Claritine^® Duo - baza leków

Wskazania

Objawowe leczenie okresowego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, związanego z przekrwieniem błony śluzowej nosa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość lub idiosynkrazja na substancje czynne, leki adrenomimetyczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO, oraz okres 14 dni po zakończeniu leczenia tymi lekami. Pacjenci z: jaskrą z wąskim kątem przesączania, zatrzymaniem moczu, chorobami układu sercowo-naczyniowego (takimi jak: choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia, ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze), nadczynnością tarczycy, udarem krwotocznym w wywiadzie lub z czynnikami ryzyka udaru krwotocznego - jest to związane z aktywnością α-mimetyczną pseudoefedryny w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak: bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub lekami zmniejszającymi przekrwienie błony śluzowej nosa, podawanymi doustnie lub do nosa (takimi jak: fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna), ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek lub niewydolnością nerek. Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów mających trudności w połykaniu tabletek, u pacjentów ze stwierdzonym zwężeniem górnego odcinka przewodu pokarmowego lub nieprawidłową perystaltyką przełyku. Preparatu nie należy stosować u kobiet w ciąży.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci w wieku >12 lat: 1 tabl. 2 razy na dobę (co 12 h). Czas trwania leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Nie należy kontynuować stosowania preparatu po ustąpieniu objawów. Preparatu nie należy stosować dłużej niż 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania działanie pseudoefedryny zmniejsza się. Po wystarczającym złagodzeniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych, w razie potrzeby, leczenie można kontynuować tylko za pomocą leku przeciwhistaminowego. Szczególne grupy pacjentów. Nie stosować u dzieci w wieku <12 lat (nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie pacjentów). Leku nie należy stosować u pacjentów w wieku powyżej 60 lat. Ponieważ dawek leku nie można indywidualnie dostosowywać, należy zasadniczo unikać jego stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub kwasicą kanalików nerkowych. Sposób podania. Tabl. należy połknąć w całości popijając szklanką wody; tabl. nie należy dzielić, rozgryzać ani żuć. Preparat można stosować niezależnie od posiłków.

Skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg loratadyny i 120 mg siarczanu pseudoefedryny. Preparat zawiera laktozę jednowodną i sacharozę.

Działanie

Loratadyna jest trójpierścieniowym lekiem przeciwhistaminowym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁; nie wykazuje znaczącego wpływu na receptory H₂, nie hamuje wychwytu norepinefryny i praktycznie nie wywiera wpływu na czynność układu sercowo-naczyniowego i na aktywność układu bodźcotwórczego serca. Siarczan pseudoefedryny (d-izoefedryny siarczan) jest lekiem sympatykomimetycznym wykazującym przede wszystkim aktywność α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Po podaniu doustnym siarczan pseudoefedryny zmniejsza przekrwienie błony śluzowej nosa w wyniku zwężenia naczyń krwionośnych. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne, przede wszystkim ze względu na wpływ na uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów. Pseudoefedryna podawana doustnie w zalecanych dawkach, może powodować także inne objawy związane z pobudzeniem układu współczulnego, takie jak wzrost ciśnienia krwi, tachykardia lub objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego. Po podaniu doustnym loratadyna wchłania się szybko i dobrze. Podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, głównie z udziałem izoenzymów CYP3A4 i CYP2D6. Główny metabolit, desloratadyna, jest farmakologicznie czynny i w dużym stopniu odpowiada za działanie kliniczne. Loratadyna osiąga C_max w czasie 1-1,5 h po podaniu doustnym; desloratadyna w czasie 1,5-3,7 h. Loratadyna wiąże się z białkami osocza w 97-99%; desloratadyna w 73-76%. Lek jest wydalany głównie w postaci metabolitów, z moczem i kałem. Średni T_0,5 wynosi 8,4 h (w zakresie 3-20 h) dla loratadyny i 28 h (w zakresie 8,8-92 h) dla desloratadyny. Po podaniu doustnym, siarczan pseudoefedryny wchłania się szybko i całkowicie. Początek działania występuje w ciągu 30 min; działanie zmniejszające przekrwienie utrzymuje się 4-6 h po podaniu dawki 60 mg. Siarczan pseudoefedryny podlega niecałkowitemu metabolizmowi w wątrobie w procesie N-demetylacji do nieaktywnego metabolitu. Jest wydalany z moczem, w 55-75% w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi 5-8 h przy średnim pH moczu = 6; w przypadku zakwaszenia moczu (pH 5) szybkość wydalania jest zwiększona, a czas działania ulega skróceniu; w przypadku alkalizacji moczu, zachodzi częściowa resorpcja.

Interakcje

Loratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasila jego działania, jak wykazano w badaniach sprawności psychoruchowej. Ze względu na szeroki indeks terapeutyczny loratadyny brak jest doniesień o podejrzewanych lub potwierdzonych badaniami klinicznymi istotnych interakcjach. Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy i leków sympatykomimetycznych może spowodować wystąpienie przełomów nadciśnieniowych. Leki sympatykomimetyczne zmniejszają działanie przeciwnadciśnieniowe α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, guanetydyny. Nie zaleca się stosowania pseudoefedryny z następującymi lekami: bromokryptyna, kabergolina, lizuryd, pergolid (ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi); dopaminergiczne leki zwężające naczynia krwionośne, jak: dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna (ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi); linezolid (ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i zwiększenia ciśnienia krwi); inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa, podawane doustnie lub do nosa, jak: fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna itd. (ryzyko skurczu naczyń krwionośnych). Leki zobojętniające sok żołądkowy zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją.

