutyczny w układzie przedsionkowym. Skuteczność betahistyny wykazano w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy pochodzenia przedsionkowego i z chorobą Meniere'a, poprzez wykazanie poprawy w zakresie nasilenia i częstości napadów zawrotów głowy. Pojedyncze, doustne dawki betahistyny do 32 mg, u zdrowych ochotników powodują maksymalne zahamowanie indukowanego oczopląsu w ciągu 3-4 godzin od podania dawki, a większe dawki są bardziej skuteczne w skróceniu czasu trwania oczopląsu. Betahistyna zwiększa przepuszczalność nabłonka płucnego u ludzi. Udowodniono to na podstawie skrócenia czasu klirensu radioaktywnego znacznika z płuc do krwi. Działaniu temu zapobiega wstępne leczenie terfenadyną, znanym blokerem receptora H1. Betahistyna nie zwiększa rzutu serca, a jej działanie rozszerzające naczynia może powodować niewielkie spadki ciśnienia tętniczego u niektórych pacjentów. Wykazuje niewielki wpływ na gruczoły zewnątrz wydzielnicze u ludzi. Po podaniu doustnym betahistyna wchłania się całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po ok. 1 h od podania. Lek nie wiąże się lub wiąże się w niewielkim stopniu z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie. Ok. 80-90% dawki wydalane jest z moczem.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków in vivo. W oparciu o badania in vitro, nie przewiduje się zahamowania enzymów cytochromu P450 in vivo. Dane z badań in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym podtyp MAO B (np. selegilina) - zaleca się zachowanie ostrożności w czasie równoczesnego stosowania betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych MAO-B). Istnieją doniesienia dotyczące interakcji z etanolem oraz preparatem zawierającym pirymetaminę i dapson, a także nasilenia działania betahistyny przez salbutamol. Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie mogą wystąpić interakcje z lekami przeciwhistaminowymi wpływające na skuteczność jednego z leków (jednak dotychczas nie zaobserwowano takich interakcji).

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową, z chorobą wrzodową (czynną lub w wywiadzie), u pacjentów z pokrzywką, wysypką lub alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (ryzyko nasilenia objawów) oraz u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym; tych pacjentów należy kontrolować. Nie zaleca się stosowania betahistyny w postaci tabl. u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. Decyzję o karmieniu piersią i leczeniu betahistyną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią oraz potencjalnego ryzyka dla dziecka.

Działania niepożądane

Często: nudności, niestrawność, bóle głowy. Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu, częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości np. anafilaksja, bóle głowy, sporadycznie senność, łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. wymioty, bóle żołądka i jelit, wzdęcia i gazy), skórne i podskórne reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Pozostałe informacje

W przypadku wystąpienia senności należy unikać prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu.