Contrahist - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci (tabl. powl. w wieku od 6 lat; roztwór doustny w wieku od 2 lat).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności nerek z klirensem kreatyniny <10 ml/min.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci od 6 lat: 5 mg (1 tabl. powl. lub 10 ml roztw. doustnego) na dobę; dzieci 2-6 lat: 1,25 mg 2 razy na dobę (2,5 ml roztw. doustnego). U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie uzależnić od klirensu kreatyniny - 50-79 ml/min: 5 mg raz na dobę; 30-49 ml/min: 5 mg co drugi dzień; <30 ml/min: 5 mg co trzeci dzień; <10 ml/min: nie stosować. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy ustalić indywidualnie na podstawie klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. - zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Nie zaleca się stosowania leku u niemowląt i małych dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych w tej populacji. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tyg. lub utrzymujące się krócej niż przez 4 tyg.), leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić w momencie ich ponownego wystąpienia. W przewlekłym alergicznym zapaleniu błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Sposób podania. Tabl. powl. połykać w całości, popijając płynem. Roztw. doustny można przyjmować bez rozcieńczania lub z wodą. Lek przyjmować niezależnie od posiłków.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny; tabl. powl. zawierają laktozę jednowodną. 1 ml roztworu doustnego zawiera 0,5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny; roztwór zawiera maltitol oraz benzoesan sodu.

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - silny i selektywny antagonista obwodowych receptorów histaminowych H₁. Lewocetyryzyna hamuje przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Działanie dawki lewocetyryzyny równej połowie dawki cetyryzyny jest porównywalne do działania cetyryzyny, zarówno na skórę, jak i na błonę śluzową nosa. Szybko i w znaczynym stopniu wchłania się z przewodu pokarmowego, pokarm nie zmniejsza stopnia wchłaniania, lecz zmniejsza jego szybkość. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 1 h po podaniu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, co stanowi średnio 85,4% podanej dawki. Z kałem wydalane jest 12,9% dawki. T_0,5 u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h, u małych dzieci jest krótszy.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem racematu cetyryzyny nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu po podaniu wielokrotnym z teofiliną (400 mg raz na dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg dwa razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg razna dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny uległa niewielkiej zmianie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dodatkowe obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania preparatu jednocześnie z alkoholem. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. Nie zaleca się podawania leku w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku - zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Tabl. powl. zawierają laktozę, z tego względu nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość maltitolu w roztw. doustnym, pacjenci z nietolerancją fruktozy nie powinni przyjmować tej postaci leku.

Ciąża i laktacja

Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i (lub) płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeżeli jest to konieczne. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi, dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną - należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie. Niezbyt często: osłabienie, bóle brzucha. Częstość nieznana: nadwrażliwość, w tym anafilaksja; zwiększone łaknienie; agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne; drgawki, parastezje, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku; zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego); zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych; kołatanie serca, tachykardia; duszność; nudności, wymioty, biegunka; zapalenie wątroby; bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu; obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka; bóle mięśni, ból stawów; obrzęk; zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny. Dzieci i młodzież (często) w wieku od 6 do 12 lat: ból głowy, senność; dzieci w wieku od 6 do 11 miesiący oraz od 1 roku do poniżej 6 lat: biegunka, wymioty, zaparcia, nadmierne wydzielanie śliny, uczucie pragnienia, uczucie głodu, zmęczenie, anoreksja, senność, nadmierna aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, bezsenność sródnocna, krwawienie z nosa, świąd.

Pozostałe informacje

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Niektórzy pacjenci podczas stosowania leku mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie, stąd zaleca się pacjentowi poznać reakcję organizmu na lewocetyryzynę gdy zamierza prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny.