Diured - baza leków

Wskazania

Tabl. 5 mg i 10 mg. Nadciśnienie pierwotne. Tabl. 5 mg, 10 mg i 20 mg. Obrzęki spowodowane zastoinową niewydolnością serca, obrzęk płuc, obrzęki pochodzenia wątrobowego, obrzęki pochodzenia nerkowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na torasemid, inne pochodne sulfonylomocznika lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Zaburzenia czynności nerek z bezmoczem. Śpiączka wątrobowa i stany przedśpiączkowe. Niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia rytmu serca. Ciąża i okres karmienia piersią. Jednoczesne stosowanie z antybiotykami z grupy aminoglikozydów oraz cefalosporyn. Ponadto dawka 20 mg: zaburzenia czynności nerek spowodowane przez leki o właściwościach nefrotoksycznych; hipowolemia.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie pierwotne: zazwyczaj 2,5 mg raz na dobę; w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę. Badania sugerują, że dawki większe niż 5 mg na dobę nie prowadzą do dalszego obniżenia ciśnienia krwi. Maksymalny efekt terapeutyczny jest osiągany po około 12 tyg. leczenia. Obrzęki: zazwyczaj 5 mg raz na dobę (dawki 5 mg nie można uzyskać za pomocą leku o mocy 20 mg – należy stosować inne preparaty o odpowiedniej mocy). W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększyć do 20 mg raz na dobę. W indywidualnych, wyjątkowych przypadkach stosowano dawkę 40 mg na dobę. Brak doświadczeń klinicznych odnośnie stosowania preparatu u dzieci. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku. Podczas leczenia torasemidem należy obserwować pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, z powodu ryzyka zwiększenia stężenia torasemidu we krwi. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, popijając niewielką ilością płynu (np. wody), niezależnie od posiłku. Tabletki są podzielne.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg torasemidu.

Działanie

Lek z grupy diuretyków pętlowych. W małych dawkach profil farmakodynamiczny leku podobny jest do diuretyków tiazydowych, biorąc pod uwagę nasilenie i czas trwania diurezy. W większych dawkach torasemid wywołuje szybką diurezę zależną od zastosowanej dawki i charakteryzuje go wysoka efektywność działania. Po podaniu doustnym torasemid wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1-2 h. Ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza. Torasemid jest metabolizowany do 3 metabolitów na drodze oksydacji i hydroksylacji pierścienia aromatycznego. Około 80% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej i jako metabolity w wyniku wydzielania kanalikowego. T_0,5 wynosi 3-4 h. W przypadku niewydolności nerek T_0,5 nie ulega zmianie.

