Qutenza - baza leków

Wskazania

Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego u dorosłych pacjentów w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwbólowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kapsaicynę lub pozostałe składniki leku.

Dawkowanie

Dorośli. Plaster nakładać na najbardziej bolesne miejsca na skórze (z zastosowaniem maksymalnie 4 plastrów). Plaster naklejać na nieuszkodzoną, niepodrażnioną, suchą skórę i pozostawiać na 30 min. na stopach (np. w neuropatii w przebiegu zakażenia HIV, w bolesnej obwodowej neuropatii cukrzycowej) i na 60 min. w innych miejscach (np. w neuralgii półpaścowej). Jeśli ból utrzymuje się lub nawraca, leczenie plastrem można powtarzać co 90 dni. Podczas nakładania plastra stosować zawsze rękawiczki nitrylowe. Jeśli to konieczne w celu poprawy przylegania plastra, należy obciąć włosy w miejscu leczenia (nie należy ich golić). W celu zmniejszenia dyskomfortu związanego z nałożeniem plastra przed zabiegiem, na całą powierzchnię leczonego miejsca i do 1-2 cm wokół niego należy nanieść środek miejscowo znieczulający. Plaster można przycinać do określonego rozmiaru i kształtu leczonej powierzchni. W przypadku stosowania na stopy, plastry można owinąć dookoła powierzchni grzbietowej, bocznej i podeszwowej stopy, aby całkowicie pokryć leczoną powierzchnię. Aby zapewnić stały kontakt plastra z miejscem leczenia, można wykorzystać elastyczne skarpetki lub bandaż. Po usunięciu plastra na miejsce leczenia należy nałożyć żel oczyszczający w dużej ilości i pozostawić na ok. 1 min, następnie za pomocą suchej gazy usunąć pozostałość kapsaicyny i umyć miejsce wodą z mydłem. W leczeniu ostrego bólu pojawiającego się podczas i po zabiegu należy ochłodzić miejsce podania i podać doustne leki przeciwbólowe.

Skład

1 plaster o powierzchni 280 cm² zawiera 179 mg kapsaicyny (640 µg kapsaicyny/cm² plastra).

Działanie

Środek przeciwbólowy do stosowania miejscowego. Kapsaicyna, czyli 6-nonenamid, N-[4-hydroksy-3-metoksyfenylo)metylo]-8-metylowy, jest wysoko wybiórczym agonistą receptora waniloidowego z grupy receptorów przejściowego potencjału (TRPV1). Początkowy wpływ kapsaicyny polega na aktywacji nocyceptorów TPRV1 w skórze, co wywołuje podrażnienie i rumień w wyniku uwolnienia neuropeptydów wazoaktywnych. Po ekspozycji na kapsaicynę nocyceptory skóry stają się mniej czułe na różne bodźce. Późne działania kapsaicyny są często określane jako "znieczulenie" i uważa się, że to one odpowiadają za ustąpienie bólu. Odczucia z nerwów skórnych bez ekspresji TPRV1 pozostają niezmienione, włącznie ze zdolnością odczuwania bodźców mechanicznych i wibracyjnych. Indukowane kapsaicyną zmiany w nocyceptorach skóry są odwracalne, co wykazano w badaniach z udziałem zdrowych ochotników, u których obserwowano powrót normalnej funkcji (odczuwanie nieprzyjemnych odczuć) na przestrzeni tygodni. W badaniach klinicznych po zastosowaniu plastra obserwowano zmniejszenie bólu już po upływie 1 tyg. i utrzymywało się przez okres 12 tyg. badania. Wyniki badań in vitro (badania rozpadu substancji czynnej i przenikania przez skórę) wskazują na liniowy przebieg uwalniania kapsaicyny z plastrów w czasie. Na podstawie badań in vitro ocenia się, że podczas jednogodzinnej aplikacji do warstw naskórka i skóry wchłania się w przybliżeniu 1% kapsaicyny. Biorąc pod uwagę, że ilość kapsaicyny uwolnionej z plastra jest proporcjonalna do powierzchni aplikacji, szacunkowa całkowita maksymalna możliwa dawka na powierzchni 1000 cm² wyniesie w przybliżeniu 7 mg. Przy założeniu, że z plastra o powierzchni 1000 cm² około 1% kapsaicyny zostanie dostarczony osobie o masie ciała 60 kg, maksymalna możliwa dawka kapsaicyny wyniesie 0,12 mg/kg, raz na 3 miesiące. Największe wykryte stężenia kapsaicyny u pacjentów leczonych przez 60 min wyniosło 4,6 ng/ml i wystąpiło bezpośrednio po usunięciu plastra. Najbardziej mierzalne stężenia obserwowano w czasie usuwania plastra z wyraźną tendencją do zanikania w czasie 3-6 h po usunięciu plastra. U żadnego pacjenta nie wykryto metabolitów kapsaicyny. Analiza danych farmakokinetycznych w populacji pacjentów leczonych przez okres 60-90 min wskazuje, że maksymalne stężenia kapsaicyny w surowicy występują po ok. 20 min po usunięciu plastra i zmniejszają się bardzo szybko, ze średnim T_0,5 wynoszącym ok. 130 min.

