Nanolipo - baza leków

Wskazania

Preparat miejscowo znieczulający przeznaczony do znieczulania powierzchniowych warstw skóry przed: cewnikowaniem i nakłuciem żył u osób dorosłych oraz młodzieży i dzieci od 1 miesiąca życia; bolesnym zabiegiem miejscowym na większych powierzchniach nieuszkodzonej skóry, w przypadku gdy stosowanie leku miejscowo znieczulającego jest odpowiednie wyłącznie u osób dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej oraz którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na soję lub orzeszki ziemne.

Dawkowanie

Miejscowo na skórę. Cewnikowanie lub nakłucie żył. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku oraz dzieci od 1 miesiąca życia. Stosowanie preparatu w tym wskazaniu nie jest zalecane u niemowląt poniżej 1 mies. życia. Sposób podawania: Nałożyć 1 g do 2,5 g kremu na skórę, w celu pokrycia powierzchni o wymiarach 2,5 cm x 2,5 cm (6,25 cm²), w miejscu wykonania cewnikowania lub nakłucia żyły. U niemowląt w wieku poniżej 1 roku nie należy nakładać więcej niż 1 g kremu. 1 gram kremu, co odpowiada około 5 cm linii kremu wyciśniętego z tubki 5 g lub 3,5 cm linii kremu wyciśniętego z tubki 30 g. Po wyciśnięciu kremu nie wcierać go w skórę, a miejsce nałożenia kremu można przykryć opatrunkiem okluzyjnym w celu zapobiegnięcia zakłóceniu działania leku przez pacjenta lub inne czynniki zewnętrzne. Właściwe znieczulenie powinno nastąpić po 30 min., jednak preparat może być stosowany do 5 h pod opatrunkiem okluzyjnym. Przed rozpoczęciem zabiegu, lek należy usunąć za pomocą gazy bawełnianej, a miejsce do cewnikowania lub nakłucia żyły należy przygotować w zwykły sposób. Zabieg należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu. Maksymalny czas stosowania kremu u niemowląt w wieku od 1 do 3 miesięcy nie powinien przekraczać 60 min; u niemowląt w wieku od 3 do 12 miesięcy nie powinien przekraczać 4 h; a u niemowląt w wieku od 12 miesięcy, dzieci i młodzieży oraz osób dorosłych nie powinien przekraczać 5 h. Bolesne zabiegi miejscowe na większych powierzchniach nieuszkodzonej skóry. Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku. Stosowanie leku w tym wskazaniu nie jest zalecane u pacjentów poniżej 18 rż. Sposób podawania: Nałożyć krem w dawce wynoszącej około 1,5 g do 2 g preparatu na 10 cm² powierzchni skóry lub jej wielokrotność aż do maksymalnej powierzchni wynoszącej 300 cm². Lek należy stosować aż do uzyskania odpowiedzi; w badaniach klinicznych odpowiedź na preparat następowała w ciągu 30 do 60 min. Typowe większe ilości wynoszą 30 g–40 g / 200 cm² (około 10 cm x 20 cm, odpowiadająca powierzchni twarzy), 45 g–60 g / 300 cm² (około 10 cm x 30 cm, odpowiadająca powierzchni ramienia). Dowody pośrednie wskazują, że wielokrotne stosowanie leków do znieczulania miejscowego zawierających lidokainę może prowadzić do akumulacji układowej lidokainy. W związku z tym preparatu nie należy stosować ponownie przed upływem 12 h od jego usunięcia, podając maksymalnie 2 dawki w ciągu 24 h. Lek należy nakładać równomiernie w określonej dawce, w warstwie o jednolitej grubości na obszarze poddawanym zabiegowi miejscowemu. Miejsce nałożenia kremu można zabezpieczyć przed naruszeniem do czasu uzyskania odpowiedniego działania znieczulającego. Przed rozpoczęciem zabiegu preparat należy usunąć za pomocą gazy bawełnianej, a miejsce do zabiegu miejscowego należy przygotować w zwykły sposób. Zabieg należy rozpocząć niezwłocznie po usunięciu kremu.

Skład

1 g kremu zawiera 40 mg lidokainy. Preparat zawiera glikol propylenowy, uwodornioną lecytynę sojową, alkohol benzylowy.

Działanie

Preparat stosowany do znieczulania miejscowego skóry. Zastosowany na nieuszkodzoną skórę zapewnia znieczulenie skóry poprzez uwalnianie lidokainy z kremu do warstw naskórka i skóry właściwej oraz akumulację lidokainy w okolicy skórnych receptorów bólu i zakończeń nerwowych. Lidokaina jest amidowym lekiem miejscowo znieczulającym, powodującym stabilizację błon neuronów przez hamowanie przepływu jonów koniecznego do zainicjowania i przewodzenia impulsów nerwowych, co skutkuje miejscowym znieczuleniem okolicy poddanej działaniu preparatu. Główne działanie leku polega na blokowaniu zależnych od napięcia kanałów sodowych. Początek wystąpienia, jakość i czas trwania znieczulenia skóry przez lidokainę zależą głównie od czasu kontaktu kremu ze skórą. Lek może powodować przemijające zwężenie obwodowych naczyń krwionośnych, a następnie przemijające rozszerzenie naczyń krwionośnych w miejscu zastosowania preparatu. Ilość wchłanianej ogólnoustrojowo lidokainy bezpośrednio zależy zarówno od czasu kontaktu kremu ze skórą, jak i powierzchni skóry, na którą zastosowano preparat. Nie wiadomo, czy lidokaina jest metabolizowana w skórze. Lidokaina jest gwałtownie metabolizowana w wątrobie do kilku metabolitów, z których dwa posiadają działanie farmakologiczne porównywalne do lidokainy, ale nie tak silne. Stężenia ogólnoustrojowe lidokainy są poniżej ogólnoustrojowego stężenia terapeutycznego wynoszącego 1 µg/ml w przypadku, gdy lek stosowany jest w proponowanej dawce w różnych miejscach na skórze.

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas stosowania lidokainy u pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne I i III klasy (np. tokainid i meksyletyna), ponieważ działania toksyczne preparatów sumują się i są na ogół synergistyczne. Leki, które zmniejszają klirens lidokainy (np. cymetydyna lub propranolol) mogą prowadzić do potencjalnie toksycznych stężeń lidokainy w osoczu, gdy lidokaina jest podawana w dużych dawkach powtarzanych w długim okresie. Interakcje takie nie powinny mieć zatem znaczenia klinicznego w przypadku krótkotrwałego stosowania lidokainy w zalecanych dawkach. Należy uwzględnić ryzyko dodatkowej toksyczności układowej w przypadku stosowania dużych dawek preparatu u pacjentów, którzy stosują już inne leki miejscowo znieczulające. Nie przeprowadzono konkretnych badań dotyczących interakcji u dzieci. Można spodziewać się, że interakcje u dzieci i młodzieży są podobne, jak w populacji dorosłych.

Środki ostrożności

Lek wyłącznie do użytku zewnętrznego. Należy unikać kontaktu preparatu z oczami. Nie stosować na podrażnioną skórę lub w przypadku wystąpienia nadmiernego podrażnienia. W przypadku nasilenia objawów, utrzymywania się niezmienionych objawów przez ponad siedem dni lub ustąpienia objawów i ponownego ich wystąpienia w ciągu zaledwie kilku dni, należy zaprzestać stosowania preparatu i skonsultować się z lekarzem. Nie stosować w dużych ilościach na podrażnioną lub oparzoną skórę. Lek zawiera glikol propylenowy, który może powodować podrażnienie. Preparatu nie należy stosować na rany, błony śluzowe lub u pacjentów z atopowym zapaleniem skóry, ze względu na brak danych z badań klinicznych w tej kwestii. Lek zawiera uwodornioną lecytynę sojową. Nie należy stosować tego preparatu w przypadku uczulenia na orzeszki ziemne lub soję. Nałożenie lidokainy na większą powierzchnię lub stosowanie dłużej niż jest to zalecane może prowadzić do wchłaniania się lidokainy powodującego wystąpienie ciężkich działań niepożądanych. Badania na zwierzętach (świnkach morskich) wykazały, że lidokaina ma działanie ototoksyczne po zakropleniu do ucha środkowego. W tych samych badaniach nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości po podaniu zwierzętom lidokainy do przewodu słuchowego zewnętrznego. Lidokainy nie należy stosować w jakichkolwiek warunkach klinicznych, w których możliwa jest penetracja lub przemieszczenie preparatu poza błonę bębenkową do ucha środkowego. Podanie lidokainy na skórę może powodować przejściowe miejscowe blednięcie skóry, a następnie przejściowy rumień. Powtarzalne dawki lidokainy mogą zwiększać stężenie lidokainy we krwi. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania lidokainy u pacjentów, którzy mogą być bardziej wrażliwi na działanie układowe lidokainy, w tym u pacjentów ciężko chorych, osłabionych lub w podeszłym wieku. Należy unikać kontaktu lidokainy z oczami, ponieważ badania na zwierzętach wykazały, że prowadzi to do poważnego podrażnienia oka. Również utrata odruchów obronnych może ułatwić podrażnienie rogówki i potencjalne jej zadrapanie. Nie określono wchłaniania lidokainy w tkankach spojówki. W razie kontaktu kremu z okiem należy natychmiast przemyć oko wodą lub roztworem chlorku sodu oraz chronić oko do czasu powrotu czucia. Nie wykazano wrażliwości krzyżowej na lidokainę u pacjentów uczulonych na pochodne kwasu para- aminobenzoesowego (prokaina, tetrakaina, benzokaina, itp.); jednakże należy zachować ostrożność podczas stosowania lidokainy u pacjentów z nadwrażliwością na preparaty w wywiadzie, szczególnie jeśli czynnik etiologiczny nie został ustalony. Ze względu na niezdolność do prawidłowego metabolizmu leków miejscowo znieczulających pacjenci z ciężką chorobą wątroby są w grupie podwyższonego ryzyka wystąpienia toksycznego stężenia lidokainy w osoczu. W przypadku stosowania lidokainy należy poinformować pacjenta, że znieczuleniu powierzchniowej warstwy skóry może towarzyszyć blokada odczuwania wszelkich bodźców w obszarze poddanym znieczuleniu. Z tego względu pacjent powinien unikać nieumyślnego urazu znieczulonego obszaru skóry poprzez drapanie, pocieranie lub ekspozycję na skrajnie wysokie lub niskie temperatury do czasu powrotu czucia. Lidokaina w stężeniu większym niż 0,5% wykazuje działanie bakteriobójcze i przeciwwirusowe. Z tego względu zalecane jest monitorowanie wyników śródskórnych iniekcji żywych szczepionek (takich jak szczepionek BCG). Pacjenci, przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy u nich rozważyć monitorowanie zapisu EKG, gdyż wpływ na serce może się sumować. Nie badano skuteczności preparatu w znieczuleniu do nakłucia pięty u noworodków.

Ciąża i laktacja

Mimo iż podczas stosowania miejscowego lidokaina jest w małym stopniu wchłaniana do ustroju, stosowanie leku u kobiet w ciąży należy podejmować z ostrożnością ze względu na brak danych lub niewystarczającą ilość danych z odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań klinicznych u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące toksyczności reprodukcyjnej są niewystarczające, jednakże nie wskazują na jakikolwiek bezpośredni lub pośredni ujemny wpływ preparatu na ciążę, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu czy rozwój pourodzeniowy potomstwa. Wykazano występowanie toksycznego oddziaływania na czynność rozrodczą przy podawaniu podskórnym, domięśniowym dużych dawek lidokainy, znacznie przewyższających ekspozycję na lek podczas stosowania miejscowego na skórę. Lidokaina przenika przez barierę łożyska i może ulegać wchłanianiu przez tkanki płodu. Rozsądnym i uzasadnionym jest przyjęcie założenia, że lidokaina była dotąd stosowana u wielu kobiet w ciąży oraz kobiet w wieku rozrodczym. Jak dotąd nie zgłaszano żadnych konkretnych zaburzeń rozrodu, np. zwiększonej częstości występowania wad i zaburzeń rozwojowych lub innych bezpośrednich lub pośrednich oddziaływań szkodliwych względem płodu. Lidokaina jest wydzielana do mleka kobiety, lecz w ilościach tak małych, że zasadniczo nie ma ryzyka zagrożenia dla dziecka podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych. Preparat może być stosowany w okresie karmienia piersią, jeżeli jest to klinicznie wskazane. Płodność. Brak danych na temat wpływu lidokainy na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek zaburzenia płodności samców lub samic szczura.

Działania niepożądane

Często: podrażnienie, zaczerwienienie, świąd, wysypka. Rzadko: reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Częstość nieznana: podrażnienie rogówki (po nieumyślnej ekspozycji oka na preparat). Częstość występowania, rodzaj i nasilenie działań niepożądanych są podobne w grupie wiekowej dzieci i młodzieży oraz dorosłych.

Pozostałe informacje

Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.