Interakcje

Jeżeli torasemid stosowany jest jednocześnie z glikozydami nasercowymi może dochodzić do zwiększenia wrażliwości mięśnia sercowego na te leki, z powodu obniżenia stężenia potasu i (lub) magnezu we krwi. W połączeniu z mineralo- i glikokortykosteroidami oraz środkami przeczyszczającymi może powodować zwiększenie wydalania potasu z moczem. Podobnie, jak w przypadku innych leków moczopędnych, może wystąpić nasilenie działania hipotensyjnego podawanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych. Torasemid, szczególnie w dużych dawkach, może zwiększać toksyczność antybiotyków aminoglikozydowych, cisplatyny, nefrotoksyczność cefalosporyn oraz kardio- i neurotoksyczność litu. Działanie leków zwiotczających mięśnie zawierających kurarę oraz działanie teofiliny może ulec nasileniu podczas jednoczesnego stosowania z torasemidem. Torasemid może nasilać toksyczne działanie salicylanów stosowanych w dużych dawkach. Może osłabiać działanie leków hipoglikemizujących. Zastosowanie inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) podczas lub po leczeniu torasemidem, a także rozpoczęcie terapii skojarzonej tymi lekami, może powodować przemijające niedociśnienie (efekt ten można zminimalizować poprzez zmniejszenie początkowej dawki inhibitora ACE i (lub) zmniejszenie dawki albo czasowe odstawienie torasemidu). Torasemid może osłabiać reakcję tętnic na aminy presyjne (np. adrenalina, noradrenalina). Probenecyd i leki z grupy NLPZ (np. indometacyna) mogą zmniejszać działanie moczopędne i hipotensyjne torasemidu. Nie badano jednoczesnego podawania torasemidu i kolestyraminy u ludzi, ale w badaniach na zwierzętach stwierdzano zmniejszenie wchłaniania podawanego doustnie torasemidu.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia torasemidem należy przywrócić równowagę wodno-elektrolitową (hipoglikemia, hipotermia, hipowolemia) i usunąć przyczynę zaburzeń w oddawaniu moczu. Podczas długotrwałego leczenia torasemidem zaleca się regularne oznaczenie stężenia elektrolitów, glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi. Zaleca się dokładną kontrolę pacjentów ze skłonnością do zwiększonego stężenia kwasu moczowego we krwi (hiperurykemia) i skazy moczanowej. Należy kontrolować metabolizm węglowodanów u pacjentów z utajoną lub jawną cukrzycą. Dawka 20 mg: szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z zaburzeniami oddawania moczu, w tym u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, ponieważ w takim przypadku istnieje zwiększone ryzyko ostrego zatrzymania moczu; takich pacjentów należy uważnie obserwować oraz usunąć zaburzenia oddawania moczu przed podaniem torasemidu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w zalecanej jednostce dawkowania, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Dawka 5 i 10 mg. Często: zaostrzenie objawów kwasicy metabolicznej, kurcze mięśniowe, zwiększenie stężenia kwasu moczowego, glukozy, triglicerydów i cholesterolu we krwi, hipokalemia (szczególnie przy diecie ubogiej w potas, przy towarzyszących wymiotach, biegunce, stosowaniu dużej ilości środków przeczyszczających, a także w przypadku zaburzeń czynności wątroby), w zależności od dawki i długości leczenia mogą pojawić się objawy utraty elektrolitów i płynów, a w szczególności oligemia, hipokalemia i (lub) hiponatremia; zmniejszenie apetytu, ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych we krwi (np. γ-GT), ból i zawroty głowy, znużenie, osłabienie. Niezbyt często: zwiększenie stężenie mocznika i kreatyniny we krwi (u pacjentów z zaburzeniami w odpływie moczu, np. w przypadku przerostu gruczołu krokowego, może to prowadzić do zatrzymania moczu i uszkodzenia pęcherza moczowego), suchość w jamie ustnej, parestezje. Bardzo rzadko: powikłania zakrzepowe spowodowane zagęszczeniem krwi, dezorientacja, zaburzenia krążenia sercowego i OUN (w tym niedokrwienie serca i mózgu, co może doprowadzić do m.in. arytmii serca, dusznicy bolesnej, zawału serca lub omdlenia), zapalenie trzustki, reakcje alergiczne (np. świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło), ciężkie reakcje skórne, zmniejszenie liczby erytrocytów, leukocytów i płytek krwi, zaburzenia widzenia, szumy uszne, utrata słuchu. Dawka 20 mg. Często: zasadowica metaboliczna, ból i zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. zmniejszenie apetytu, ból żołądka, nudności, wymioty, biegunka, zaparcie), kurcze mięśni, zmęczenie, osłabienie, zaburzenia wodno-elektrolitowe np. hipowolemia, hiponatremia, hipokaliemia. Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (np. gamma-glutamylo transferazy GGT) we krwi, zatrzymanie moczu, poszerzenie pęcherza, zwiększenie stężenia kwasu moczowego we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia lipidów (triglicerydów i cholesterolu) we krwi. Rzadko: zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Bardzo rzadko: alergiczne reakcje skórne (np. świąd, wysypka), reakcje nadwrażliwości na światło. Częstość nieznana: małopłytkowość, leukopenia, niedokrwistość, zaburzenia ukrwienia mózgu, parestezja, stan splątania, zaburzenia widzenia, szum uszny, utrata słuchu, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, ostry zawał mięśnia sercowego, niedokrwienie mięśnia sercowego, dławica piersiowa, omdlenie, niedociśnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie trzustki, ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka).

Pozostałe informacje

Podczas długotrwałego leczenia zaleca się regularną kontrolę gospodarki wodno-elektrolitowej, stężenia glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi. Pacjenci, u których występują zawroty głowy lub podobne objawy, nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.