Lirra - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, cetyryzynę, hydroksyzynę, jakiekolwiek inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek z szacowanym współczynnikiem przesączania kłębuszkowego (eGFR) poniżej 15 ml/min (wymagający dializy).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). Dzieci w wieku 6-12 lat: zalecana dawka dobowa wynosi 5 mg (1 tabl. powl.). U dzieci w wieku od 2 do 6 lat nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się stosowanie preparatów zawierających lewocetyryzynę w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Czas trwania leczenia. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy występujące rzadziej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się krócej niż 4 tygodnie w roku) należy leczyć zgodnie z przebiegiem choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić po ponownym ich wystąpieniu. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy występujące częściej niż 4 dni w tygodniu lub utrzymujące się dłużej niż 4 tygodnie w roku) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania lewocetyryzyny w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych obejmuje co najmniej 6-miesięczny okres leczenia. Doświadczenie kliniczne z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) w leczeniu przewlekłej pokrzywki i przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa obejmuje okres do 1 roku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki. U dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek eGFR. Dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: prawidłowa czynność nerek (eGFR ≥90 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; łagodne zaburzenia czynności nerek (eGFR 60 – <90 ml/min) - 1 tabl. raz na dobę; umiarkowane zaburzenia czynności nerek (eGFR 30 – <60 ml/min) - 1 tabl. co 2 dni; ciężkie zaburzenia czynności nerek (eGFR 15 - <30; pacjent niewymagający dializy) - 1 tabl. co 3 dni; schyłkowa niewydolność nerek (eGFR <15; pacjent wymagający dializy) - lek przeciwwskazany. U dzieci z zaburzeniami czynności nerek, dawkę należy dostosować indywidualnie po uwzględnieniu klirensu nerkowego i masy ciała pacjenta. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności nerek. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów wyłącznie z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz z zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowywanie dawki. Sposób podania. Tabl. powl. należy połykać w całości, popijając płynem i można ją przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. Zaleca się przyjmowanie dawki raz na dobę. Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej rozkruszenie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg dichlorowodorku lewocetyryzyny. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Działanie

Lewocetyryzyna, (R)-enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów H₁. Lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/1). T_0,5 procesu odłączania lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%. Badania in vitro (komory Boydena i linie komórkowe) wykazały, że lewocetyryzyna hamuje wywołaną przez eotaksynę przezśródbłonkową migrację eozynofilów przez komórki skóry i płuc. Lewocetyryzyna znacząco łagodzi objawy alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, w tym uczucie zatkanego nosa. Po podaniu doustnym wchłania się szybko i w znacznym stopniu. C_max w osoczu występuje 0,9 h po podaniu. Stan stacjonarny jest osiągany po 2 dniach. Lewocetyryzyna w 90% wiąże się z białkami osocza. Dystrybucja lewocetyryzyny jest ograniczona, ponieważ jej objętość dystrybucji wynosi 0,4 l/kg. U ludzi metabolizowane jest mniej niż 14% dawki lewocetyryzyny. T_0,5 w osoczu u osób dorosłych wynosi 7,9 ±1,9 h. Lewocetyryzyna i jej metabolity wydalane są głównie z moczem, średnio 85,4% dawki. Z kałem wydalane jest tylko 12,9% dawki. Lewocetyryzyna wydalana jest zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4). Badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, azytromycyną, cymetydyną, diazepamem, erytromycyną, glipizydem, ketokonazolem i pseudoefedryną). W badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg raz na dobę), zaobserwowano niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na ekspozycję na teofilinę. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2 razy na dobę) i cetyryzyny (10 mg na dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może spowodować dalsze obniżenie czujności i zdolności reagowania.

Środki ostrożności

Nie zaleca się podawania preparatu w postaci tabl. powl. dzieciom w wieku poniżej 6 lat, ponieważ nie jest możliwe odpowiednie dostosowanie dawki w przypadku tej postaci leku. Zaleca się stosowanie lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci. Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem. Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenie rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu. Lewocetyryzyna może powodować nasilenie napadów padaczkowych, z tego względu należy zachować ostrożność u pacjentów z padaczką oraz u pacjentów z ryzykiem wystąpienia drgawek. W przypadku przerwania stosowania lewocetyryzyny możliwe jest wystąpienie świądu, nawet jeśli objawy te nie występowały przed rozpoczęciem leczenia. Te objawy mogą ustąpić samoistnie. W niektórych przypadkach objawy mogą być intensywne i może być konieczne wznowienie leczenia. Objawy powinny ustąpić po wznowieniu leczenia. 1 tabl. zawiera 63,50 mg laktozy jednowodnej - nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Można rozważyć zastosowanie lewocetyryzyny w okresie ciąży, jeśli jest to konieczne. Brak danych lub istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 ciąż) dotyczące stosowania lewocetyryzyny u kobiet w ciąży. Jednak dane otrzymane z dużej liczby zastosowań cetyryzyny (racemat) u kobiet w ciąży (ponad 1000 ciąż) nie wskazują, aby wywoływała ona wady rozwojowe lub działała toksycznie na płód i noworodka. Wykazano, że cetyryzyna (racemat) przenika do mleka u ludzi. Dlatego też jest prawdopodobne, że lewocetyryzyna przenika do mleka u ludzi. U niemowląt karmionych piersią mogą wystąpić działania niepożądane związane z lewocetyryzyną - należy zachować ostrożność, przepisując lewocetyryzynę kobietom karmiącym piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych u dorosłych i młodzieży w wieku ≥12 lat  - często: ból głowy, senność, suchość w jamie ustnej, zmęczenie; niezbyt często: osłabienie, bóle brzucha. U dzieci w wieku od 6 do 11 miesięcy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat z częstością 1% lub większą: biegunka, wymioty, zaparcia, senność, zaburzenia snu; u dzieci w wieku od 6 do 12 lat z częstością 1% lub większą: ból głowy, senność. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): nadwrażliwość (w tym anafilaksja), zwiększone łaknienie, agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze, koszmary senne, drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie, rotacyjne ruchy gałek ocznych, kołatanie serca, tachykardia, duszność, nudności, wymioty, biegunka, zapalenie wątroby, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu, obrzęk naczynioruchowy, trwały wyprysk polekowy, świąd, wysypka, pokrzywka, bóle mięśni, ból stawów, obrzęk, zwiększenie masy ciała, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby. Zgłaszano przypadki świądu po przerwaniu stosowania lewocetyryzyny.

Pozostałe informacje

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, dlatego zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem testów. Nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Jednak niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną. Dlatego pacjenci, którzy zamierzają prowadzić pojazdy, wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługiwać maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na preparat.