Terbinafina - baza leków

Wskazania

Zakażenia grzybicze skóry (m.in. grzybica tułowia, pachwin, stóp) oraz zakażenia grzybicze paznokci wywołane przez dermatofity (m.in. Trichophyton rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), gdy wskazane jest leczenie doustne ze względu na umiejscowienie lub rozległość zakażenia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na terbinafinę lub jakikolwiek inny składnik preparatu. Nie zaleca się stosować u pacjentów z przewlekłymi lub ostrymi chorobami wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 50 ml/min) nie zaleca się stosowania terbinafiny, ponieważ nie przeprowadzono badań w tej grupie pacjentów. Terbinafina stosowana doustnie nie jest skuteczna w leczeniu łupieżu pstrego. Nie zaleca się stosować u dzieci.

Dawkowanie

Dorośli doustnie: 250 mg raz na dobę. Pacjentom z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min) podaje się połowę dawki. Czas leczenia: 2-6 tygodni w grzybicy stóp (międzypalcowa, typ podeszwowo/mokasynowy); 2-4 tygodnie w grzybicy pachwin; 4 tyg. w grzybicy tułowia; 6 tygodni-3 miesiące (niekiedy do 6 miesięcy lub dłużej) w grzybicy paznokci rąk i stóp. W niektórych przypadkach całkowite ustąpienie zmian chorobowych może pojawić się dopiero po kilku tygodniach od wyleczenia mikologicznego.

Skład

1 tabl. zawiera 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku.

Działanie

Lek grupy alliloamin o szerokim zakresie działania przeciwgrzybiczego. Zaburza wybiórczo wczesną fazę biosyntezy ergosterolu w komórce grzyba, co prowadzi do śmierci komórki. W małych stężeniach działa grzybobójczo na dermatofity, pleśnie i niektóre grzyby dimorficzne; na drożdżaki - zależnie od gatunku - działa grzybobójczo lub grzybostatycznie. Terbinafina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego; pokarm nie wpływa na jej wchłanianie. Szybko osiąga stężenia grzybobójcze w skórze, paznokciach i włosach, utrzymujące się przez 15-20 dni po zakończeniu leczenia. Z białkami osocza wiąże się w 99%. T_0,5 dystrybucji wynosi 4,6 h; T_0,5 eliminacji - 17 h. Jest szybko metabolizowana w wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P-450; nieczynne metabolity są wydalane głównie z moczem oraz częściowo z kałem.

Interakcje

Ryfampicyna osłabia i skraca działanie terbinafiny, natomiast cymetydyna nasila je (należy dostosować dawkę preparatu w leczeniu skojarzonym). Terbinafina  może nasilać działanie trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, ß-adrenolityków, selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitorów MAO typu B, meksyletyny, propafenonu. Preparat może zaburzać działanie leków metabolizowanych przez enzymy cytochromu P-450 (m.in. cyklosporyna, tolbutamid, terfenadyna, triazolam) oraz doustnych środków antykoncepcyjnych. Terbinafina zmniejsza klirens dezypraminy.

Środki ostrożności

Przed przepisaniem terbinafiny, należy zbadać czynność wątroby. Hepatotoksyczność może wystąpić u pacjentów z lub bez istniejącej wcześniej choroby wątroby, dlatego zaleca się przeprowadzenie okresowych (po 4-6 tygodniach leczenia) badań czynności wątroby i w przypadku podwyższonych wyników przerwać leczenie. Ostrożnie stosować u pacjentów z wcześniejszą łuszczycą lub toczniem rumieniowatym.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Nie stosować w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: zmniejszony apetyt, wzdęcie brzucha, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności; wysypka, pokrzywka; bóle stawów i mięśni. Często: ból głowy. Niezbyt często: zaburzenia smaku, brak odczucia smaku. Rzadko: niewydolność wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia; reakcje anafilaktoidalne, obrzęk naczynioruchowy, wystąpienie lub nasilenie postaci skórnej lub układowej tocznia rumieniowatego; zawroty głowy, parestezje, niedoczulica; rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna martwica naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), wysypka łuszczycopodobna lub zaostrzenie łuszczycy, łysienie; zmęczenie. Częstość nieznana: anemia; reakcje anafilaktyczne, reakcje przypominające chorobę posurowiczą; utrata powonienia; niepokój, depresja; niedosłuch, zaburzenia słuchu, szum w uszach; zapalenie naczyń; zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, cholestaza; nadwrażliwość na światło, fotodermatoza, reakcje alergiczne związane z nadwrażliwością na światło i nieznaczna polimorficzna wysypka; objawy grypopodobne, gorączka; zwiększenie stężenia we krwi fosfokinazy kreatyniny, zmniejszenie masy ciała. Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia zaburzeń czynności wątroby, reakcji nadwrażliwości lub neutropenii, której objawami są m.in. gorączka, zapalenie migdałków lub inne zakażenia.

Pozostałe informacje

Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się oznaczenie aktywności aminotransferaz w surowicy.