Mel Max Actigel - baza leków

Wskazania

Dorośli i młodzież >14 lat: pourazowe stany zapalne ścięgien, więzadeł, mięśni i stawów (np. powstałych wskutek skręceń, nadwyrężeń lub stłuczeń); ból pleców; ograniczone stany zapalne tkanek miękkich takich, jak: zapalenie ścięgien, łokieć tenisisty, zapalenie torebki stawowej, zapalenie okołostawowe. Dorośli (>18 lat): ograniczone i łagodne postaci choroby zwyrodnieniowej stawów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na diklofenak lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować: u pacjentów, u których astma, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, czy ostre nieżyty błony śluzowej nosa są wywoływane przez kwas acetylosalicylowy lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 14 lat.

Dawkowanie

Zewnętrznie, na skórę. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 14 lat: stosować 2 razy na dobę; preparat działa przeciwbólowo do 12 h. Preparat należy delikatnie wcierać w skórę w miejscu bólu. Ilość żelu należy dostosować do rozmiarów miejsca zmienionego chorobowo: ilość żelu od 2 g do 4 g (ilość odpowiadająca wielkości owocu wiśni do rozmiarów orzecha włoskiego) jest odpowiednia do leczenia obszaru o powierzchni 400 - 800 cm². Po zastosowaniu należy: wytrzeć ręce w chusteczkę, a następnie umyć ręce, chyba, że to właśnie ręce są miejscem leczonym; zużytą chusteczkę należy wyrzucić do śmieci. Pacjent po zastosowaniu preparatu powinien poczekać do pełnego wyschnięcia preparatu przed rozpoczęciem kąpieli. Czas leczenia zależy od wskazań i od reakcji na leczenie - pourazowe stany zapalne i reumatyzm tkanki miękkiej: nie należy stosować dłużej niż 14 dni, o ile nie zalecono inaczej; zwyrodnienie stawów (u pacjentów w wieku powyżej 18 lat): należy stosować do 21 dni, o ile nie zalecono inaczej. Pacjent powinien skontaktować się z lekarzem po 7 dniach stosowania żelu w przypadku braku poprawy lub nasilenia się objawów chorobowych. U młodzieży w wieku powyżej 14 lat, w razie konieczności stosowania preparatu przez dłużej niż 7 dni w leczeniu bólu lub w przypadku pogorszenia się objawów, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku stosowania preparatu u osób w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) należy stosować dawkowanie jak u pozostałych osób dorosłych. Brak wystarczających danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 14 lat - nie stosować.

Skład

1 g zawiera 20 mg diklofenaku sodowego. Preparat zawiera glikol propylenowy oraz kompozycję zapachową (zawiera między innymi: aldehyd heksylocynamonowy, alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, cytronellol, eugenol, kumarynę, linalol, salicylan benzylu oraz 3-metylo-4-(2,6,6-trimetylo-2-cykloheksen-1-ylo)-3-buten-2-on).

Działanie

Diklofenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o silnym działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Jest nieselektywnym inhibitorem izoenzymów COX-2 i COX-1, który wywiera działanie lecznicze poprzez inhibicję cyklooksygenazy 2 (COX-2), co hamuje syntezę prostaglandyn. Lek do stosowania na skórę działa przeciwzapalnie i przeciwbólowo. W zapaleniach pochodzenia urazowego lub reumatycznego preparat zmniejsza ból, zmniejsza obrzęk, poprawia sprawność ruchową i skraca czas powrotu do stanu normalnego funkcjonowania. Ze względu na wodno-alkoholowe podłoże wykazuje również działanie kojące i chłodzące. Ilość wchłanianego przez skórę diklofenaku jest proporcjonalna do rozmiarów leczonego miejsca i zależy od całkowitej zastosowanej miejscowo dawki oraz od stopnia nawodnienia skóry. Po miejscowym zastosowaniu diklofenaku 2%, żel na powierzchnię skóry wynoszącą około 400 cm² (2 aplikacje na dobę), stopień ekspozycji ogólnoustrojowej odpowiada działaniu diklofenaku 1%, żel (4 aplikacje na dobę). Względna biodostępność diklofenaku w żelu (AUC) w 7 dniu stosowania w porównaniu z postacią doustną wynosi 4,5% (dla równoważnej dawki diklofenaku sodowego). Absorpcja nie jest modyfikowana przez wilgotność oraz przez zastosowanie przepuszczalnego dla pary wodnej bandaża. Po miejscowym zastosowaniu diklofenaku maksymalne stężenie w osoczu krwi jest około 100 razy mniejsze niż stężenie osiągane po podaniu doustnym. 99,7% diklofenaku wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99,4%). Diklofenak gromadzi się w skórze, która działa jak rezerwuar, z którego jest on uwalniany w sposób ciągły do głębiej znajdujących się tkanek. Jest preferencyjnie dystrybuowany i pozostaje w głębi tkanek objętych stanem zapalnym gdzie osiąga stężenie do 20 razy wyższe niż w osoczu krwi. Biotransformacja diklofenaku obejmuje pojedynczą lub wielokrotną hydroksylację, a następnie glukuronidację i częściową glukuronidację niezmienionej cząsteczki. T_0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi od 1 do 2 h. Cztery metabolity, włączając dwa metabolity biologicznie czynne, mają także krótki osoczowy okres półtrwania wynoszący od 1 do 3 h; piąty z metabolitów, 3'-hydroksy- 4'-metoksy-diklofenak, ma dłuższy okres półtrwania (jest to jednak metabolit nieaktywny biologicznie). Diklofenak i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.

Interakcje

Po zastosowaniu żelu na skórę, ilość diklofenaku, która ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego jest niewielka, dlatego też prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji z innymi preparatami jest niewielkie.

Środki ostrożności

Nie można wykluczyć możliwości wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych (tych związanych ze stosowaniem doustnych form diklofanaku) w przypadku stosowania preparatu w większej dawce i dłużej niż zalecany okres stosowania. Preparat należy stosować tylko na nieuszkodzoną powierzchnię skóry. Należy unikać kontaktu żelu z oczami i błonami śluzowymi, nie połykać. Należy zaprzestać stosowania preparatu, jeśli po jego użyciu pojawi się wysypka skórna. Żel może być stosowany jednocześnie z nieokluzyjnymi bandażami, ale nie należy stosować go pod opatrunki uniemożliwiające dostęp powietrza. Substancje pomocnicze. 1 gram żelu zawiera 50 mg glikolu propylenowego. Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry. Preparat zawiera kompozycję zapachową zawierającą między innymi: aldehyd heksylocynamonowy, alkohol benzylowy, benzoesan benzylu, cytronellol, eugenol, kumarynę, linalol, salicylan benzylu oraz 3-metylo-4-(2,6,6-trimetylo-2-cykloheksen-1-ylo)-3-buten-2-on. Substancje te mogą powodować reakcje alergiczne. 1 g żelu zawiera 0,002 mikrograma alkoholu benzylowego.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania leku w czasie ciąży. Nawet jeśli narażenie ogólnoustrojowe jest mniejsze niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy narażenie ogólnoustrojowe osiągnięte po podaniu miejscowym leku może być szkodliwe dla zarodka (płodu). W oparciu o doświadczenia ze stosowania NLPZ i ich działanie ogólnoustrojowe, zaleca się wziąć pod uwagę poniższe informacje. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia, wad rozwojowych serca i wytrzewienia w przypadku stosowania inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Całkowite ryzyko wystąpienia wad rozwojowych serca zostaje zwiększone z 1% do 1,5%. Uważa się, że ryzyko to zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i czasu trwania leczenia. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn skutkowało zwiększoną utratą płodów przed i po implantacji oraz śmiertelnością zarodków lub płodów. Dodatkowo zwiększenie ilości przypadków różnych wad wrodzonych, również układu sercowo-naczyniowego obserwowano u zwierząt, którym podawano inhibitory syntezy prostaglandyn podczas okresu organogenezy. W I i II trymestrze ciąży nie należy stosować preparatu, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania, należy podawać jak najmniejszą dawkę przez jak najkrótszy czas. W III trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym diklofenaku, może mieć toksyczne działanie na układ krążeniowo-oddechowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużony czas krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może zostać opóźniony. W związku z tym stosowanie leku jest przeciwwskazane podczas ostatniego trymestru ciąży. Diklofenak przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Mimo to stosowanie preparatu w dawkach terapeutycznych nie wpływa na karmione dziecko. Ze względu na brak kontrolowanych badań dotyczących kobiet karmiących piersią, preparat należy stosować w czasie karmienia piersią jedynie na zalecenie lekarza. W takich przypadkach żelu nie należy stosować na piersi kobiet karmiących ani też na duże powierzchnie skóry lub długotrwale.

Działania niepożądane

Często: wysypka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry (w tym kontaktowe zapalenie skóry), świąd. Rzadko: pęcherzykowe zapalenie skóry. Bardzo rzadko: wysypka grudkowata, nadwrażliwość (w tym pokrzywka), obrzęk naczynioruchowy, astma, reakcje nadwrażliwości na światło.

Pozostałe informacje

Lek stosowany miejscowo, nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.