Tramadol Krka - baza leków

Wskazania

Leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi, w tym opioidowymi lub innymi preparatami psychotropowymi. Nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali je w ciągu ostatnich 14 dni. Padaczka nie poddająca się leczeniu. Nie stosować jako lek zastępczy po odstawieniu narkotyków.

Dawkowanie

Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Poza wyjątkowymi sytuacjami klinicznymi (np. bólu związanym z chorobą nowotworową i silnym bólu po operacji) nie należy stosować dawki większej niż 400 mg na dobę. Lek dostępny jest w butelce z kroplomierzem lub z pompką dozującą. Dorośli i młodzież >12 lat: 50-100 mg (20-40 kropli lub 4-8 naciśnięć pompki) co 4-6 h; zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 400 mg (do 160 kropli lub do 32 naciśnięć pompki). Jeśli w ciągu od 30-60 min po przyjęciu dawki tramadolu wynoszącej 50 mg nie nastąpi złagodzenie bólu, można przyjąć drugą pojedynczą dawkę 50 mg. W przypadku silnego bólu prawdopodobnie konieczne jest zastosowanie większej dawki początkowej 100 mg tramadolu w postaci pojedynczej dawki. W zależności od nasilenia bólu działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez 4-6 h. W przypadku leczenia silnego bólu pooperacyjnego może być konieczne stosowanie wyższych dawek, podawanych „na żądanie”, zwłaszcza we wczesnym okresie po operacji. Na ogół jednak dawki podawane w ciągu 24 h od operacji nie są wyższe od tych stosowanych w standardowych przypadkach. Dzieci >1 rż.: zaleca się, aby dzieci w wieku od 1 rż. do 11 lat przyjmowały preparat podawany za pomocą kroplomierza, a nie pompki dozującej, aby uzyskać dokładniejszą dawkę na podstawie masy ciała. Dawka jednorazowa 1-2 mg/kg mc.; nie należy stosować dawki dobowej >8 mg/kg mc., w sumie nie większej niż 400 mg. Zaleca się, aby dzieci w wieku od 1 do 11 lat przyjmowały preparat za pomocą zakraplacza, aby uzyskać dokładniejszą dawkę na podstawie masy ciała. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów ≤75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami. Czas trwania leczenia. Nie należy stosować tramadolu dłużej, niż jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia, należy uważnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (jeśli to konieczne z przerwami w leczeniu), aby móc ocenić czy i w jakiej dawce leczenie powinno być kontynuowane. Sposób podania. Roztwór doustny należy przyjmować z niewielką ilością płynu lub cukru, niezależnie od posiłków. Przed pierwszym użyciem pompki dozującej należy ją nacisnąć 7-krotnie, aby napełnić jej mechanizm. Należy wziąć pod uwagę fakt, że jedno naciśnięcie pompki dozującej nie odpowiada jednej kropli (uzyskanej z użyciem kroplomierza). 1 kropla roztworu zawiera 2,5 mg tramadolu; 1 naciśnięcie pompki dozującej odpowiada 5 kroplom roztworu czyli zawiera 12,5 mg tramadolu.

Skład

1 ml kropli zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu. Roztwór zawiera sacharozę, hydroksystearynian makroglicerolu, glikol propylenowy, etanol.

Działanie

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - nieselektywny, czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, o wyższym powinowactwie do receptorów mi. Inne mechanizmy mogące nasilać jego działanie przeciwbólowe to zahamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz wspomaganie uwalniania serotoniny. W przeciwieństwie do morfiny tramadol nie wywiera depresyjnego wpływu na układ oddechowy, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Z białkami osocza wiąże się w ok. 20%. Jest metabolizowany przez CYP2D6 do kilku metabolitów; metabolit O-demetyltramadol jest najbardziej aktywny farmakologicznie. T_0,5 wynosi 6 +/- 1,5 h. Tramadol i jego metabolity są prawie całkowicie wydalane przez nerki (90%); 10% leku jest wydalane z kałem. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby eliminacja leku jest wolniejsza.