Środki ostrożności

Nie należy przekraczać zalecanych dawek oraz wydłużać okresu leczenia. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u pacjentów w wieku >60 lat, ponadto w tej grupie pacjentów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych - preparatu nie należy stosować u pacjentów w wieku >60 lat. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - preparatu nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby lub kwasicą kanalików nerkowych. W przypadku wystąpienia nadciśnienia tętniczego, tachykardii, kołatania serca lub zaburzeń rytmu serca, nudności lub objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilony ból głowy) preparat należy odstawić. Aminy sympatykomimetyczne mogą powodować pobudzenie OUN z drgawkami lub zapaścią sercowo-naczyniową z niedociśnieniem tętniczym; prawdopodobieństwo wystąpienia tych działań jest większe u dzieci, osób w podeszłym wieku lub w przypadku przedawkowania. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących glikozydy naparstnicy, u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, nadciśnieniem tętniczym, zawałem mięśnia sercowego w wywiadzie, cukrzycą, niedrożnością szyi pęcherza moczowego oraz skurczem oskrzeli w wywiadzie. Preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą, chorobą wrzodową żołądka powodującą utrudnienie pasażu treści pokarmowej, niedrożnością odźwiernikowo-dwunastniczą, rozrostem gruczołu krokowego, ze zwężeniem szyi pęcherza moczowego, z chorobami układu sercowo-naczyniowego i ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów przyjmujących inne leki z grupy sympatykomimetyków, w tym leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej, leki zmniejszające łaknienie, leki psychostymulujące typu amfetaminy, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i inne leki przeciwhistaminowe. Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną przyjmujących alkaloidy sporyszu, które zwężają naczynia krwionośne. Siarczan pseudoefedryny należy do grupy leków nadużywanych; zwiększenie dawki może być przyczyną zatrucia; długotrwałe stosowanie prowadzi do rozwoju tolerancji i z tego powodu zwiększa się ryzyko przedawkowania. Nagłe odstawienie może spowodować depresję. Po zastosowaniu leków zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP); ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Podczas stosowania pseudoefedryny odnotowano kilka przypadków niedokrwiennego zapalenia jelita grubego. Jeśli u pacjenta wystąpi nagły ból brzucha, krwawienie z odbytu lub inne objawy świadczące o rozwoju niedokrwiennego zapalenia jelita grubego, należy odstawić pseudoefedrynę, a pacjent powinien zasięgnąć porady lekarza. Podczas stosowania pseudoefedryny zgłaszano przypadki niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego. Należy zaprzestać podawania pseudoefedryny, jeśli u pacjenta wystąpi nagła utrata wzroku lub pogorszenie ostrości widzenia, np. w postaci mroczków. Zgłaszano przypadki zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) i zespołu odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) podczas stosowania preparatów zawierających pseudoefedrynę. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką, ostrą lub przewlekłą, chorobą nerek/niewydolnością nerek. Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Po zastosowaniu chlorowcowanych wziewnych środków znieczulających u pacjentów przyjmujących leki sympatykomimetyczne możliwe jest wystąpienie okołooperacyjnego ciężkiego nadciśnienia tętniczego - zaleca się przerwanie stosowania tych leków na 24 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w okresie ciąży. Preparatu nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: bezsenność. Często: pragnienie, nerwowość, senność, depresja, pobudzenie, brak łaknienia, zawroty głowy, tachykardia, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zaparcia, nudności, suchość w jamie ustnej, ból głowy, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: splątanie, drżenie, zwiększona potliwość, uderzenia gorąca, zaburzenia smaku, wzmożone łzawienie, szumy w uszach, kołatanie serca, krwawienie z nosa, świąd, częste oddawanie moczu i zaburzenia w oddawaniu moczu. Inne działania niepożądane zgłaszane w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu - bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, drgawki, zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, kaszel, skurcz oskrzeli, nieprawidłowa czynność wątroby, łysienie, zatrzymanie moczu; częstość nieznana: zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES), zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS), niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niedokrwienne zapalenie jelita grubego, ciężkie reakcje skórne (w tym ostra uogólniona osutka krostkowa AGEP), zwiększenie masy ciała. Inne działania niepożądane obserwowane w badaniach klinicznych i w okresie po wprowadzeniu leku do obrotu związane ze stosowaniem loratadyny: zwiększenie apetytu, wysypka, zapalenie żołądka.

Pozostałe informacje

Stosowanie pseudoefedryny może być przyczyną dodatnich wyników testów antydopingowych. Należy przerwać stosowanie leku na ok. 48 h przed planowanym wykonaniem testów skórnych. Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże, u niektórych osób bardzo rzadko występuje senność, która może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie należy się spodziewać, by siarczan pseudoefedryny zaburzał sprawność psychoruchową.