Imigran^® - baza leków

Wskazania

Doraźne zwalczanie ostrych napadów migreny z aurą lub bez aury. Preparat w postaci czopków jest przeznaczony szczególnie dla pacjentów, u których migrena przebiega z nudnościami i wymiotami lub dla osób obawiających się iniekcji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sumatryptan lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Przebyty zawał serca, choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala, choroby naczyń obwodowych lub objawy choroby niedokrwiennej serca, umiarkowane i ciężkie oraz łagodne niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Pacjenci po przebytym udarze, mózgu lub po przemijającym mózgowym napadzie niedokrwiennym. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi ergotaminę lub jej pochodne (w tym metyzergid) lub jakiegokolwiek leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT₁. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO oraz okres 2 tyg. od zaprzestania ich stosowania.

Dawkowanie

Doodbytniczo. Dorośli w wieku 18-65 lat: jednorazowa dawka preparatu wynosi 25 mg (1 czopek). Lek należy przyjąć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów migreny, jednakże lek podany w dowolnym stadium napadu migrenowego jest równie skuteczny. Jeśli objawy napadu migreny nie ustąpią po zastosowaniu pierwszej dawki, to przyjęcie drugiej dawki podczas tego samego napadu jest niecelowe; można wtedy zastosować leczenie paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub innym NLPZ. Lek może być stosowany w trakcie kolejnych napadów. W przypadku wystąpienia nawrotu objawów można przyjąć kolejną dawkę, nie wcześniej jednak niż po 2 h od pierwszej dawki. Nie należy stosować więcej niż 2 dawki preparatu (2 czopki) w ciągu 24 h. Nie należy stosować profilaktycznie ani dawki większej niż zalecana. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. i powyżej 65 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.

Skład

1 czopek zawiera 25 mg sumatryptanu.

Działanie

Lek przeciwmigrenowy - selektywny agonista receptorów serotoninowych 5-HT_1D. Nie działa na inne podtypy receptorów (5-HT₂ do 5-HT₇). Lek wybiórczo zwęża naczynia krwionośne obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej, nie wpływając na przepływ mózgowy. Ponadto wyniki badań doświadczalnych sugerują, że hamuje on aktywność nerwu trójdzielnego. Oba mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku po podaniu doodbytniczym rozpoczyna się po 30 min, maksymalna skuteczność występuje po 2 h. Po podaniu doodbytniczym lek jest szybko wchłaniany, maksymalne stężenie we krwi występuje zazwyczaj po 1-1,5 h. Średnia biodostępność sumatryptanu w formie doodbytniczej wynosi 19,2% . Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki (14-21%). Metabolizowany jest głównie z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany - analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT₁ i 5-HT₂. Wydalanie pozanerkowe stanowi ok. 80% całkowitego klirensu. T_0,5 we krwi wynosi około 2 h. Farmakokinetyka sumatryptanu w postaci czopków jest zmienna osobniczo, nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.

Interakcje

Równoczesne stosowanie ergotaminy lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT₁ z sumatryptanem jest przeciwwskazane - sumatryptanu nie należy podawać wcześniej niż po upływie 24 h od przyjęcia preparatu zawierającego ergotaminę lub innego leku z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT₁, natomiast preparaty zawierające ergotaminę można podawać po 6 h, a leki z grupy tryptanów lub innych agonistów receptora 5-HT₁ po 24 godzinach od zastosowania sumatryptanu. Stosowanie sumatryptanu z inhibitorami MAO oraz przez 2 tyg. od zaprzestania stosowania leków z tej grupy jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność i odpowiednio obserwować pacjenta podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny lub inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas jednoczesnego stosowania sumatryptanu i preparatów zawierających ziele dziurawca działania niepożądane mogą występować częściej. Badania nie wykazały interakcji sumatryptanu z alkoholem etylowym, propranololem, flunaryzyną i pizotyfenem.

Środki ostrożności

Preparat nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z migreną hemiplegiczną, podstawną lub okoporaźną. U pacjentów z uprzednio rozpoznaną migreną, ale z nietypowym obrazem danego napadu bólu głowy oraz bólem głowy typu migrenowego, u pacjentów u których wcześniej nie rozpoznawano migreny należy podjąć działania w celu wykluczenia potencjalnych, innych przyczyn dolegliwości (np. udaru mózgu lub przemijającego mózgowego napadu niedokrwiennego). Należy zachować ostrożność u pacjentów z łagodnym, kontrolowanym nadciśnieniem ze względu na możliwy przemijający wzrost ciśnienia krwi i obwodowego oporu naczyniowego. Po podaniu sumatryptanu może występować przemijający ból oraz uczucie ucisku w klatce piersiowej i gardle, czasami o znacznym nasileniu; jeżeli objawy te wskazują na chorobę niedokrwienną serca, należy przerwać podawanie leku i wykonać odpowiednie badania diagnostyczne. Lek stosować ostrożnie u pacjentów, u których można spodziewać się zmian we wchłanianiu, metabolizmie lub wydalaniu leku, np. w zaburzeniach czynności wątroby (stopień A lub B wg klasyfikacji Childa-Pugha) lub nerek. Szczególną ostrożność zachować u pacjentów, u których stwierdzano napady drgawek lub czynniki ryzyka obniżające próg drgawkowy oraz u pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy. Nadużywanie leków przeciwbólowych w leczeniu bólu głowy może mieć związek z jego nasileniem (ból głowy zależny od nadużywania leków - MOH), u tych pacjentów może zachodzić konieczność przerwania leczenia. U pacjentów z grupy ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego (nałogowi palacze, osoby stosujące nikotynową terapię zastępczą, kobiety po menopauzie i mężczyźni powyżej 40 lat) sumatryptan można stosować tylko po wykonaniu odpowiednich badań.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu. Sumatryptan przenika do mleka - w okresie 12 h od przyjęcia należy unikać karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zawroty głowy, senność, zaburzenia czucia (w tym parestezje i niedoczulica), przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi wkrótce po podaniu leku, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), duszność, nudności i wymioty (związek z podawaniem sumatryptanu nie jest jasny), ból, uczucie gorąca lub zimna, ciężkości, napięcia lub ucisku (objawy te zazwyczaj są przemijające, mogą być silne i występować w różnych częściach ciała, w tym w klatce piersiowej i gardle), uczucie słabości, zmęczenie, bóle mięśni. Bardzo rzadko: niewielkie zmiany wartości parametrów czynności wątroby. Częstość nieznana: objawy nadwrażliwości (od zmian skórnych do wstrząsu anafilaktycznego), napady drgawek (u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub współistniejącymi czynnikami predysponującymi do ich wystąpienia, jak i u osób bez czynników ryzyka), drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki, migotanie światła, podwójne widzenie, zmiany w polu widzenia, utrata widzenia, w tym stałe ubytki widzenia (zaburzenia widzenia mogą być składową napadu migreny), bradykardia, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, przemijające zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz naczyń wieńcowych, dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie, zespół Raynauda, niedokrwienne zapalenie okrężnicy, biegunka, sztywność karku, ból stawów, lęk, nadmierne pocenie.

Pozostałe informacje

Ze względu na możliwość wystąpienia senności po ustąpieniu ataku migreny należy zachować ostrożność u osób kierujących pojazdami i obsługujących urządzenia mechaniczne.