Aspirin Complex Zatoki - baza leków

Wskazania

Leczenie objawowe obrzęku błony śluzowej nosa i (lub) zatok (zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok) oraz bólu i gorączki związanych z przeziębieniem i (lub) objawami grypopodobnymi, u dorosłych oraz u młodzieży w wieku od 16 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy lub inne salicylany, na pseudoefedrynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Astma indukowana salicylanami lub substancjami o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, w wywiadzie. Ostre owrzodzenie przewodu pokarmowego. Skaza krwotoczna. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka, ostra lub przewlekła, choroba nerek lub niewydolność nerek. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka choroba wieńcowa. W połączeniu z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydzień lub większych. Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy w ciągu ostatnich 2 tygodni. Jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Zatrzymanie moczu. Ciąża. Karmienie piersią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku od 16 lat: jednorazowo zawartość 1-2 saszetek. W razie konieczności dawkę pojedynczą można powtórzyć po upływie minumum 4 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 6 saszetek. Jeśli dominuje jeden z objawów, bardziej właściwe jest zastosowanie preparatu jednoskładnikowego. Leku nie należy stosować dłużej niż przez 3 dni bez konsultacji z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na ograniczone doświadczenie nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową funkcją wątroby. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową funkcją nerek lub zaburzeniami krążenia sercowo-naczyniowego. Sposób podania. Zawartość saszetki należy rozpuścić w szklance wody. Otrzymana zawiesina ma smak pomarańczowy.

Skład

1 saszetka zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA) i 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny. Preparat zawiera sacharozę i alkohol benzylowy.

Działanie

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm działania kwasu acetylosalicylowego polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenaz - enzymów uczestniczących w syntezie prostaglandyn. Kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi przez blokowanie syntezy tromboksanu A₂ w płytkach krwi. Po podaniu doustnym kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie i po wchłonięciu kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do głównego metabolitu, którym jest kwas salicylowy. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 13–19 min (zakres median) z maksymalnymi stężeniami w osoczu od 11 do 15 μg/ml (zakres średnich geometrycznych). Zarówno kwas acetylosalicylowy, jak i kwas salicylowy wykazują duży stopień wiązania z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika do mleka kobiecego i przez łożysko. Eliminacja kwasu salicylowego odbywa się głównie drogą metabolizmu wątrobowego, a jego główne metabolity to kwas salicylurowy, glukuronid fenolowy kwasu salicylowego, glukuronid acetylowy kwasu salicylowego, kwas gentyzynowy i kwas gentyzurowy. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi od 2–3 h po zastosowaniu małych dawek do około 15 h po podaniu dużych dawek. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki. Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym o działaniu agonistycznym wobec receptorów α-adrenergicznych. Pseudoefedryna jest prawoskrętnym izomerem efedryny, przy czym oba te związki wykazują taką samą skuteczność w zmniejszaniu przekrwienia i obrzęku błony śluzowej nosa. Pobudzają one receptory α-adrenergiczne mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co powodują obkurczenie rozszerzonych tętniczek w błonie śluzowej nosa i zmniejszają napływ krwi do przekrwionej okolicy. Lek ulega szybkiemu wchłanianiu. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane po 40-50 min (zakres median) z maksymalnymi stężeniami w osoczu od 122 do 147 μg/ml (zakres średnich geometrycznych). Około 70-90% pseudoefedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Głównym czynnym metabolitem jest norpseudoefedryna, która jest wydalana w moczu jako około 1% dawki pseudoefedryny u zdrowych osób, natomiast może stanowić około 6% u pacjentów z przewlekłą alkalizacją moczu. Alkalizacja moczu może zmniejszyć wydalanie z moczem szczególnie przy pH powyżej 5,5. Pseudoefedryna przenika do mleka kobiecego. Okres półtrwania leku wynosi od 5 do 6 h przy pH moczu wynoszącym od 5 do 6. Okres półtrwania leku zależy od pH moczu: u pacjenta z długotrwałą alkalizacją moczu wyniósł on 50 h, a u pacjenta z bardzo zakwaszonym moczem - 1,5 h. Konwencjonalna hemodializa wykazuje jedynie minimalną skuteczność w usuwaniu pseudoefedryny z organizmu.

Interakcje

Leki, których jednoczesne stosowanie z preparatem jest przeciwwskazane: metotreksat w dawkach od 15 mg/tydzień - ze względu na nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na układ krwiotwórczy (leki przeciwzapalne zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu, a salicylany wypierają metotreksat z miejsc wiązania na białkach osocza); inhibitory monoaminooksydazy (inhibitory MAO) w ciągu poprzedzających 2 tygodni - ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia (np. arytmii, reakcji nadciśnieniowych). Leki, których jednoczesne stosowanie z preparatem wymaga zachowania ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych od 15 mg/tydzień - ze względu na nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na układ krwiotwórczy (leki przeciwzapalne zmniejszają klirens nerkowy metotreksatu, a salicylany wypierają metotreksat z miejsc wiązania na białkach osocza); leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne oraz inne inhibitory agregacji płytek krwi lub hemostazy - ze względu na zwiększone ryzyko krwawień; inne niesteroidowe leki przeciwzapalne łącznie z salicylanami - ze względu na zwiększone ryzyko powstania owrzodzeń przewodu pokarmowego i krwawienia z przewodu pokarmowego wskutek synergistycznego działania tych leków; selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) - ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego wskutek synergistycznego działania tych leków; leki przeciwdepresyjne - ze względu na nasilenie działania; digoksyna - ze względu na to, że stężenie digoksyny w osoczu ulega zwiększeniu z powodu zmniejszenia wydzielania nerkowego; leki hipoglikemizujące, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika - ze względu na to, że kwas salicylowy w dużych dawkach wykazuje właściwości hipoglikemizujące oraz wypiera pochodne sulfonylomocznika z miejsc wiązania na białkach osocza; leki moczopędne łącznie z kwasem acetylosalicylowym - ze względu na zmniejszanie filtracji kłębuszkowej wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn nerkowych; glikokortykosteroidy stosowane ogólnie z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego w leczeniu substytucyjnym choroby Addisona - ze względu na to, że w trakcie leczenia glikokortykosteroidami dochodzi do zmniejszenia stężenia salicylanów we krwi wskutek zwiększonej eliminacji salicylanów pod wpływem glikokortykosteroidów, co wiąże się z ryzykiem przedawkowania salicylanów po odstawieniu glikokortykosteroidów; inhibitory konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE) łącznie z kwasem acetylosalicylowym - ze względu na zmniejszenie filtracji kłębuszkowej wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn rozszerzających naczynia oraz na zmniejszenie działania hipotensyjnego; leki hipotensyjne takie, jak guanetydyna, metyldopa, leki β-adrenolityczne - ze względu na osłabienie działania; kwas walproinowy - ze względu na zwiększoną toksyczność kwasu walproinowego wskutek wyparcia go z miejsc wiązania na białkach osocza; leki urykozuryczne, np. benzbromaron, probenecyd - ze względu na zmniejszenie działania urykozurycznego (wskutek konkurowania w procesie eliminacji kwasu moczowego przez cewki nerkowe); salbutamol w tabletkach - ze względu na nasilenie działania (nasilenie działań niepożądanych ze strony układu krążenia), nie wyklucza to jednak uzasadnionego stosowania wziewnych leków rozszerzających oskrzela o działaniu adrenomimetycznym; inne leki sympatykomimetyczne - ze względu na nasilenie działania; alkohol - ze względu na zwiększone ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego i wydłużenie czasu krwawienia wskutek addytywnego działania alkoholu i kwasu acetylosalicylowego.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie w przypadku nadwrażliwości na leki przeciwbólowe i (lub) przeciwzapalne, przeciwreumatyczne lub inne alergeny. Kwas acetylosalicylowy może wywoływać skurcz oskrzeli oraz napady astmy lub inne objawy nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, katar sienny, polipy nosa oraz przewlekłe choroby układu oddechowego. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergicznie (np. reakcje skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Ostrożnie stosować u pacjentów: z owrzodzeniami przewodu pokarmowego (w tym przewlekłą lub nawrotową chorobą wrzodową bądź krwawieniami z przewodu pokarmowego, w wywiadzie); jednoczesnie leczonymi lekami przeciwzakrzepowymi; z zaburzeniem czynności wątroby; z zaburzeniem czynności nerek lub zaburzeniem czynności układu sercowo-naczyniowego (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, hipowolemia, duże zabiegi chirurgiczne, posocznica lub znaczne incydenty krwotoczne), ponieważ kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększać ryzyko zaburzenia czynności nerek i ostrej niewydolności nerek; nadczynnością tarczycy, lekkim lub umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą, chorobą niedokrwienną serca, podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym (jaskra), rozrostem gruczołu krokowego oraz zwiększoną wrażliwością na leki sympatykomimetyczne; nerkową kwasicą kanalikową z powodu gromadzenia się pseudoefedryny i zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Wskutek działania hamującego agregację płytek krwi, które utrzymuje się przez kilka dni po podaniu leku, kwas acetylosalicylowy może zwiększać skłonność do krwawień w trakcie oraz po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego lek może wywołać napad dny moczanowej. U pacjentów z ciężką postacią niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu (G6PD), kwas acetylosalicylowy może wywoływać hemolizę lub niedokrwistość hemolityczną; do czynników zwiększających ryzyko hemolizy należą m.in. duże dawki leku, gorączka lub ostre zakażenia. Nawykowe stosowanie leków przeciwbólowych (zwłaszcza kombinacji różnych leków przeciwbólowych) może spowodować trwałe uszkodzenie nerek (nefropatia analgetyczna). Po zastosowaniu leków zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Jeżeli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości wzroku, takie jak mroczki, należy odstawić pseudoefedrynę. Zgłaszano przypadki zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) i zespołu odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) podczas stosowania preparatów zawierających pseudoefedrynę. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek/niewydolnością nerek. Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Osoby w podeszłym wieku mogą być szczególnie wrażliwe na wpływ pseudoefedryny na ośrodkowy układ nerwowy. Pacjenci z chorobami wątroby lub nerek powinni skontaktować się z lekarzem, gdyż duża ilość alkoholu benzylowego może powodować kwasicę metaboliczną. Istnieje potencjalny związek pomiędzy stosowaniem kwasu acetylosalicylowego u dzieci i młodzieży w zakażeniach wirusowych przebiegających z gorączką lub bez gorączki a wystąpieniem zespołu Reye'a. W związku z tym nie należy stosować leku u dzieci oraz u młodzieży w wieku poniżej 16 lat, chyba że zaleci to lekarz. Substancje pomocnicze. 1 saszetka zawiera 2 g sacharozy (co odpowiada 0,17 wymiennikom węglowodanowym), należy to uwzględnić u pacjentów z cukrzycą. Pacjenci z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy - izomaltazy, nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera 3,78 mg alkoholu benzylowego w każdej saszetce. Alkohol benzylowy może powodować reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią. Leki hamujące cyklooksygenazę (w tym ASA) mogą zaburzać płodność u kobiet przez wpływ na owulację; działanie to jest przemijające i ustępuje po odstawieniu tych leków. Badania na zwierzętach wykazały niekorzystny wpływ na płodność samców i samic.