Interakcje

Stosowanie z inhibitorami MAO oraz w czasie 14 dni po ich odstawieniu jest przeciwwskazane (inhibitory MAO zwiększają toksyczność tramadolu). Podczas jednoczesnego stosowania innych środków działających hamująco na OUN (w tym alkoholu), mogą nasilać się objawy niepożądane ze strony OUN. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu nasilonego depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymów wątrobowych). Jednoczesne lub uprzednie stosowanie karbamazepiny (induktor enzymów wątrobowych) może zmniejszać działanie przeciwbólowe i skracać czas działania tramadolu. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek podczas jednoczesnego stosowania selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, leków przeciwpsychotycznych i innych leków obniżających próg drgawkowy (takich jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków serotoninergicznych, takich jak SSRI, SNRI, inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub mitrazapina, może spowodować serotoninową toksyczność. Jednoczesne stosowanie tramadolu i pochodnych kumaryny (np. warfaryny) może powodować zwiększenie wskaźnika INR i wystąpienie wybroczyn na skórze – należy zachować ostrożność. Substancje hamujące CYP3A4, jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone. Podanie ondansetronu przed lub po operacji zwiększało zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: uzależnionych od opioidów; ze zwiększoną wrażliwością na opioidy; po urazach głowy; znajdujących się we wstrząsie; z zaburzeniami świadomości niewiadomego pochodzenia; z zaburzeniami oddechowymi lub zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego; z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zahamowaną czynnością ośrodka oddechowego, jednocześnie stosujących leki hamujące czynność OUN, lub w przypadku stosowania dawek większych niż zalecane, ponieważ w takich przypadkach nie można wykluczyć możliwości zahamowania oddychania. U niektórych pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach obserwowano drgawki. Ryzyko wystąpienia drgawek zwiększa się po przekroczeniu zalecanej dawki dobowej (400 mg), a także u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub osób podatnych na występowanie drgawek, tramadol należy stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie psychiczne i fizyczne, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków i lekozależności, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod ścisłą kontrolą lekarską. Tramadolu nie należy stosować w leczeniu substytucyjnym uzależnienia od opioidów, ponieważ nie usuwa on objawów występujących po odstawieniu morfiny. Jednoczesne stosowanie tramadolu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leków podobnych, może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu tramadolu jednocześnie z lekami uspokajającymi, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy przedmiotowe i podmiotowe depresji oddechowej i uspokojenia. Z tego względu zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o występującym zagrożeniu, aby byli świadomi tych objawów. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, może nie być uzyskane odpowiednie działanie przeciwbólowe. Szacuje się, ze niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów toksyczności opioidów, należy zachować szczególną ostrożność podając tramadol dzieciom po zabiegach chirurgicznych np. po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona (w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych). Lek zawiera sacharozę i nie powinni go przyjmować pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Długotrwałe przyjmowanie (np. przez 2 tyg. lub dłużej) może być szkodliwe dla zębów. Preparat zawiera hydroksystearynian makrogologlicerolu, który może powodować niestrawność i biegunkę, oraz niewielkie ilości etanolu (mniej niż 100 mg na ml kropli doustnych, roztworu).

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa). Tramadol przenika przez barierę łożyska. W badaniach na zwierzętach stwierdzono, że bardzo duże dawki tramadolu wpływały na rozwój narządów wewnętrznych, proces kostnienia oraz śmiertelność noworodków. Tramadol - podany przed porodem lub w jego trakcie - nie wpływa na skurcze macicy. U noworodków może wywoływać zmiany w częstości oddechów, które zwykle nie są istotne klinicznie. Długotrwałe stosowanie w czasie ciąży może prowadzić do objawów z odstawienia u noworodka. Preparat nie jest zalecany w okresie karmienia piersią (ok. 0,1% dawki leku przyjętej przez matkę przenika do mleka). Przerwanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne w przypadku jednorazowego podania leku. wyniki badań przed wprowadzeniem leku do obrotu nie wskazywały, by tramadol wpływał na płodność. Badania na zwierzętach nie wykazywały wpływu tramadolu na płodność.

Działania niepożądane

Bardzo często: zawroty głowy, nudności. Często: ból głowy, senność, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierna potliwość, zmęczenie. Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, zapaść naczyniowo-sercowa (szczególnie po podaniu dożylnym i u pacjentów po wysiłku fizycznym), odruch wymiotny, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (np. uczucie ucisku w żołądku, wzdęcia), biegunka, reakcje skórne (świąd, wysypka, pokrzywka). Rzadko: reakcje alergiczne (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), wstrząs anafilaktyczny, zaburzenia łaknienia, omamy, splątanie, zaburzenia snu, majaczenie, lęk, koszmary senne, parestezje, drżenie, mimowolne skurcze mięśni, nieprawidłowa koordynacja, omdlenie, zaburzenia mowy, drgawki (po dużych dawkach tramadolu lub po jednoczesnym stosowaniu preparatów obniżających próg drgawkowy), zwężenie źrenic, rozszerzenie źrenic, niewyraźne widzenie, bradykardia, depresja oddechowa (po znacznym przekroczeniu zalecanych dawek tramadolu lub jednoczesnym przyjmowaniu leków o działaniu depresyjnym), nudności, osłabienie mięśni szkieletowych, zaburzenia mikcji (dyzuria, zatrzymanie moczu), wzrost ciśnienia tętniczego. Częstość nieznana: hipoglikemia. W pojedynczych przypadkach: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Podczas leczenia mogą wystąpić zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów, zależnie od osobowości pacjenta i czasu podawania leku: zaburzenia nastroju (zazwyczaj euforia, niekiedy dysforia), zmiany aktywności (zazwyczaj obniżona aktywność, niekiedy nadaktywność), zaburzenia sfery poznawczej i sensorycznej (np. zaburzenia zdolności podejmowania decyzji, zaburzenia postrzegania). Może wystąpić uzależnienie od leku. Po nagłym odstawieniu tramadolu mogą wystąpić objawy podobne do obserwowanych po odstawieniu opioidów: pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, hiperkineza, drżenia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, jak również napady paniki, silny niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i inne objawy ze strony OUN (np. stan splątania, urojenia, depersonalizacja, derealizacja, paranoja). W czasie leczenia tramadolem opisywano również zaostrzenie przebiegu astmy oskrzelowej, jednak związku przyczynowego nie ustalono.

Pozostałe informacje

Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów odstawiennych. Lek, nawet jeśli jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami, może powodować takie objawy, jak senność i zawroty głowy, w związku z czym może on upośledzać reakcje kierowców i operatorów maszyn.