Interakcje

Nie badano interakcji z innymi lekami, ponieważ po zastosowaniu plastrów obserwowano jedynie przemijające, niewielkie wchłanianie substancji czynnej do krążenia ogólnego.

Środki ostrożności

Plastry należy nakładać na suchą, nieuszkodzoną skórę. Nie należy stosować na skórę twarzy, w okolicy ponad linią włosów i (lub) w okolicy błon śluzowych. U pacjentów z bolesną obwodową neuropatią cukrzycową, przed każdym podaniem plastra oraz podczas kolejnych wizyt należy dokładnie obejrzeć stopy w celu wykrycia zmian chorobowych na skórze wynikających z neuropatii oraz niewydolności naczyniowej. Donoszono o zmniejszeniu czucia skórnego po zastosowaniu plastra. Należy zachować ostrożność u pacjentów ze zmniejszonym czuciem w stopach oraz u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem jego wystąpienia. U pacjentów, u których w przeszłości występowały zaburzenia czucia skórnego przed każdym zastosowaniem plastra należy ocenić stopień czucia skórnego i w przypadku jego braku lub pogorszenia, ponownie rozważyć zasadność zastosowania plastra. U pacjentów leczonych plastrami z kapsaicyną, zgłaszano przypadki oparzeń, w tym oparzeń II stopnia. W przypadku pacjentów zgłaszających ostry ból, należy usunąć plaster i zbadać pacjenta w kierunku poparzenia chemicznego. Należy zachować ostrożność, aby uniknąć niezamierzonego kontaktu z plastrem lub innymi materiałami, które miały styczność z miejscem leczenia. Narażenie skóry na działanie kapsaicyny wywołuje przemijający rumień i uczucie pieczenia, na co wrażliwe są szczególnie błony śluzowe. Jeśli dojdzie do kontaktu plastra ze skórą w okolicy innej niż miejsce leczenia, należy nałożyć na nią żel oczyszczający na 1 min, a następnie - aby usunąć pozostałości kapsaicyny z powierzchni skóry - zetrzeć go za pomocą suchej gazy oraz delikatnie umyć wodą z mydłem. Jeśli wystąpi pieczenie oka, skóry lub dróg oddechowych należy oddalić się z miejsca gdzie podawany jest lek. Oczy i błony śluzowe należy opłukać lub przemyć wodą. Jeśli wystąpi duszność, należy zapewnić odpowiednią pomoc lekarską. W wyniku związanego z leczeniem nasilenia bólu, podczas stosowania plastra i na krótko po jego zastosowaniu, może dojść do przejściowego podwyższenia ciśnienia krwi (średnio <8 mmHg). Podczas zabiegu leczniczego należy monitorować ciśnienie tętnicze krwi. Pacjenci, u których wystąpi nasilenie bólu, powinni otrzymać leczenie objawowe, takie jak: miejscowe ochłodzenie lub doustne leki przeciwbólowe. U pacjentów z niestabilnym lub źle kontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub przebytymi niedawno incydentami sercowo-naczyniowymi, przed wdrożeniem leczenia za pomocą plastra należy rozważyć ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji sercowo-naczyniowych w wyniku możliwego stresu związanego z zabiegiem. Pacjenci stosujący duże dawki opioidów mogą nie reagować na opioidowe leki przeciwbólowe stosowane w ostrym bólu w czasie zabiegu leczniczego i po nim; przed wdrożeniem leczenia należy zebrać dokładny wywiad u pacjentów, u których podejrzewa się wysoki stopień tolerancji na leki opioidowe i ustalić alternatywną metodę leczenia przeciwbólowego. Zawarty w zestawie żel oczyszczający zawiera butylohydroksyanizol, który może wywoływać miejscowe reakcje skórne lub podrażnienie oczu i błon śluzowych.

Ciąża i laktacja

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku w ciąży. Na podstawie właściwości farmakokinetycznych u ludzi, które wskazują na przejściową, małą ekspozycję ogólnoustrojową na kapsaicynę, prawdopodobieństwo, że plastry zwiększają ryzyko nieprawidłowości rozwojowych podczas stosowania w ciąży jest niskie. Nie zaleca się karmienia piersią w dniu stosowania plastrów.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból, rumień w miejscu nałożenia. Często: uczucie pieczenia, ból kończyn; świąd, grudki, pęcherzyki, obrzęk, opuchlizna, suchość w miejscu nałożenia. Niezbyt często: półpasiec, zaburzenia smaku, niedoczulica, podrażnienie oka, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, tachykardia, kołatanie serca, nadciśnienie tętnicze, kaszel, podrażnienie gardła, nudności, świąd, skurcze mięśni, podwyższone ciśnienie tętnicze krwi; pokrzywka, parestezje, zapalenie skóry, przeczulica, stan zapalny, reakcja, podrażnienie, zasinienie w miejscu nałożenia, obrzęki obwodowe.