Działania niepożądane

Możliwe działania niepożądane kwasu acetylosalicylowego. Ból brzucha, dyspepsja, zapalenie błony śluzowej żołądka, nudności, wymioty, biegunka, owrzodzenia żołądka i jelit (mogące w pojedynczych przypadkach prowadzić do perforacji przewodu pokarmowego), enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas długotrwałego stosowania), przemijające zaburzenie czynności wątroby z towarzyszącym zwiększeniem aktywności aminotransferaz, zawroty głowy i szumy uszne (mogące być objawami przedawkowania), zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z ciężkimi postaciami niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu, krwawienia (np. krwotok, taki jak krwotok zabiegowy, krwiaków, krwawień z nosa, krwotok z układu moczowo-płciowego, z dziąseł) - krwawienia mogą prowadzić do niedokrwistości pokrwotocznej i (lub) niedokrwistości z niedoboru żelaza (np. w przebiegu krwawień utajonych) z towarzyszącymi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość powłok skórnych i objawy hipoperfuzji narządów; reakcje nadwrażliwości z objawami laboratoryjnymi i klinicznymi obejmujące: zaostrzenie choroby układu oddechowego spowodowane zażyciem kwasu acetylosalicylowego, łagodne lub umiarkowane reakcje mogące obejmować skórę, drogi oddechowe, przewód pokarmowy i układ krwionośny, w tym wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, zapalenie błony śluzowej nosa, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej nosa, niewydolność serca i układu oddechowego oraz, w bardzo rzadko występujących przypadkach - ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny. Możliwe działania niepożądane pseudoefedryny. Nagłe zaczerwienienie skóry twarzy; zwiększenie ciśnienia tętniczego (jednak nie w przypadku kontrolowanego nadciśnienia tętniczego); różne objawy ze strony serca (np. częstoskurcz, kołatanie serca, arytmie); pobudzenie OUN (np. bezsenność, rzadko omamy); zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES); zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS); zatrzymanie moczu (zwłaszcza u pacjentów z rozrostem gruczołu krokowego); różne objawy skórne (np. wysypka, pokrzywka, świąd). Podczas stosowania leków zawierających pseudoefedrynę zgłaszano ciężkie reakcje skórne, w tym ostrą uogólnioną osutkę krostkową (AGEP); niedokrwienne zapalenie jelita grubego; suchość w ustach; niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego.

Pozostałe informacje

Sportowcy powinni mieć świadomość, że lek może powodować pozytywny wynik testów antydopingowych. Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednoczesne spożywanie alkoholu może nasilać ten efekt.